Диеногест

При длительном применении вызывает начальную децидуализацию эндометриальной ткани и последующее исчезновение эндометриоидных очагов. Дополнительные свойства диеногеста, такие как иммунологический и антиангиогенный эффекты, по-видимому, способствуют его ингибирующему действию на пролиферацию клеток.

Цена препарата Визанна и наличие в аптеках ГОРЗДРАВ в Москве и Московской области

Кожа: часто — акне, алопеция; редко — сухость кожи, гипергидроз, зуд, нарушения роста волос, включая гирсутизм, гипертрихоз, онихокласты. Во время применения диеногеста возможно усиление маточных кровотечений, например, у женщин с аденомиозом или лейомиомой матки. Чрезмерное и длительное кровотечение может привести к анемии (в некоторых случаях тяжелой). В таких случаях следует рассмотреть вопрос о прекращении приема диеногеста.

Анализ длительного применения диеногеста

AUC (0-24 ч) диеногеста при равновесной концентрации увеличивалась на 62% при приеме эритромицина, умеренного ингибитора CYP3A4. Клиническое значение этих взаимодействий неизвестно.Влияние диеногеста на другие препаратыПо данным исследований ингибирования in vitro, клинически значимое взаимодействие Vyzanne с метаболизмом других препаратов, индуцированным системой цитохрома P450, маловероятно.Примечание: Для выявления возможных взаимодействий обратитесь к инструкциям по сопутствующим препаратам. Пищевые взаимодействияПитание высокожирной пищи не влияло на биодоступность препарата Большинство таких пузырьков протекает бессимптомно, хотя некоторые из них могут сопровождаться болью в области таза. <Эпидемиологические исследования показывают, что риск венозной тромбоэмболии (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии) не является статистически значимым при использовании гестагена. Признанные факторы риска венозной тромбоэмболии (ВТЭ) включают семейный анамнез (ВТЭ у брата, сестры или родителя в относительно молодом возрасте), возраст, ожирение, длительную иммобилизацию, серьезные операции или обширные травмы.В исследовании, изучавшем влияние ингибиторов CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин), концентрации эстрадиола валерата и диеногеста в плазме крови были повышены при равновесных концентрациях. При совместном приеме с сильным ингибитором кетоконазолом AUC (0-24 ч) при равновесных концентрациях диеногеста увеличивалась на 186%. При совместном приеме с умеренным ингибитором CYP3A4 эритромицином AUC (0-24 ч) диеногеста увеличивалась на 62% при равновесных концентрациях. Клиническая значимость этого взаимодействия неясна.

CAS код

Увеличение клиренса половых гормонов вследствие ферментативной индукции может привести к снижению терапевтического эффекта диеногеста, а также вызвать побочные эффекты, такие как изменение характера маточных кровотечений. Не было отмечено снижения минеральной плотности костной ткани (BMD) или значительного влияния диеногеста на стандартные лабораторные параметры, включая общие и биохимические показатели крови, ферменты печени, липиды и HbA1C. Было показано, что диеногест умеренно снижает выработку эстрогена яичниками.

Торговые названия с действующим веществом Диеногест

Возможные взаимодействия с препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты (такие как системы цитохрома Р450), это может увеличить клиренс половых гормонов (к таким препаратам относятся: фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин, а также, возможно, окскарбазепин, топирамат, фелбамат, невирапин, гризеофульвин и препараты, содержащие зверобой). Нервная система: часто — головная боль, мигрень, подавленное настроение, нарушения сна (включая бессонницу), нервозность, потеря либидо, изменения настроения; редко — дисбаланс периферической нервной системы, дефицит внимания, тревожность, депрессия, перепады настроения.

Структурный состав

Перед началом приема диеногеста следует исключить беременность. Во время приема диеногеста для лечения эндометриоза пациенткам рекомендуется использовать негормональный метод контрацепции (например, барьерный метод), если требуется контрацепция.Диеногест влияет на эндометриоз, подавляя трофическое действие эстрогенов на эутопический и эктопический эндометрий, снижая продукцию эстрогенов яичниками и уменьшая концентрацию эстрогенов в плазме крови.

Брутто-препарат

Эпидемиологические исследования дали ограниченные доказательства связи между использованием препаратов, содержащих только компонент гестаген, и повышенным риском инфаркта миокарда или тромбоэмболии. Риск сердечно-сосудистых эпизодов и цереброваскулярных событий увеличивается с возрастом, гипертонией и курением. Риск инсульта у женщин с гипертонией может быть несколько повышен при приеме препаратов, содержащих только гестагенный компонент.Острая тромбоэмболия, венозная тромбоэмболия в настоящее время; основные атеросклеротические заболевания сердечно-сосудистой системы и артерий (например. ИБС, инфаркт миокарда, инсульт и транзиторная ишемическая атака), в настоящее время или в анамнезе; диабет с сосудистыми осложнениями; тяжелое заболевание печени, в настоящее время или в анамнезе (если функциональные пробы печени не нормализуются); опухоли печени (доброкачественные и злокачественные), в настоящее время или в анамнезе; выявленные или предполагаемые гормонозависимые злокачественные опухоли, включая рак молочной железы; злокачественные опухоли печени, включая рак молочной железы; вагинальные кровотечения неясного происхождения; история холестатической желтухи у беременных женщин; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к диеногеста.

Латинское название вещества Dienogest

Риск развития рака молочной железы у женщин, принимающих гормональные контрацептивы, содержащие только компонент гестаген, может быть аналогичен по величине риску, связанному с применением комбинированных оральных контрацептивов. Однако данные о препаратах, содержащих только гестаген, основаны на гораздо меньшей популяции женщин, использующих их, и поэтому они менее убедительны, чем данные о КОК. На основании этих исследований нельзя установить причинно-следственную связь. Повышенный риск может быть связан с предыдущим диагнозом рака молочной железы у женщин, принимающих оральные контрацептивы, с биологическим действием оральных контрацептивов или с комбинацией обоих факторов. Злокачественные новообразования молочной железы, диагностированные у женщин, когда-либо использовавших ПК, как правило, имеют менее выраженную клиническую картину, чем у женщин, никогда не использовавших гормональную контрацепцию.Прием гестагенов может повлиять на результаты нескольких лабораторных тестов, включая биохимические показатели функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, плазменные концентрации белков (-носителей), таких как фракции липидов/липопротеинов, показатели углеводного обмена и параметры коагуляции.

Английское название

Из половых путей: Общие — дискомфорт в груди (включая увеличение груди и боль в груди), киста яичника (включая геморрагическую кисту), приливы жара, маточные/вагинальные кровотечения (включая выделения, генитальные кровотечения, меноррагию, нерегулярные кровотечения), аменорея; редкие: вагинальный кандидоз, вульвовагинальная сухость (включая сухость слизистой оболочки), генитальные выделения (включая вагинальные выделения), тазовая боль, атрофический вульвовагинит, кистозный фиброз, уплотнение молочных желез.Решение о применении диеногеста у женщин с внематочной беременностью или дисфункцией маточных труб должно приниматься только после тщательной оценки ожидаемой пользы и возможных рисков.

Режим дозирования

Длительное применение вызывает первоначальную децидуализацию эндометриальной ткани с последующим исчезновением эндометриоидных очагов. Дополнительные свойства диеногеста, такие как иммунологический и антиангиогенный эффекты, по-видимому, способствуют его ингибирующему действию на пролиферацию клеток.Нарушения нервной системы: распространенные — головная боль, мигрень, подавленное настроение, нарушения сна (включая бессонницу), нервозность, потеря либидо, изменения настроения; редкие — дисбаланс периферической нервной системы, синдром дефицита внимания, тревожность, депрессия, перепады настроения.

Анализ длительного применения диеногеста

Диеногест почти полностью метаболизируется, в основном путем гидроксилирования, с образованием нескольких практически неактивных метаболитов. На основании исследований in vitro и in vivo основным ферментом, участвующим в метаболизме диеногеста, является CYP3A4. Метаболиты выводятся очень быстро, так что преобладающей фракцией в плазме является неизмененный диеногест. Скорость метаболического клиренса из сыворотки составляет 64 мл/мин.Диеногест влияет на эндометриоз, подавляя трофическое действие эстрогенов на эутопический и эктопический эндометрий, вследствие снижения выработки эстрогенов яичниками и концентрации эстрогенов в плазме.

Названия препаратов с действующим веществом Диеногест

Перед применением Диеногеста следует исключить беременность. Во время приема диеногеста для лечения эндометриоза пациенткам рекомендуется использовать негормональный метод контрацепции (например, барьерный метод), если требуется контрацепция.Кожные заболевания: часто — акне, алопеция; редко — сухость кожи, гипергидроз, зуд, аномальный рост волос, включая гирсутизм и гипертрихоз, онихоклазия, перхоть, дерматит, реакции фоточувствительности, нарушения пигментации.

Английское название

Прием гестагена может повлиять на результаты некоторых лабораторных исследований, включая биохимические показатели функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, плазменные концентрации белков (-носителей), таких как фракции липидов/липопротеинов, показатели углеводного обмена и параметры коагуляции. Не наблюдалось снижения минеральной плотности костной ткани (BMD), и не было выявлено значительного влияния диеногеста на стандартные лабораторные параметры, включая общие и биохимические показатели крови, ферменты печени, липиды и HbA1C. Известно, что диеногест умеренно снижает выработку эстрогенов яичниками.

Беременность и лактация

Неиспользованный диеногест может вызвать усиление маточных кровотечений, например, у женщин с аденомиозом или лейомиомой матки. Чрезмерное и длительное кровотечение может привести к анемии (в некоторых случаях тяжелой). В таких случаях следует рассмотреть вопрос о прекращении приема диеногеста.Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, боль в животе (включая боль в нижней части живота и эпигастральную боль), метеоризм, растяжение живота, рвота; редко — диарея, запор, дискомфорт в животе, воспалительные заболевания кишечника, гингивит.

Лекарственное взаимодействие

Эпидемиологические исследования указывают на возможное статистически незначимое повышение риска венозной тромбоэмболии (тромбоз глубоких вен, легочная эмболия), связанное с применением препаратов, содержащих только компонент гестаген. Признанные факторы риска венозной тромбоэмболии (ВТЭ) включают семейный анамнез (ВТЭ у брата, сестры или родителя в относительно молодом возрасте), возраст, ожирение, длительную иммобилизацию, серьезные операции или обширные травмы. В случае длительной иммобилизации рекомендуется прекратить прием диеногеста (не менее чем за 4 недели до планируемой операции) и возобновить его только через две недели после полного возвращения физической активности.Концентрация диеногеста в сыворотке крови снижается двухфазным образом. T1/2 в терминальной фазе составляет приблизительно 9-10 часов. После перорального приема 0,1 мг/кг диеногест выводится в виде метаболитов, которые выводятся почками и кишечником в соотношении примерно 3:1. T1/2 метаболитов, выводимых почками, составляет 14 часов. После перорального приема примерно 86% дозы выводится в течение 6 дней, причем большая часть выводится в течение первых 24 часов, в основном почками.

Фармакологическая группа вещества Диеногест

В редких случаях на фоне применения прогестагенов наблюдались доброкачественные и еще реже злокачественные опухоли печени. В редких случаях эти опухоли вызывали опасное для жизни внутрибрюшное кровотечение. Если во время приема диеногеста возникают сильные боли в верхней части живота, увеличение печени или признаки внутрибрюшного кровотечения, следует рассмотреть возможность опухоли печени в рамках дифференциальной диагностики. Во время приема диеногеста могут возникать персистирующие фолликулы яичников (часто называемые функциональными кистами яичников). Большинство таких фолликулов протекает бессимптомно, хотя некоторые из них могут сопровождаться тазовой болью.

Специфические показания

При заболеваниях половых органов: Общие — дискомфорт в груди (включая увеличение груди и боль в груди), киста яичника (включая геморрагическую кисту), приливы жара, маточные/вагинальные кровотечения (включая выделения, кровотечения из половых органов, меноррагию, нерегулярные кровотечения), аменорея; редко — вагинальный кандидоз, вульвовагинальная сухость (включая сухость слизистой оболочки), генитальные выделения (включая вагинальные выделения), тазовая боль, атрофический вульвовагинит, кистозный фиброз, уплотнение молочных желез. Возможно взаимодействие с препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты (например, системы цитохрома Р450), которые могут увеличить клиренс половых гормонов (к ним относятся фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин, а также, возможно, окскарбазепин, топирамат, фелбамат, невирапин, гризеофульвин и препараты, содержащие зверобой).

Структурный состав

Увеличение клиренса половых гормонов в результате индукции ферментов может снизить терапевтический эффект диеногеста, а также вызвать побочные эффекты, такие как изменение характера маточных кровотечений.

Блог компании "Каролина Мед"