Ксеникал цена

Препарат категории В. В исследованиях токсичности репродукции на животных не наблюдалось тератогенного или эмбриотоксического эффекта. При отсутствии тератогенного эффекта у животных, не следует ожидать аналогичного эффекта у людей. Однако из-за отсутствия клинических данных Ксеникал не следует назначать беременным женщинам. Выведение орлистата в грудное молоко не изучалось, поэтому его не следует принимать во время кормления грудью.

Реакции возникали в начале лечения (в течение первых 3 месяцев), и у большинства пациентов не было более одного эпизода таких реакций. Во время лечения препаратом Ксеникал часто наблюдаются следующие побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта: мягкий стул, боль или дискомфорт в прямой кишке, недержание кала, метеоризм, поражения зубов и десен. Также очень часто отмечались: головная боль, инфекции верхних дыхательных путей, грипп; часто: инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, нарушения менструального цикла, беспокойство, слабость. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа характер и частота побочных реакций были сопоставимы с таковыми у недиабетиков с избыточной массой тела и ожирением. Единственными новыми нежелательными явлениями у пациентов с диабетом 2 типа были гипогликемические состояния, возникавшие с частотой >2% и частотой ≥1% по сравнению с плацебо (что могло быть связано с лучшим уравновешиванием углеводного обмена), и частое вздутие живота. В 4-летнем клиническом исследовании общий профиль безопасности не отличался от показателей, полученных в 1- и 2-летних исследованиях. В клинических исследованиях у людей с нормальным весом и у пациентов с ожирением однократный прием 800 мг или многократный прием 400 мг 3 раза в день в течение 15 дней не был связан с какими-либо значительными побочными реакциями. Кроме того, у пациентов с ожирением прием орлистата 240 мг 3 раза в день в течение 6 месяцев не был связан со значительным увеличением числа нежелательных явлений. В случаях передозировки Ксеникала не сообщалось о каких-либо побочных явлениях или возникали побочные явления, отличные от тех, которые наблюдались при приеме препарата в терапевтических дозах. По данным исследований на людях и животных, любые системные эффекты, связанные с ингибирующими липазу свойствами орлистата, должны быстро пройти.

Абсорбция У добровольцев с нормальным весом и ожирением системные эффекты препарата минимальны. Неизмененный орлистат не был обнаружен в плазме крови после однократного приема внутрь в дозе 360 мг, что свидетельствует о концентрации в плазме крови ниже 5 нг/мл. Никаких признаков накопления не наблюдалось, что подтверждает, что абсорбция минимальна.РаспределениеVd не может быть определено, так как препарат очень плохо всасывается. In vitro орлистат более чем на 99% связан с белками плазмы (в основном с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.МетаболизмПо данным, полученным в экспериментах на животных, метаболизм орлистата происходит в основном в стенке кишечника. В исследовании на людях с ожирением было обнаружено, что приблизительно 42% минимальной доли препарата, подвергающейся системной абсорбции, приходится на два основных метаболита, M1 (четырехчленное гидролизованное лактонное кольцо) и M3 (M1 с расщепленным остатком N-формиллейцина). Молекулы M1 и M3 имеют открытое b-лактонное кольцо и являются чрезвычайно слабыми ингибиторами липазы (в 1000 и 2500 раз слабее орлистата, соответственно). Учитывая их низкую ингибирующую активность и низкие концентрации в плазме (в среднем 26 нг/мл и 108 нг/мл, соответственно) после приема терапевтических доз, эти метаболиты считаются фармакологически неактивными.ВыведениеИсследования на здоровых и тучных людях показали, что основным путем элиминации является выведение невсосавшегося препарата с фекалиями. О взаимодействии с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, правастатином, варфарином, нифедипином GITS (гастроинтестинальная терапевтическая система) и нифедипином замедленного высвобождения, сибутрамином или алкоголем не сообщалось (на основании исследований лекарственного взаимодействия). Однако следует контролировать МНО, если одновременно проводится лечение варфарином или другими пероральными антикоагулянтами.При самостоятельном примененииВ клинических испытаниях наблюдалась большая потеря веса у пациентов, принимавших орлистат, по сравнению с пациентами, соблюдавшими диету. Снижение веса началось в течение первых 2 недель лечения и сохранялось в течение 6-12 месяцев, даже у пациентов с отрицательной реакцией на диетическое лечение. Через 2 года наблюдалось статистически значимое улучшение профиля метаболических факторов риска, связанных с ожирением. Кроме того, наблюдалось значительное снижение количества жира в организме по сравнению с приемом плацебо. Орлистат был эффективен для предотвращения повторного набора веса. Приблизительно у половины пациентов наблюдалось увеличение веса не более чем на 25% от потерянного, а у половины пациентов не наблюдалось увеличения веса или даже дальнейшая потеря веса.

Советы по применению препарата Ксеникал

В случаях передозировки Ксеникала не сообщалось о побочных реакциях или побочные реакции не отличались от тех, которые наблюдались при применении препарата в терапевтических дозах.Препарат следует принимать в сочетании со сбалансированной, умеренно гипокалорийной диетой, содержащей не более 30% калорий в жирах. Ежедневное потребление жиров, углеводов и белков должно быть разделено на три основных приема пищи.

Аналоги Ксеникала

У пациентов с диабетом 2 типа характер и частота побочных явлений были сопоставимы с таковыми у не страдающих диабетом людей с избыточным весом и ожирением. Единственными новыми нежелательными явлениями у пациентов с диабетом 2 типа были гипогликемические состояния, возникавшие с частотой >2% и частотой ≥1% по сравнению с плацебо (что могло быть связано с лучшим уравновешиванием углеводного обмена) и частое вздутие живота. Вероятность возникновения побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта может увеличиться, если принимать Ксеникал в сочетании с диетой с высоким содержанием жиров (например, 2000 ккал/день, из которых более 30% приходится на жиры, что эквивалентно примерно 67 г жира). Ежедневное потребление жиров должно быть разделено на три основных приема пищи. Если принимать Ксеникал с пищей, очень богатой жирами, повышается вероятность желудочно-кишечных реакций.

Применение Ксеникала

Во время применения антикоагулянтов Ксеникал сообщалось о снижении уровня протромбина, повышении значений международного нормализованного отношения (МНО) и несбалансированной антикоагулянтной терапии, что приводило к изменению гемостатических параметров.Ксеникал является мощным, специфическим и обратимым ингибитором желудочной липазы с длительной активностью. Его терапевтическое действие происходит в просвете желудка и тонкой кишки и включает образование ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Неактивный фермент теряет способность расщеплять пищевые жиры в виде триглицеридов до биодоступных свободных жирных кислот и моноглицеридов. Поскольку не высвобожденные триглицериды не усваиваются, то в результате уменьшение потребления калорий приводит к снижению массы тела. Таким образом, терапевтический эффект препарата происходит без всасывания в системный кровоток.

Препарат Ксеникал

Сообщалось о редких случаях буллезной сыпи, повышении уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы, а также об отдельных, возможно тяжелых, случаях гепатита (причинно-следственная связь с приемом Ксеникала или патофизиологические механизмы не установлены). Молекулы M1 и M3 имеют открытое b-лактонное кольцо и являются очень слабыми ингибиторами липазы (в 1000 и 2500 раз слабее орлистата, соответственно). Из-за их низкой ингибирующей активности и низких концентраций в плазме (среднее значение 26 нг/мл и 108 нг/мл, соответственно) после приема терапевтических доз эти метаболиты считаются фармакологически неактивными.

Аналоги Ксеникала

Согласно данным, полученным в экспериментах на животных, орлистат метаболизируется в основном в стенке кишечника. В исследовании на людях с ожирением было установлено, что примерно 42% минимальной доли препарата, подвергающейся системной абсорбции, приходится на два основных метаболита — М1 (четырехчленное гидролизованное лактонное кольцо) и М3 (М1 с расщепленным остатком N-формиллейцина). Судя по содержанию жира в кале, действие орлистата начинается через 24-48 часов после приема. После прекращения приема препарата содержание жира в фекалиях обычно возвращается к уровню до прекращения приема препарата через 48-72 часа.

Фото Ксеникала

Побочные эффекты орлистата носили в основном желудочно-кишечный характер и были обусловлены фармакологическим действием препарата, который препятствовал усвоению пищевых жиров. Обычно наблюдались такие явления, как маслянистые выделения из прямой кишки, газы при незначительных выделениях, срочное опорожнение кишечника, стеаторея, учащение опорожнения кишечника, жидкий стул, метеоризм и боль или дискомфорт в животе.Их частота увеличивается с увеличением содержания жира в рационе. Пациенты должны быть проинформированы о возможности побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта и обучены тому, как справиться с ними путем более тщательного соблюдения диеты, особенно в отношении количества жиров в рационе. Соблюдение низкожировой диеты снижает вероятность возникновения побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта и тем самым помогает пациентам контролировать и управлять потреблением жиров.

Инструкции по применению Ксеникала

В случае сильной передозировки Ксеникалом рекомендуется наблюдение за пациентом в течение 24 часов. Согласно исследованиям на людях и животных, любые системные эффекты, связанные с ингибирующими липазу свойствами орлистата, должны быть быстро обратимы. При пероральном приеме амиодарона и десетиламиодарона во время терапии Ксеникалом наблюдалось снижение системной экспозиции (на 25-30%), но из-за сложной фармакокинетики амиодарона клиническое значение этого явления неясно. Добавление Ксеникала к длительному лечению амиодароном может снизить терапевтический эффект амиодарона (исследования не проводились).

Аналоги Ксеникала

При лечении Ксеникалом часто наблюдаются следующие побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта: «мягкий» стул, боль или дискомфорт в прямой кишке, недержание кала, метеоризм, травма зубов, травма десен. Долгосрочная терапия у пациентов с ожирением или избыточной массой тела, включая пациентов с факторами риска, связанными с ожирением, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой у взрослых и детей старше 12 лет, рекомендуемая доза орлистата составляет одну капсулу 120 мг с каждым основным приемом пищи (во время еды или в течение часа после еды).

Фото Ксеникала

В 4-летнем клиническом исследовании общий профиль безопасности не отличался от такового, полученного в 1- и 2-летних исследованиях. Общая частота желудочно-кишечных нежелательных явлений ежегодно снижалась в течение 4-летнего периода исследования.В случаях передозировки Ксеникала не сообщалось о побочных реакциях или побочные реакции не отличались от тех, которые наблюдались при применении препарата в терапевтических дозах.

Условия хранения

При такой низкой ингибирующей активности и низких концентрациях в плазме (в среднем 26 нг/мл и 108 нг/мл, соответственно) после приема терапевтических доз эти метаболиты считаются фармакологически неактивными.ВыведениеИсследования на здоровых и тучных людях показали, что основным путем элиминации является выведение неабсорбированного препарата с фекалиями. Примерно 97% принятой дозы выводилось с фекалиями, 83% из которых в виде неизмененного орлистата. Общая почечная экскреция всех веществ, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% от принятой дозы. Время полного выведения препарата из организма (в кале и моче) составляет 3-5 дней. Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальным весом и избыточным весом было одинаковым. Как орлистат, так и его метаболиты M1 и M3 могут выводиться с желчью.Фармакокинетика в отдельных клинических группахКонцентрации орлистата и его метаболитов (M1 и M3) в плазме крови у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз препарата. Суточное выделение жира с калом составляло 27% от диетического потребления при лечении орлистатом и 7% при приеме плацебо. В 4-летнем клиническом исследовании общий профиль безопасности не отличался от показателей, полученных в 1- и 2-летних исследованиях. Соответственно, общая частота желудочно-кишечных побочных эффектов снизилась за 4 года приема Ксеникала

Аналоги Ксеникала

В клинических испытаниях у пациентов с нормальным весом и ожирением, принимавших разовую дозу 800 мг или несколько доз по 400 мг 3 раза в день в течение 15 дней, значительных побочных явлений не наблюдалось. Кроме того, пациенты с ожирением принимали орлистат по 240 мг 3 раза в день в течение 6 месяцев, что не было связано со значительным увеличением частоты побочных реакций. Поскольку клинические исследования проводятся в разных условиях, частота побочных реакций, наблюдаемых в одном клиническом исследовании препарата, не может напрямую сравниваться с данными другого клинического исследования и может не отражать частоту побочных реакций, наблюдаемых у пациентов.

Ксеникал 120 мг капсулы №84 — наличие в аптеках

Для снижения веса и поддержания веса Кроме того, всем пациентам были предоставлены консультации по питанию.Циклоспорин. Исследования взаимодействия орлистата и циклоспорина показывают снижение концентрации циклоспорина в плазме крови при одновременном применении орлистата и циклоспорина. Орлистат и циклоспорин не следует назначать одновременно. Циклоспорин следует принимать через 3 часа после приема орлистата.

Цена Ксеникала в других городах

У пациентов с диабетом 2 типа снижение веса при лечении Ксеникалом сопровождается улучшением баланса углеводного обмена, что может позволить или потребовать снижения дозы гипогликемических препаратов (например, производных сульфонилмочевины).Жирорастворимые витаминные добавки и аналоги. Клинические испытания FKV показали, что при одновременном приеме с орлистатом всасывание добавки бета-каротина снижается. Орлистат подавлял всасывание витамина Е ацетата. Влияние орлистата на всасывание дополнительного витамина D, витамина А и витамина К из пищи в настоящее время неизвестно.

Дозировка и применение

В случае сильной передозировки Ксеникала рекомендуется наблюдение за пациентом в течение 24 часов. Согласно результатам исследований на людях и животных, любые системные эффекты, которые могут быть связаны с ингибирующими липазу свойствами орлистата, должны быстро пройти. Следует отметить, что до начала исследования, несмотря на прием гипогликемических препаратов, пациенты часто не имели адекватного гликемического контроля. Тем не менее, статистически и клинически значимое улучшение гликемического контроля наблюдалось при терапии орлистатом. Кроме того, во время лечения орлистатом наблюдалось снижение гипогликемии, уровня инсулина и инсулинорезистентности.Снижение риска развития диабета 2 типа у пациентов с ожирениемЧетырехлетнее клиническое исследование показало, что орлистат значительно снижает риск развития диабета 2 типа (примерно на 37% по сравнению с плацебо). Степень снижения риска была еще выше у пациентов с исходно нарушенной толерантностью к глюкозе (приблизительно 45%). В группе, получавшей орлистат, наблюдалась большая потеря веса, чем в группе плацебо. Поддержание веса наблюдалось на протяжении всего исследования.

Ксеникал в аптеках 36,6 в Москве и МО

В целом, первое появление этих событий произошло в течение 3 месяцев после начала терапии. Только около 50% эпизодов побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, связанных с применением орлистата, длились менее 1 недели, а большинство из них продолжались не более 4 недель. Однако у некоторых людей побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта могут проявляться в течение 6 месяцев или дольше.Орлистат противопоказан во время беременности, поскольку снижение веса не приносит потенциальной пользы беременным женщинам и может быть вредным для плода. В настоящее время рекомендуется, чтобы все беременные женщины, включая тех, кто уже имеет избыточный вес или ожирение, имели минимальную прибавку в весе и не должны худеть из-за обязательного увеличения веса, которое происходит в тканях матери во время беременности.

Фармакологическая группа

В исследовании XENDOS в общей популяции орлистат отсрочил начало диабета 2 типа, и в конце 4-летнего лечения кумулятивная частота диабета составила 8,3% в группе плацебо по сравнению с 5,5% в группе орлистата (p=0,01). Это было обусловлено статистически значимым снижением частоты развития диабета 2 типа у пациентов с исходно нарушенной толерантностью к глюкозе. Орлистат не снижал риск развития диабета у пациентов с нормальной толерантностью к глюкозе на исходном уровне.Передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент», а также коммерческое использование материала запрещены. При цитировании информационных материалов, опубликованных на сайте www.rlsnet.ru, ссылка на источник обязательна.

Ксеникал цена и доставка в 36,6 аптек

В 3-недельном исследовании с участием 32 подростков 12-16 лет, страдающих ожирением, орлистат 120 мг 3 раза в день не оказал существенного влияния на баланс кальция, магния, фосфора, цинка или меди. Баланс железа был снижен на 64,7 и 40,4 мкмоль/день в группах орлистата и плацебо, соответственно.Перорально, 3 раза в день с основным жиросодержащим приемом пищи, через 1 ч после еды или не позднее, при соблюдении сбалансированной диеты с низким содержанием жиров, которая содержит приблизительно 30% калорий в виде жиров. Ежедневное потребление жиров, углеводов и белков должно быть распределено на три основных приема пищи. Если прием пищи иногда пропускается или не содержит жиров, дозу Орлистата можно не принимать.

Характеристики

Орлистат является обратимым ингибитором желудочно-кишечных липаз. Он действует в просвете желудка и тонкой кишки, образуя ковалентную связь с активным участком сериновых остатков желудочной и панкреатической липаз. Неактивные ферменты не способны гидролизовать пищевые жиры в форме триглицеридов на легкоусвояемые свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку непереваренные триглицериды не усваиваются, возникающий дефицит калорий может оказать положительное влияние на контроль веса.Лечение ожирения, включая снижение веса и поддержание веса при использовании в сочетании с низкокалорийной диетой; снижение риска повторного набора веса после предыдущего снижения веса. Орлистат показан пациентам с ожирением с исходным ИМТ ≈30 кг/м2 или ≈27 кг/м2 при наличии других факторов риска (например, гипертонии, сахарного диабета, дислипидемии).

Неврологическая классификация (МКБ-10)

По имеющимся данным, одновременный прием Ксеникала снижает всасывание витаминов D, E и бета-каротина. Если рекомендуется прием поливитаминных препаратов, их следует принимать не менее чем через 2 часа после приема Ксеникала или перед сном. Препарат следует принимать в сочетании со сбалансированной, умеренно гипокалорийной диетой, содержащей не более 30% калорий в виде жира. Ежедневное потребление жиров, углеводов и белков должно быть разделено на три основных приема пищи.

Примечания

В клинических исследованиях концентрация витаминов A, D, E, K и бета-каротина оставалась в пределах нормы у большинства пациентов в течение четырех лет терапии орлистатом. Для обеспечения адекватного поступления всех питательных веществ можно назначать поливитаминные препараты. Долгосрочная терапия пациентов с ожирением или избыточной массой тела, включая пациентов с факторами риска, связанными с ожирением, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой у взрослых и детей старше 12 лет Рекомендуемая доза орлистата составляет одну капсулу 120 мг с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее чем через час после еды). В сочетании с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой у пациентов с избыточным весом или ожирением, страдающих диабетом 2 типа: для взрослых рекомендуемая доза Орлистата составляет одну капсулу 120 мг с каждым основным приемом пищи (во время еды или в течение часа после еды). Ксеникал следует принимать в сочетании со сбалансированной, умеренно гипокалорийной диетой, содержащей не более 30% калорий в виде жира. Суточное потребление жиров, углеводов и белков должно быть разделено на три основных приема пищи. Увеличение дозы Орлистата сверх рекомендуемой (120 мг 3 раза в день) не приводит к усилению его терапевтического эффекта. Эффективность и безопасность Ксеникала у пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью, а также у пожилых пациентов и детей (младше 12 лет) не изучались.

Аналоги ATX

Сводные данные 4 клинических исследований показывают, что 74% всех пациентов, получавших орлистат 120 мг 3 раза в день, и 76% пациентов, получавших плацебо, завершили 2 года такой терапии. Средняя разница в потере веса между группами орлистата 120 мг 3 раза в день и плацебо составила 3% на 2-й год у пациентов, завершивших 1 год лечения. В том же исследовании, что и в таблице 1 (после 1 года лечения), в таблице 3 показана доля пациентов, достигших снижения веса на ≥5 и ≥10% после 2 лет лечения.В исследовании 14119C пациенты, получавшие плацебо, восстановили 52% ранее потерянной массы тела, а пациенты, получавшие орлистат, восстановили 26% (p<0,001). В исследовании 14185 пациенты, получавшие плацебо, восстановили 63% ранее потерянной массы тела, а пациенты, получавшие орлистат, восстановили 35% ранее потерянной массы тела (p<0,001). В исследовании 14302 пациенты, получавшие плацебо, восстановили 53% ранее потерянного веса, а пациенты, получавшие орлистат, восстановили 32% потерянного веса (p<0,001).

Фармакология

Было проведено 1-летнее двойное слепое плацебо-контролируемое исследование с участием пациентов с диабетом 2 типа (n=321), состояние которых стабилизировалось после лечения препаратами на основе сульфонилмочевины. У 30 процентов пациентов, получавших орлистат, после рандомизации наблюдалась потеря веса на 5 и более процентов по сравнению с 13 процентами пациентов, получавших плацебо (p<0,001). Средние изменения отдельных показателей у этих пациентов представлены в таблице 5.Во время применения орлистата после регистрации были зарегистрированы следующие побочные реакции. Поскольку об этих реакциях добровольно сообщает население неопределенного размера, не всегда возможно достоверно оценить их частоту или установить причинно-следственную связь с воздействием орлистата.

Фармакологическая группа

Изменения метаболических, сердечно-сосудистых и антропометрических факторов риска, связанных с ожирением, на основании объединенных данных пяти клинических исследований, независимо от статуса пациента по фактору риска на момент рандомизации, представлены в таблице 2. В исследовании XENDOS в общей популяции орлистат отсрочил начало диабета 2 типа, и в конце 4-летнего курса лечения кумулятивная заболеваемость диабетом составила 8,3% в группе плацебо по сравнению с 5,5% в группе орлистата (p=0,01). Это было обусловлено статистически значимым снижением частоты развития диабета 2 типа у пациентов с исходно нарушенной толерантностью к глюкозе. Орлистат не снижал риск развития диабета у пациентов с нормальной толерантностью к глюкозе на исходном уровне.

Назначение Ксеникала

Левотироксин. У пациентов, принимающих одновременно орлистат и левотироксин, отмечался гипотиреоз. Пациенты, принимающие одновременно орлистат и левотироксин, должны находиться под наблюдением на предмет изменений в функции щитовидной железы. Левотироксин и орлистат следует принимать с разницей не менее 4 часов.В сочетании с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой у пациентов с избыточным весом или ожирением, страдающих диабетом 2 типа: для взрослых рекомендуемая доза Орлистата составляет одну капсулу 120 мг с каждым основным приемом пищи (во время еды или не менее чем через час после еды).

Характеристики

В 4-летнем клиническом исследовании общий профиль безопасности не отличался от показателей, полученных в 1- и 2-летних исследованиях. Общая частота побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта ежегодно снижалась в течение 4-летнего периода приема препарата. Орлистат не проявляет мутагенного или генотоксического действия, определенного тестом Эймса, тестом прямой мутации млекопитающих (V79/HPRT), тестом кластогенеза in vitro в периферических лимфоцитах человека, тестом внепланового синтеза ДНК в гепатоцитах крыс и микроядерным тестом in vivo у мышей.

Активное вещество

Согласно данным, полученным в экспериментах на животных, орлистат метаболизируется в основном в стенке кишечника. В исследовании с участием людей, страдающих ожирением, было обнаружено, что приблизительно 42% минимальной доли препарата, подвергающейся системной абсорбции, приходится на два основных метаболита, М1 (четырехчленное гидролизованное лактонное кольцо) и М3 (М1 с отсоединенным остатком N-формиллейцина). Исследование массового баланса у пациентов с ожирением, принимавших перорально 14C-орлистат, показало, что на два метаболита, M1 (продукт гидролиза β-лактонового кольца орлистата) и M3 (метаболит M1, образующийся после расщепления боковой цепи N-формиллейцина), приходилось приблизительно 42% общей радиоактивности плазмы. M1 и M3 имеют открытое β-лактонное кольцо и очень слабую ингибирующую липазу активность (в 1000 и 2500 раз меньше, чем у орлистата, соответственно). Из-за слабого ингибирующего эффекта и низких концентраций в плазме крови при терапевтической дозе (среднее значение 26 и 108 нг/мл для M1 и M3 соответственно через 2-4 часа после приема) эти метаболиты считаются фармакологически незначимыми. Первичный метаболит M1 имел короткий T1/2 (около 3 ч), тогда как вторичный метаболит M3 выводился медленнее (T1/2 около 13,5 ч).

Фото Ксеникала

Для долгосрочной терапии пациентов с ожирением или избыточной массой тела, включая пациентов с факторами риска, связанными с ожирением, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой у взрослых и детей старше 12 лет рекомендуемая доза Орлистата составляет одну капсулу 120 мг с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее чем через час после еды). В сочетании с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой у пациентов с избыточным весом или ожирением, страдающих диабетом 2 типа: для взрослых рекомендуемая доза Орлистата составляет одну капсулу 120 мг с каждым основным приемом пищи (во время еды или в течение часа после еды). Ксеникал следует принимать в сочетании со сбалансированной, умеренно гипокалорийной диетой, содержащей не более 30% калорий в виде жира. Ежедневное потребление жиров, углеводов и белков должно быть разделено на три основных приема пищи.Увеличение дозы Ксеникала сверх рекомендуемой (120 мг 3 раза в день) не усиливает терапевтический эффект.Эффективность и безопасность Ксеникала не изучались у пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью, а также у пожилых пациентов и детей (до 12 лет).Пациентам следует настоятельно рекомендовать принимать поливитаминные добавки, содержащие жирорастворимые витамины, чтобы обеспечить адекватное питание, поскольку было показано, что орлистат снижает всасывание некоторых жирорастворимых витаминов и бета-каротина. Кроме того, уровень витамина D и бета-каротина может быть низким у людей с ожирением по сравнению с людьми, не страдающими ожирением. Добавку следует принимать один раз в день не менее чем за 2 часа до или после приема орлистата, например, перед сном.

Заболевания

Сообщалось, что снижение уровня протромбина, повышение INR и несбалансированное лечение антикоагулянтами изменяют гемостатические параметры у пациентов, получающих одновременно орлистат и антикоагулянтное лечение.Безопасность и эффективность орлистата была оценена у пациентов в возрасте от 12 до 16 лет с ожирением. Данные адекватных и хорошо контролируемых исследований орлистата у взрослых и дополнительные данные 54-недельного исследования эффективности и безопасности и 21-дневного исследования минерального баланса у подростков с ожирением в возрасте 12-16 лет поддерживают применение орлистата в этой возрастной группе. У пациентов, принимавших орлистат в 54-недельном исследовании эффективности и безопасности (64,8% женщин, 75% европеоидов, 18,8% афроамериканцев и 6,3% представителей других этнических групп), среднее снижение ИМТ составило 0,55 кг/м2 по сравнению со средним увеличением на 0,31 кг/м2 у пациентов, принимавших плацебо (p=0,001). В обоих исследованиях с участием подростков побочные реакции были в целом схожи с теми, о которых сообщалось у взрослых, и включали жирный/маслянистый стул, маслянистые испражнения и маслянистые испражнения. В подгруппе из 152 пациентов, получавших орлистат, и 77 пациентов, получавших плацебо, из 54-недельного исследования, изменения в составе тела, измеренные с помощью DEXA, были сходными в обеих группах лечения, за исключением массы жира в организме, которая значительно снизилась у пациентов, получавших орлистат, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо (-2,5 кг против -0,6 кг, p=0,033). Поскольку орлистат может нарушать всасывание жирорастворимых витаминов, все пациенты должны ежедневно принимать поливитаминные препараты, содержащие витамины A, D, E, K и бета-каротин. Витамины следует принимать не менее чем за 2 часа до или после приема Орлистата.

Ксеникал в аптеках

Распространенность (%) низких уровней витаминов на двух или более последовательных визитах (педиатрические пациенты с нормальными исходными значениями, у всех пациентов, получавших витаминные добавки в период исследования) После зачисления в исследование у пациентов, принимавших орлистат, были зарегистрированы редкие случаи тяжелого поражения печени с развитием гепатоцеллюлярного некроза или острой печеночной недостаточности, причем некоторые из этих случаев привели к необходимости трансплантации печени или смерти. Во время приема орлистата пациенты должны сообщать о любых симптомах нарушения функции печени (анорексия, зуд, желтуха, темная моча, стул светлого цвета или боль в правой нижней части живота). При появлении этих симптомов следует немедленно прекратить прием орлистата и других предполагаемых препаратов, а также провести анализ функции печени и уровень АЛТ и АСТ.

Ксеникал инструкция по применению

В трехнедельном исследовании с участием 32 подростков 12-16 лет, страдающих ожирением, орлистат 120 мг 3 раза в день не оказал существенного влияния на баланс кальция, магния, фосфора, цинка или меди. Баланс железа снизился на 64,7 и 40,4 мкмоль/день в группах орлистата и плацебо, соответственно.

Блог компании "Каролина Мед"