Левофлоксацин или таваник в чем разница

(включая Serratia marcescens); анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus spp., Veilonella spp.; другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (включая Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp, Ureaplasma urealyticum.

Содержание
  1. Препараты для лечения инфекций мочеполовой системы у мужчин
  2. Перед применением
  3. Фармакологическая и клиническая группа
  4. Побочные реакции
  5. Нарушения слуха и вагуса: редко — головокружение (ощущение наклона или вращения собственного тела или окружающих предметов); редко — шум в ушах; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — потеря слуха, нарушение слуха.Лечение: проведение симптоматического лечения, тщательное наблюдение за пациентом, включая мониторинг ЭКГ. Лечение симптоматическое. Левофлоксацин не выводится при диализе (гемодиализ, перитонеальный диализ и непрерывный перитонеальный диализ). Специфического антидота не существует. Действующее веществоУстойчивость к левофлоксацину возникает в результате поэтапного процесса мутации в генах, кодирующих обе топоизомеразы II типа: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности, такие как механизм воздействия на барьеры проникновения бактериальной клетки (механизм, специфичный для Pseudomonas aeruginosa) и механизм эффлюкса (активное изгнание противомикробного препарата из бактериальной клетки), также могут снижать восприимчивость микроорганизмов к левофлоксацину.Фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином не наблюдалось. Концентрация левофлоксацина при совместном приеме с фенбуфеном увеличивается всего на 13%. Однако значительное снижение церебрального порога может произойти при одновременном приеме хинолонов и теофиллина, НПВС и других препаратов, снижающих церебральный порог. Побочные реакцииПоскольку левофлоксацин выводится преимущественно через почки, у пациентов с нарушением функции почек необходимо контролировать функцию почек и корректировать режим дозирования. При лечении пожилых пациентов следует учитывать, что у пациентов этой группы часто встречается нарушение функции почек.После однократного и многократного приема левофлоксацина 500 мг концентрация Vd левофлоксацина составляет в среднем 100 L, что свидетельствует о хорошем проникновении левофлоксацина в органы и ткани человека. Фармакологическое действиеПрепарат принимают внутрь в дозе 250 или 500 мг 1 или 2 раза в день. Таблетки следует глотать, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости (от 0,5 до 1 стакана). При необходимости таблетки можно растолочь в отдельную кашицу.Препарат принимают внутрь в дозе 250 или 500 мг 1 или 2 раза в день. Таблетки следует глотать, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости (от 0,5 до 1 стакана). При необходимости таблетки можно раздавить вдоль разделительной бороздки. Беременность и лактацияУ неполовозрелых собак (возраст 4-5 месяцев) пероральное введение в дозе 10 мг/кг/день в течение 7 дней или внутривенное введение в дозе 4 мг/кг/день в течение 14 дней приводило к развитию артропатии. Пероральное введение 300 мг/кг/день в течение 7 дней или в/в 60 мг/кг/день в течение 4 недель привело к артропатии у неполовозрелых крыс. Препараты, содержащие двухвалентные или трехвалентные катионы, такие как соли цинка и железа (препараты, используемые для лечения анемии), антациды, содержащие магний и/или алюминий, диданозин (только лекарственные формы, содержащие алюминий или магний в качестве буфера), следует принимать не менее чем за 2 часа до или через 2 часа после приема таблеток Таваник®. ФармакологияВ клинических исследованиях III фазы 1945 пациентов, принимавших левофлоксацин, были в возрасте ≥65 лет (26%). Из них 1081 пациент (14%) был в возрасте от 65 до 74 лет, а 864 пациента (12%) — в возрасте ≥75 лет. Не было обнаружено различий в безопасности или эффективности между этими пациентами и более молодыми, однако нельзя исключать более высокую чувствительность у некоторых пожилых пациентов. Нервная система и органы чувств: единичные сообщения об энцефалопатии, нарушениях ЭЭГ, периферической нейропатии (может быть необратимой), психозе, паранойе, единичные сообщения о попытках самоубийства и суицидальных мыслях, увеите, нарушениях зрения (включая. диплопия, снижение остроты зрения, нечеткость зрения, скотома), снижение слуха, шум в ушах, паросмия, аносмия, потеря вкуса, извращение вкуса, дисфония, обострение миастении гравис, псевдоопухоль мозга. Дозировка и применениеГрамположительные аэробные микроорганизмы устойчивы (ПДК ≥ 8 мг/л; зона ингибирования ≤ 13 мм) к левофлоксацину: Staphylococcus aureus methi-R (метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus coagulase-negative methi-R (коагулаза-отрицательные метициллин-резистентные штаммы); аэробные грамотрицательные организмы: Alcaligenes xylosoxidans; анаэробные организмы: Bacteroides thetaiotaomicron; другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.В клиническом исследовании у здоровых добровольцев не было выявлено значительного влияния левофлоксацина на Cmax, AUC и другие фармакокинетические параметры дигоксина. Абсорбция и другие фармакокинетические параметры левофлоксацина были сходными в присутствии или отсутствии дигоксина. Поэтому при одновременном применении левофлоксацина и дигоксина коррекции дозы не требуется. Фармакологическая и клиническая группаПри использовании левофлоксацина следует учитывать официальные национальные рекомендации по надлежащему применению противомикробных препаратов, а также восприимчивость патогенов в стране (см. «Нарушения со стороны иммунологической системы: редко — ангионевротический отек; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — анафилактический шок, анафилактоидный шок. Анафилактические и анафилактоидные реакции иногда могут возникать даже после приема первой дозы препарата. Состояние организмаМышечная система: редко — боль в суставах, миалгия; редко — поражение сухожилий, включая тендинит (например, ахиллова сухожилия), мышечная слабость, что может быть особенно опасно у пациентов с миастенией гравис (см. Рабдомиолиз, разрыв сухожилий (например, ахиллова сухожилия; этот побочный эффект может возникнуть в течение 48 часов после начала лечения и может быть двусторонним), разрыв связок, разрыв мышц, артрит (см. также «Показания»). Пероральное введение левофлоксацина в дозе 40 мг/кг/день трехмесячным собакам привело к клинически выраженной артропатии и прекращению лечения на 8-й день из запланированных 14 дней дозирования. Незначительные клинические эффекты со стороны опорно-двигательного аппарата без серьезных патологических или гистопатологических отклонений наблюдались при самой низкой дозе 2,5 мг/кг/день (примерно в 0,2 раза больше педиатрической дозы на основе сравнения AUC). Синовит и поражение хрящей наблюдались при дозах 10 и 40 мг/кг (примерно в 0,7 и 2,4 раза больше педиатрической дозы на основании сравнения AUC). У собак, получавших левофлоксацин в дозах 10 и 40 мг/кг/день, патология суставного хряща и гистопатологические изменения сохранялись до конца 18-недельного периода восстановления. Основные показанияКонечный T1/2 из плазмы составляет 6-8 ч после однократного или многократного перорального или внутривенного введения. Общий Cl составляет 144-226 мл/мин, почечный Cl 96-142 мл/мин, выведение осуществляется путем гломерулярной фильтрации и канальцевой экскреции. Одновременное применение циметидина или пробенецида снижает почечный Cl на 24% и 35% соответственно, что указывает на то, что левофлоксацин выводится через проксимальные канальцы. Кристаллы левофлоксацина не были обнаружены в свежесобранной моче.Некоторые фторхинолоны, включая левофлоксацин, могут вызывать ложноположительные тесты на опиоиды в моче с использованием имеющихся в продаже наборов для иммуноферментного анализа (могут потребоваться более специфические методы тестирования на опиоиды). Условия хранения и продолжительностьФармакокинетическое исследование левофлоксацина 0,5% глазных капель было проведено у 15 здоровых взрослых добровольцев. Плазменные концентрации левофлоксацина измерялись в различные временные точки в течение 15-дневного курса приема препарата. Средняя концентрация левофлоксацина в плазме крови через 1 ч после приема варьировала от 0,86 нг/мл в 1-й день до 2,05 нг/мл на 15-й день. Cmax левофлоксацина в плазме крови составила 2,25 нг/мл и была достигнута на четвертый день после 2 дней приема препарата каждые 2 часа (до 8 раз в день). Cmax левофлоксацина, достигнутая на 15-й день, была более чем в 1000 раз ниже концентраций, наблюдаемых после перорального приема стандартных доз левофлоксацина. В исследовании на здоровых добровольцах не наблюдалось клинически значимого влияния левофлоксацина на плазменные концентрации, AUC и другие фармакокинетические параметры циклоспорина. Однако сообщалось о случаях повышения плазменных концентраций циклоспорина при применении других фторхинолонов. Cmax левофлоксацина была немного ниже, а Tmax и T1/2 немного длиннее в присутствии циклоспорина, чем те же параметры, наблюдаемые в других исследованиях без сопутствующего лечения. Однако эти различия не считаются клинически значимыми. Поэтому при их одновременном применении не требуется корректировка дозы левофлоксацина или циклоспорина. Информация о продуктеНе сообщалось о фармакокинетическом взаимодействии левофлоксацина с теофиллином. Однако при одновременном приеме хинолонов и теофиллина, НПВС и других препаратов, снижающих судорожный порог мозга, может произойти значительное снижение судорожного порога мозга. Концентрация левофлоксацина увеличивается только на 13% при одновременном приеме фенбуфена.Левофлоксацин 0,5% глазные капли показаны для лечения поверхностных бактериальных инфекций глаз, вызванных восприимчивыми микроорганизмами у взрослых и детей старше 1 года; для профилактики осложнений после операций на глазах и лазерной хирургии глаза. Фармакологические эффектыАллергические реакции: реакции гиперчувствительности (иногда с летальным исходом), включая анафилактические/анафилактоидные реакции, анафилактический шок, ангионевротический отек, послеоперационные заболевания; единичные сообщения об аллергической пневмонии.Действие препарата Таваник® значительно снижается при одновременном приеме сукральфата. Пациентам, получающим левофлоксацин и сукральфат, рекомендуется принимать сукральфат через 2 часа после приема левофлоксацина. Информация о продуктеПри применении фторхинолонов, включая левофлоксацин, сообщалось об удлинении интервала QT на ЭКГ и редких аритмиях. В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о редких случаях torsade de pointes у пациентов, получавших фторхинолоны, включая левофлоксацин. Следует избегать приема левофлоксацина, если у пациента есть факторы риска удлинения интервала QT, такие как история удлинения QT, некорректируемая гипокалиемия, одновременное применение антиаритмиков класса IA (хинидин, прокаинамид) и класса III (амиодарон, соталол). Пожилые пациенты могут быть более восприимчивы к влиянию ОС на интервал QT.Частота приобретенной резистентности культивируемых штаммов бактерий может варьироваться в зависимости от географического региона и с течением времени. Поэтому необходима информация о резистентности к левофлоксацину в конкретной стране. Лекарственные взаимодействияНарушения иммунной системы: редко — ангионевротический отек; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — анафилактический шок, анафилактоидный шок. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда возникать даже после приема первой дозы препарата.В исследованиях на здоровых добровольцах не наблюдалось клинически значимого влияния левофлоксацина на плазменные концентрации циклоспорина, AUC и другие фармакокинетические параметры. Однако сообщалось о случаях повышения плазменных концентраций циклоспорина при применении других фторхинолонов. Cmax левофлоксацина была немного ниже, а Tmax и T1/2 немного длиннее в присутствии циклоспорина, чем те же параметры, наблюдаемые в других исследованиях без сопутствующего лечения. Однако эти различия не считаются клинически значимыми. Поэтому при их одновременном применении не требуется корректировка дозы левофлоксацина или циклоспорина. Клинико-фармакологическая группа(включая Serratia marcescens); анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus spp, Propionibacterum spp, Veilonella spp; другие микроорганизмы: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp. (включая Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp. и Ureaplasma urealyticum.Эффективность левофлоксацина при лечении внутрибольничной бактериальной пневмонии (режим дозирования 7-14 дней) была изучена в двух проспективных многоцентровых клинических исследованиях. В первом рандомизированном исследовании, включавшем 590 пациентов с внутрибольничной бактериальной пневмонией, сравнивалась эффективность левофлоксацина 500 мг один раз в день перорально или внутривенно в течение 7-14 дней и цефалоспоринов с общей продолжительностью лечения 7-14 дней; пациенты в группе сравнения могли дополнительно получать эритромицин или доксициклин при подозрении или подтверждении тифозной патогенной пневмонии. Клинический эффект (излечение или улучшение) на 5-7 день после лечения левофлоксацином составил 95%, по сравнению с 83% в группе сравнения. Во втором исследовании с участием 264 пациентов, получавших левофлоксацин 500 мг один раз в день перорально или внутривенно в течение 7-14 дней, клинический эффект составил 93%. В обоих исследованиях эффективность левофлоксацина при лечении атипичной пневмонии, вызванной Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae и Legionella pneumoniae, составила 96, 96 и 70% соответственно. Степень микробиологической эрадикации в обоих исследованиях была в зависимости от возбудителя: H.influenzae — 98%, S.pneumoniae — 95%, S.aureus — 88%, M.catarrhalis — 94%, H.parainfluenzae — 95%, K.pneumoniae — 100%. АналогиПри использовании препарата Таваник® следует учитывать официальные национальные рекомендации по надлежащему применению антимикробных препаратов, а также чувствительность микроорганизмов в данной стране (см. раздел «Особые указания»). Особенности фармакокинетики в зависимости от расы были изучены с помощью анализа ковариации у 72 участников исследования: 48 европеоидов и 24 представителя других рас; различий в показателях общего клиренса и объема распределения не наблюдалось. ОтчетыЛевофлоксацин блокирует ДНК и топоизомеразу IV, препятствует суперспирализации ДНК и сшиванию разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК и вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микробных клеток. Эффективность и безопасность левофлоксацина при лечении острого бактериального синусита (режимы дозирования 5 и 10-14 дней), вызванного Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, оценивалась в двойном слепом, рандомизированном, проспективном, многоцентровом исследовании с участием 780 амбулаторных пациентов, получавших левофлоксацин перорально один раз в день в дозе 750 мг в течение 5 дней или 500 мг в течение 10 дней. Клинический эффект левофлоксацина (полное или частичное разрешение симптомов острого бактериального синусита до такой степени, что дальнейшее противомикробное лечение не считалось необходимым) по результатам микробиологической оценки составил 91,4% в группе левофлоксацина 750 мг и 88,6% в группе левофлоксацина 500 мг. АТХ-аналогиВо время применения фторхинолонов, включая левофлоксацин, сообщалось о тяжелых и смертельных реакциях гиперчувствительности и/или анафилактических реакциях, часто после приема первой дозы. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистым коллапсом, гипотонией, шоком, судорогами, потерей сознания, ощущением покалывания, ангионевротическим отеком (включая отек языка, горла, голосовых связок или лица), обструкцией дыхательных путей (бронхоспазм, одышка, острый респираторный дистресс-синдром), одышкой, крапивницей, зудом и другими выраженными кожными реакциями. При появлении первых признаков кожной сыпи или других реакций гиперчувствительности прием левофлоксацина следует немедленно прекратить. При возникновении тяжелых острых реакций гиперчувствительности может потребоваться эпинефрин и другие реанимационные меры, включая кислород, внутривенные жидкости, антигистаминные препараты, кортикостероиды, прессорные амины и поддержку дыхательных путей (при наличии клинических показаний) (см. «Побочные реакции»).Перед началом лечения необходимо провести соответствующие тесты для выявления возбудителя и оценки чувствительности к левофлоксацину. Лечение левофлоксацином может быть начато до получения результатов этих анализов. После получения результатов анализов необходимо подобрать соответствующую терапию. Периодические исследования культур во время терапии левофлоксацином дают информацию о сохраняющейся восприимчивости возбудителя к левофлоксацину и возможном возникновении бактериальной устойчивости. ХранениеПрепарат принимают внутрь в дозе 250 или 500 мг один или два раза в день. Таблетки следует глотать, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости (от 0,5 до 1 стакана). Как и в случае с другими фторхинолонами, в большинстве случаев сообщалось об изменениях (отклонениях) уровня глюкозы в крови, включая симптоматическую гипер- и гипогликемию, у пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующие пероральные гипогликемические препараты (например, глибенкламид) или инсулин. Таким пациентам рекомендуется тщательный контроль уровня глюкозы в крови. Если во время применения левофлоксацина возникла гипогликемическая реакция, следует немедленно прекратить прием левофлоксацина и начать соответствующее лечение (см. «Побочные реакции», «Взаимодействие»). Лекарственное взаимодействиеПсихические расстройства: часто — бессонница; нечасто — тревога, беспокойство, спутанность сознания; редко — психические расстройства (галлюцинации, паранойя), депрессия, ажитация (возбуждение), нарушения сна, кошмары; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — психические расстройства с нарушениями поведения с самоповреждением, включая суицидальные мысли и попытки. Расстройства нервной системы: Общие — головная боль, головокружение; редкие — сонливость, тремор, дисгевзия (нарушение вкуса); редкие — парестезия, судороги; Частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсомоторная нейропатия, дискинезия, экстрапирамидные расстройства, агуэузия (потеря вкуса), паросмия (нарушение обоняния, особенно субъективное, объективно отсутствует), включая потерю обоняния, синкопе, легкая внутричерепная гипертензия. Действующее веществоПродолжительность лечения зависит от течения заболевания. Как и в случае с другими антибиотиками, лечение препаратом Tavanic® рекомендуется продолжать не менее 48-78 часов после нормализации температуры тела или некоторой эрадикации возбудителя.Конечный T1/2 из плазмы составляет 6-8 ч после однократного или многократного перорального или внутривенного введения. Общий Cl составляет 144-226 мл/мин, почечный Cl 96-142 мл/мин, выведение осуществляется путем гломерулярной фильтрации и канальцевой экскреции. Одновременное применение циметидина или пробенецида снижает почечный Cl на 24% и 35% соответственно, что указывает на то, что левофлоксацин выводится через проксимальные канальцы. Кристаллы левофлоксацина не были обнаружены в свежесобранной моче. Меры предосторожностиВ клиническом исследовании на здоровых добровольцах не было отмечено значительного влияния левофлоксацина на Cmax, AUC и другие фармакокинетические параметры дигоксина. Абсорбция и другие фармакокинетические параметры левофлоксацина были сходными в присутствии или отсутствии дигоксина. Поэтому при одновременном применении левофлоксацина и дигоксина коррекции дозы не требуется. Левофлоксацин для перорального и внутривенного введения показан для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к левофлоксацину патогенами у взрослых, включая : внутрибольничная пневмония; неосложненные инфекции мочевыводящих путей; осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит); хронический бактериальный простатит; инфекции кожи и мягких тканей; при лечении лекарственно-устойчивого туберкулеза; профилактика и лечение сибирской язвы, передающейся воздушно-капельным путем; острый синусит (таблетки); обострение хронического бронхита (таблетки); внутрибольничная пневмония (для дозы 750 мг таблеток). ВзаимодействиеНарушения слуха и лабиринтной системы: редко — головокружение (ощущение наклона или вращения собственного тела или окружающих предметов); редко — шум в ушах; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — снижение слуха, потеря слуха. Эффективность и безопасность левофлоксацина при бактериальной пневмонии (режим дозирования 5 дней в день) оценивалась в двойном слепом, рандомизированном, проспективном, многоцентровом исследовании 528 амбулаторных и госпитализированных взрослых с клинически и рентгенографически определенной легкой или тяжелой формой бактериальной пневмонии, в котором сравнивались дозировки левофлоксацина 750 мг (в/в или перорально ежедневно в течение пяти дней) или 500 мг (в/в или перорально ежедневно в течение 10 дней). Клинический эффект (улучшение или выздоровление) составил 90,9% для левофлоксацина 750 мг и 91,1% для левофлоксацина 500 мг. Микробиологическая эффективность (степень бактериологической эрадикации) 5-дневного режима дозирования в зависимости от возбудителя: S.pneumoniae — 95%, Haemophilus influenzae — 100%, Haemophilus influenzae — 100%, Mycoplasma pneumoniae — 96%, Chlamydophila pneumoniae — 87%. ПрепаратыПрепараты, содержащие двухвалентные или трехвалентные катионы, такие как соли цинка и железа (препараты, используемые для лечения анемии), антациды, содержащие магний и/или алюминий, диданозин (только лекарственные формы, содержащие алюминий или магний в качестве буфера), следует принимать не менее чем за 2 часа до или через 2 часа после приема таблеток Табаник®.У пациентов, принимающих левофлоксацин в сочетании с непрямыми антикоагулянтами (например, варфарином), наблюдалось удлинение протромбинового времени/INR и/или кровотечения, включая тяжелые кровотечения. Поэтому при одновременном применении непрямых антикоагулянтов и левофлоксацина необходим регулярный контроль показателей свертываемости крови. Устойчивые микроорганизмы (MAC ≤ 2 мг/мл; зона ингибирования ≥17 мм) аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus spp. (включая Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I) (коагулазоотрицательные, чувствительные к метициллину/умеренно чувствительные к метициллину штаммы), Staphylococcus aureus methi-S (чувствительные к метициллину штаммы), Staphylococcus epidermidis methi-S (чувствительные к метициллину штаммы), Staphylococcus spp. CNS (коагулазоотрицательные), Streptococcus spp. групп C и G (включая. Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R (пенициллиночувствительные/умеренно чувствительные/устойчивые штаммы), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R (пенициллиночувствительные/устойчивые штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (включая инфузионный раствор Таваник®, вводимый медленно капельно. Продолжительность инфузии 1 флакона раствора Таваник® 500 мг (100 мл с 500 мг левофлоксацина) должна составлять не менее 60 мин, для половины флакона (50 мл с 250 мг левофлоксацина) продолжительность инфузии должна составлять не менее 30 мин (см. раздел «Особые указания»). Краткое описаниеЛевофлоксацин хорошо проникает в альвеолярную жидкость с коэффициентом проницаемости по сравнению с концентрацией в плазме, равным 1. При приеме левофлоксацина в дозе 500 мг 1 или 2 раза/сут в течение 3 дней, Cmax левофлоксацина в альвеолярной жидкости достигалась через 2-4 часа после приема и составляла 4 и 6,7 мкг/мл соответственно. У пациентов, предрасположенных к развитию судорог (пациенты с уже существующими поражениями ЦНС, пациенты, одновременно принимающие препараты, снижающие церебральный порог, такие как фенбуфен, теофиллин) (см. «Взаимодействия»); Условия хранения и продолжительностьВ исследованиях in vitro и in vivo левофлоксацин индуцировал или ингибировал ферментные системы в пределах терапевтических концентраций, т.е. не ожидается влияния на метаболизм других препаратов.После 3 дней приема левофлоксацина 500 мг один или два раза в день, Cmax левофлоксацина в альвеолярной жидкости достигалась через 2-4 часа после приема препарата и составляла 4,0 и 6,7 мкг/мл, соответственно, с коэффициентом проникновения 1 по сравнению с концентрацией в плазме. ОтзывыСердечно-сосудистая система: редко — синусовая тахикардия, сердцебиение, снижение артериального давления; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — удлинение интервала QT, нарушения ритма желудочков, желудочковая тахикардия, желудочковая тахикардия типа «пируэт», которая может привести к остановке сердца. Применение у беременных женщин возможно только в том случае, если ожидаемый эффект терапии перевешивает потенциальный риск для плода (адекватных, строго контролируемых исследований безопасности препарата у беременных женщин не проводилось). Побочные эффектыСердце: редко — синусовая тахикардия, сердцебиение; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — удлинение интервала QT, желудочковые аритмии, желудочковая тахикардия, пириформная тахикардия, которые могут привести к сердечной недостаточности (см. разделы «Передозировка» и «Показания»). При использовании левофлоксацина следует учитывать официальные национальные рекомендации по надлежащему применению противомикробных препаратов, а также восприимчивость патогенных микроорганизмов в вашей стране (см. «Предостерегающие заявления»). Обзор RUРаствор для инфузий Таваник® вводят внутривенно, медленно, капельно. Продолжительность инфузии 1 флакона раствора Таваник® 500 мг (100 мл с 500 мг левофлоксацина) должна составлять не менее 60 мин, для половины флакона (50 мл с 250 мг левофлоксацина) продолжительность инфузии должна составлять не менее 30 мин (см. раздел «Особые указания»).Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, миалгия; редко — поражение сухожилий, включая тендинит (например, ахиллова сухожилия), мышечная слабость, что может быть особенно опасно у пациентов с миастенией гравис; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — рабдомиолиз, разрыв сухожилия (например, ахиллова сухожилия; эта побочная реакция может наблюдаться в течение 48 часов после начала лечения и может быть двусторонней), разрыв связок, разрыв мышц, артрит. Эта побочная реакция может проявиться в течение 48 ч после начала лечения и может быть двусторонней), разрыв связок, разрыв мышц, артрит. Условия храненияЛевофлоксацин блокирует действие ДНК-гиазы и топоизомеразы IV, препятствует суперспирализации и сшиванию разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микробных клеток. Препарат принимают внутрь в дозе 250 или 500 мг 1 или 2 раза в день. Таблетки следует глотать, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости (от 0,5 до 1 стакана). При необходимости таблетки можно раздавить вдоль разделительной бороздки. Особые указанияНарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость, тремор, дисгевзия (извращение вкуса); редко — парестезия, судороги (см. раздел «Особые указания»); частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсомоторная нейропатия (см. раздел «Особые указания»). дискинезия, экстрапирамидные расстройства, агевзия (потеря чувства вкуса), паросмия (нарушение обоняния, особенно субъективное обоняние, объективно отсутствующее), включая потерю обоняния, обмороки, повышение внутричерепного давления (легкая внутричерепная гипертензия, псевдотумор церебри).Обладает широким спектром действия. Ингибирует бактериальную топоизомеразу IV и ДНК-гиразу (топоизомераза типа II), ферменты, необходимые для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК. В концентрациях, равных или немного превышающих ингибирующие концентрации, он обычно обладает бактерицидной активностью. Устойчивость in vitro к левофлоксацину, возникающая в результате спонтанных мутаций, встречается редко (10-9-10-10). Хотя между левофлоксацином и другими фторхинолонами наблюдалась перекрестная резистентность, некоторые микроорганизмы, устойчивые к другим фторхинолонам, могут быть чувствительны к левофлоксацину. Связывание с белками плазмыСвязывание с белками плазмы составляет 30-40%. Vd левофлоксацина составлял в среднем 100 L после однократного и многократного внутривенного введения дозы 500 мг, что указывает на хорошее проникновение левофлоксацина в органы и ткани человека.Некоторые фторхинолоны, включая левофлоксацин, могут давать ложноположительные результаты анализа мочи на опиоиды при использовании имеющихся в продаже наборов для иммуноферментного анализа (могут потребоваться более специфические методы анализа на опиоиды). Способ применения и дозировкаЛевофлоксацин, применяемый перорально и внутривенно, показан для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к левофлоксацину возбудителями у взрослых, включая : внутрибольничная пневмония; неосложненные инфекции мочевыводящих путей; осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит); хронический бактериальный простатит; инфекции кожи и мягких тканей; в рамках лечения лекарственно-устойчивого туберкулеза; профилактика и лечение сибирской язвы, передающейся воздушно-капельным путем; острый синусит (таблетки); обострение хронического бронхита (таблетки); внутрибольничная пневмония (для дозы 750 мг таблеток). Сообщалось о случаях сенсорной или сенсомоторной аксональной полинейропатии, проявляющейся парестезией, гипестезией, дизестезией и слабостью у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин. Симптомы могут возникнуть вскоре после начала лечения левофлоксацином и могут быть необратимыми. Немедленно прекратите прием левофлоксацина, если у пациента развиваются симптомы невропатии, включая боль, жжение, покалывание, онемение и/или слабость, или другие сенсорные нарушения, включая ухудшение чувства прикосновения, боль, гипертермию, потерю чувства положения в пространстве, изменение чувствительности к вибрации (см. раздел «Нежелательные реакции. «Неблагоприятные реакции»). ФармакологияОтсутствие влияния на фертильность или репродуктивную функцию у крыс при пероральном введении в дозе 360 мг/кг/день (4,2-кратный MRDH, рассчитанный на площадь поверхности тела) или внутривенно в дозе 100 мг/кг/день (1,2-кратный MRDH, рассчитанный на площадь поверхности тела). Нервная система: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость, тремор, дисгевзия (нарушение вкуса); редко — парестезия, судороги (см. раздел «Особые указания»); частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсомоторная нейропатия (см. «Меры предосторожности»). Раздел «Особые указания»), дискинезия, экстрапирамидные расстройства, агуэузия (потеря чувства вкуса), паросмия (нарушение обоняния, особенно субъективного, которое объективно отсутствует), включая потерю обоняния, обморок, повышение внутричерепного давления (легкая внутричерепная гипертензия, псевдотумор мозга). Клинико-фармакологическая группаОфициальный сайт RLS®. Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарств Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарств, БАДов, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический словарь содержит информацию о составе и форме выпуска препарата, фармакологическом действии, показаниях, противопоказаниях, побочных эффектах, лекарственных взаимодействиях, способах применения препарата, фармацевтических компаниях. Каталог лекарств содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка Москвы и других городов России.Эффективность и безопасность левофлоксацина при лечении острого бактериального синусита (режимы дозирования 5 и 10-14 дней), вызванного Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, оценивалась в двойном слепом, рандомизированном, проспективном, многоцентровом исследовании с участием 780 амбулаторных пациентов, получавших левофлоксацин перорально один раз в день в дозе 750 мг в течение 5 дней или 500 мг в течение 10 дней. Клинический эффект левофлоксацина (полное или частичное разрешение симптомов острого бактериального синусита до такой степени, что дальнейшее противомикробное лечение не считалось необходимым) по результатам микробиологической оценки составил 91,4% в группе левофлоксацина 750 мг и 88,6% в группе левофлоксацина 500 мг. Ограничения по применениюНиже представлены побочные реакции, о которых сообщалось в клинических исследованиях и которые наблюдались с частотой >0,1% у пациентов, принимавших левофлоксацин (N=7537). Наиболее распространенными побочными реакциями (≥3%) были тошнота, головная боль, диарея, бессонница, запор и головокружение. При применении левофлоксацина наблюдались случаи тяжелых кожных реакций в виде волдырей, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз. При возникновении любых кожных или слизистых реакций пациент должен немедленно сообщить об этом врачу, который должен принять решение о дальнейшем применении препарата у данного пациента. Условия храненияПосле однократного приема высокой дозы левофлоксацина у мышей, крыс, собак и обезьян возникают следующие симптомы: атаксия, птоз, снижение двигательной активности, одышка, прострация, тремор, судороги. Дозы, превышающие 1500 мг/кг перорально и 250 мг/кг внутривенно, значительно увеличивали смертность у грызунов.Абсорбция. После перорального приема он быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта; абсолютная биодоступность таблеток левофлоксацина 500 мг и 750 мг составляет 99%. Cmax достигается через 1-2 часа. Одновременный прием с пищей незначительно продлевает время достижения Cmax (на 1 час) и незначительно снижает Cmax (на 14%); поэтому левофлоксацин можно принимать независимо от приема пищи. После однократной инфузии здоровым добровольцам в дозе 500 мг (инфузия в течение 60 мин) Cmax составила (6,2±1) мкг/мл, в дозе 750 мг (инфузия в течение 90 мин) — (11,5±4) мкг/мл. Фармакокинетика левофлоксацина линейна и предсказуема после однократного и многократного перорального и внутривенного введения. Нормальные концентрации в плазме крови достигаются через 48 часов после приема дозы 500-750 мг один раз в день. При повторном приеме у здоровых добровольцев значения Cmax составили: перорально 500 мг/сут — (5,7±1,4) мкг/мл, 750 мг/сут — (8,6±1,9) мкг/мл; внутривенно 500 мг/сут — (6,4±0,8) мкг/мл, 750 мг/сут — (12,1±4,1) мкг/мл. Профиль концентрации левофлоксацина в плазме крови после инъекции аналогичен таковому после перорального приема эквивалентной дозы. Источники информацииStreptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R (чувствительные к пенициллину/умеренно чувствительные/устойчивые штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (чувствительные к пенициллину/устойчивые штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp. Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp. , Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (включая Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R (штаммы, чувствительные/резистентные к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (включая Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis β+/β- (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазу), Morganella morganii, Neisseria gonnorrhoeae non PPNG/PPNG (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp.Поскольку клинические исследования проводятся в различных условиях, частота побочных реакций, наблюдаемых в этих исследованиях, не может быть непосредственно сравнена с частотой случаев в других клинических исследованиях, и возникновение побочных реакций в клинической практике не может быть предсказано. ПротивопоказанияДругие тяжелые и иногда фатальные реакции, либо реакции гиперчувствительности, либо неустановленные причины, редко сообщались у пациентов, использующих фторхинолоны, включая левофлоксацин. Эти реакции возникали в основном после приема нескольких доз и включали лихорадку, сыпь или тяжелые дерматологические реакции (например. Эти реакции возникали в основном после приема нескольких доз и включали лихорадку, сыпь или тяжелые дерматологические реакции (например, острый эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона), васкулит, артралгию, миалгию, афтершок, аллергический пневмонит, интерстициальный нефрит, острую почечную недостаточность, гепатит, желтуху, острый печеночный некроз или печеночную недостаточность, анемию (включая гемолитическую анемию), печеночную недостаточность и печеночную недостаточность. У пациентов, получавших левофлоксацин в сочетании с промежуточными антикоагулянтами (например, варфарином), наблюдалось удлинение протромбинового времени/INR и/или кровотечения, включая тяжелые кровотечения. Поэтому при одновременном применении промежуточных антикоагулянтов и левофлоксацина необходим регулярный контроль параметров свертывания крови. Фармакологические эффектыЭффективность левофлоксацина при лечении бактериальной пневмонии (режим дозирования 7-14 дней) была изучена в двух проспективных многоцентровых клинических исследованиях. В первом рандомизированном исследовании с участием 590 пациентов с бактериальной пневмонией, приобретенной в сообществе, сравнивалась эффективность левофлоксацина 500 мг один раз в день перорально или внутривенно в течение 7-14 дней и цефалоспоринов при общей продолжительности лечения 7-14 дней; пациенты в группе сравнения могли дополнительно получать эритромицин или доксициклин при подозрении или подтверждении наличия возбудителя атипичной пневмонии. Клинический эффект (излечение или улучшение) на 5-7 день после лечения левофлоксацином составил 95%, по сравнению с 83% в группе сравнения. Во втором исследовании с участием 264 пациентов, получавших левофлоксацин 500 мг один раз в день перорально или внутривенно в течение 7-14 дней, клинический эффект составил 93%. В обоих исследованиях эффективность левофлоксацина при лечении атипичной пневмонии, вызванной Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae и Legionella pneumoniae, составила 96, 96 и 70% соответственно. Степень микробиологической эрадикации в обоих исследованиях была в зависимости от возбудителя: H.influenzae 98%, S.pneumoniae 95%, S.aureus 88%, M.catarrhalis 94%, H.parainfluenzae 95%, K.pneumoniae 100%. — У пациентов с известными факторами риска удлинения QT: пожилой возраст; женский пол; некорректируемые электролитные нарушения (гипокалиемия, гипомагниемия); врожденный синдром удлинения QT; заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); одновременное применение препаратов, которые могут удлинять QT (антиаритмики класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики). (см. «Передозировка, взаимодействие, меры предосторожности»); ХарактеристикиСистема крови: редко — лейкопения, эозинофилия; редко — нейтропения, тромбоцитопения; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — панцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.После однократного приема 500 мг левофлоксацина внутрь Cmax левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и эпителиальной выстилающей жидкости достигалась в течение 1 ч и 4 ч и составляла 8,3 мкг/г и 10 мкг/г, соответственно. 8 мкг/мл, соответственно, со скоростью проникновения в слизистую бронхов и жидкость эпителиальной выстилки по сравнению с концентрацией в плазме 1,1-1,8 и 0,8-3,0, соответственно. АналогиСвязывание с белками плазмы составляет 30-40%. Vd левофлоксацина составляет в среднем 100 л после однократного и многократного внутривенного введения 500 мг, что указывает на хорошее проникновение левофлоксацина в органы и ткани человека. Метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus aureus с высокой вероятностью будут устойчивы к фторхинолонам, включая левофлоксацин. Поэтому левофлоксацин не рекомендуется для лечения установленных или предполагаемых инфекций, вызванных метициллин-резистентными штаммами Staphylococcus aureus, если лабораторные тесты не подтверждают чувствительность организма к левофлоксацину. JR OwnerДети. После однократной внутривенной инфузии левофлоксацина в дозе 7 мг/кг у детей в возрасте от 6 месяцев до 16 лет препарат выводился быстрее, чем у взрослых пациентов. Последующий фармакокинетический анализ показал, что при режиме дозирования 8 мг/кг (не более 250 мг на дозу) каждые 12 часов у детей в возрасте от 6 месяцев до 17 лет плазменные AUC0-24 и Cmax достигают равновесного состояния, аналогичного состоянию у взрослых пациентов, получающих левофлоксацин 500 мг каждые 24 часа. Как и в случае с другими фторхинолонами, изменения (отклонения) уровня глюкозы в крови, включая симптоматическую гипер- и гипогликемию, отмечались в большинстве случаев у пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующие пероральные гипогликемические препараты (например, глибенкламид) или инсулин. Таким пациентам рекомендуется тщательный контроль уровня глюкозы в крови. Если во время применения левофлоксацина возникает гипогликемическая реакция, следует немедленно прекратить прием левофлоксацина и начать соответствующее лечение (см. «Побочные реакции», «Взаимодействие»). Фармакологическая группа— у пациентов, предрасположенных к развитию судорог (пациенты с предсуществующими поражениями ЦНС, пациенты, принимающие сопутствующие препараты, снижающие судорожный порог мозга, такие как фенбуфен, теофиллин) (см. «Взаимодействие»);Как и в случае с другими хинолонами, при применении левофлоксацина наблюдались случаи гипергликемии и гипогликемии, обычно у пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующие пероральные гипогликемические препараты (например, глибенкламид) или инсулин. Сообщалось о случаях гипогликемической комы. Контроль уровня глюкозы в крови необходим пациентам с диабетом. ПоследствияПечень и желчевыводящие пути: часто — повышение уровня печеночных ферментов в крови — ALT, AST, ALP, GGT; редко — повышение уровня билирубина в крови; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — тяжелая печеночная недостаточность, включая случаи острой печеночной недостаточности (иногда с летальным исходом), особенно у пациентов с тяжелым основным заболеванием (например, сепсис); гепатит, желтуха. Нервная система и органы чувств: головная боль (6%), головокружение (3%), бессонница1 (4%); 0,1-1% — беспокойство, возбуждение, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, кошмары1, нарушения сна1, анорексия, необычные сновидения1, тремор, судороги, парестезии, головокружение, гипертония, гиперкинезы, нарушение двигательной координации, сонливость1, обморок. Выберите описаниеДействие препарата Таваник® значительно ослабляется при одновременном приеме сукральфата. Пациентам, принимающим левофлоксацин и сукральфат, рекомендуется принимать сукральфат через 2 часа после приема левофлоксацина. Следует строго придерживаться рекомендуемой продолжительности введения препарата, которая не должна быть менее 60 мин (для 100 мл инфузионного раствора) или 30 мин (для 50 мл раствора). Опыт применения левофлоксацина показывает, что во время инфузии может наблюдаться увеличение частоты сердечных сокращений и преходящее снижение артериального давления. В редких случаях может возникнуть сосудистый коллапс. Если во время инфузии наблюдается выраженное снижение артериального давления, введение препарата следует немедленно прекратить. ПротивопоказанияПри применении препарата Таваник® следует учитывать официальные национальные рекомендации по надлежащему применению противомикробных средств, а также восприимчивость микроорганизмов в соответствующей стране (см. раздел «Особые указания»).Следует соблюдать осторожность при совместном назначении левофлоксацина с лекарственными препаратами, которые ухудшают выведение левофлоксацина почками, такими как пробенецид и циметидин, особенно у пациентов с нарушением функции почек. Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина задерживается на 24% при приеме циметидина и на 34% при приеме пробенецида. Это вряд ли будет иметь клиническое значение при нормальной функции почек. АТХ аналогиIn vitro чувствительные микроорганизмы (MAC ≤ 2 мг/мл; зона ингибирования ≥17 мм) аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus spp. (включая Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I) (коагулазоотрицательные, чувствительные к метициллину/умеренно чувствительные к метициллину штаммы), Staphylococcus aureus methi-S (чувствительные к метициллину штаммы), Staphylococcus epidermidis methi-S (чувствительные к метициллину штаммы), Staphylococcus spp. CNS (коагулазоотрицательные), Streptococcus spp. групп C и G (включая. Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R (пенициллиночувствительные/умеренно чувствительные/устойчивые штаммы), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R (пенициллиночувствительные/устойчивые штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. У пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, отмечалась сенсорная и сенсомоторная периферическая нейропатия, которая может быстро развиться. Если у пациента развиваются симптомы невропатии, прием левофлоксацина следует прекратить. Это сводит к минимуму возможный риск необратимых изменений. Пациентам следует рекомендовать информировать лечащего врача, если у них появятся какие-либо симптомы нейропатии. Фторхинолоны не следует назначать пациентам с периферической нейропатией в анамнезе. Предписание в аптекахПосле однократного и многократного приема левофлоксацина 500 мг, Vd левофлоксацина составляет в среднем 100 L, что указывает на хорошее проникновение левофлоксацина в органы и ткани человека.Лечение: проводите симптоматическое лечение, тщательно наблюдайте за пациентом, включая мониторинг ЭКГ. В случае острой передозировки таблеток Таваник® показано промывание желудка и прием антацидов для защиты слизистой оболочки желудка. Левофлоксацин не выводится при диализе (гемодиализе, перитонеальном диализе и непрерывном перитонеальном диализе). Специфического антидота не существует. ЭкспериментИсследование фармакокинетики левофлоксацина, применяемого в виде 0,5% глазных капель, было проведено у 15 здоровых взрослых добровольцев. Концентрация левофлоксацина в плазме измерялась в различные временные точки в течение 15-дневного курса приема препарата. Средняя концентрация левофлоксацина в плазме крови через 1 ч после приема варьировала от 0,86 нг/мл в 1-й день до 2,05 нг/мл на 15-й день. Cmax левофлоксацина в плазме крови составила 2,25 нг/мл и была достигнута на четвертый день после 2 дней приема препарата каждые 2 часа (до 8 раз в день). Cmax левофлоксацина, достигнутая на 15-й день, была более чем в 1000 раз ниже, чем наблюдаемая после перорального приема стандартных доз левофлоксацина.Лечение: проведение симптоматического лечения, тщательное наблюдение за пациентом, включая мониторинг ЭКГ. Лечение симптоматическое. Левофлоксацин не выводится при диализе (гемодиализ, перитонеальный диализ и непрерывный перитонеальный диализ). Специфического антидота не существует. Условия применения и срок годностиВ исследованиях на здоровых добровольцах не наблюдалось клинически значимого влияния левофлоксацина на концентрацию циклоспорина в плазме, AUC или другие фармакокинетические параметры. Однако сообщалось о случаях повышения плазменных концентраций циклоспорина при применении других фторхинолонов. Cmax левофлоксацина была немного ниже, а Tmax и T1/2 немного длиннее в присутствии циклоспорина, чем те же параметры, наблюдаемые в других исследованиях без сопутствующего лечения. Однако эти различия не считаются клинически значимыми. Поэтому при одновременном применении левофлоксацина и циклоспорина коррекции дозы не требуется. Перед началом лечения необходимо провести соответствующее тестирование для выявления возбудителя и оценки чувствительности к левофлоксацину. Лечение левофлоксацином может быть начато до получения результатов этих исследований. После получения результатов анализов необходимо подобрать соответствующую терапию. Периодические исследования культур во время терапии левофлоксацином дают информацию о сохраняющейся восприимчивости возбудителя к левофлоксацину и возможном возникновении бактериальной устойчивости. Лекарственное взаимодействиеПосле внутривенного введения левофлоксацин относительно медленно выводится из плазмы крови с T1/2 6-8 часов. Выводится в основном через почки (более 85% от принятой дозы). Общий клиренс левофлоксацина после однократного приема 500 мг составил 175+29,2 мл/мин. Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует с осторожностью применять у пациентов, получающих препараты, удлиняющие интервал QT (например, антиаритмики класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики). Особые указанияУ пациентов, которые подвергались воздействию прямого солнечного света или ультрафиолетового излучения во время лечения фторхинолонами, могут развиться умеренные или тяжелые реакции фоточувствительности/фототоксичности. Последние могут проявляться в виде чрезмерного загара (например, жжение, эритема, экссудация, волдыри, отек) в областях, подверженных воздействию прямого солнечного света (обычно лицо, декольте шеи, сгибатели предплечий, тыльная сторона кистей). Поэтому следует избегать чрезмерного воздействия этих источников света. Лечение следует прекратить при возникновении реакций фоточувствительности/фототоксичности (см. побочные реакции).
  6. Действующее вещество
  7. Побочные реакции
  8. Фармакологическое действие
  9. Беременность и лактация
  10. Фармакология
  11. Дозировка и применение
  12. Фармакологическая и клиническая группа
  13. Состояние организма
  14. Основные показания
  15. Условия хранения и продолжительность
  16. Информация о продукте
  17. Фармакологические эффекты
  18. Информация о продукте
  19. Лекарственные взаимодействия
  20. Клинико-фармакологическая группа
  21. Аналоги
  22. Отчеты
  23. АТХ-аналоги
  24. Хранение
  25. Лекарственное взаимодействие
  26. Действующее вещество
  27. Меры предосторожности
  28. Взаимодействие
  29. Препараты
  30. Устойчивые микроорганизмы (MAC ≤ 2 мг/мл; зона ингибирования ≥17 мм) аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus spp. (включая Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I) (коагулазоотрицательные, чувствительные к метициллину/умеренно чувствительные к метициллину штаммы), Staphylococcus aureus methi-S (чувствительные к метициллину штаммы), Staphylococcus epidermidis methi-S (чувствительные к метициллину штаммы), Staphylococcus spp. CNS (коагулазоотрицательные), Streptococcus spp. групп C и G (включая. Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R (пенициллиночувствительные/умеренно чувствительные/устойчивые штаммы), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R (пенициллиночувствительные/устойчивые штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (включая инфузионный раствор Таваник®, вводимый медленно капельно. Продолжительность инфузии 1 флакона раствора Таваник® 500 мг (100 мл с 500 мг левофлоксацина) должна составлять не менее 60 мин, для половины флакона (50 мл с 250 мг левофлоксацина) продолжительность инфузии должна составлять не менее 30 мин (см. раздел «Особые указания»). Краткое описаниеЛевофлоксацин хорошо проникает в альвеолярную жидкость с коэффициентом проницаемости по сравнению с концентрацией в плазме, равным 1. При приеме левофлоксацина в дозе 500 мг 1 или 2 раза/сут в течение 3 дней, Cmax левофлоксацина в альвеолярной жидкости достигалась через 2-4 часа после приема и составляла 4 и 6,7 мкг/мл соответственно. У пациентов, предрасположенных к развитию судорог (пациенты с уже существующими поражениями ЦНС, пациенты, одновременно принимающие препараты, снижающие церебральный порог, такие как фенбуфен, теофиллин) (см. «Взаимодействия»); Условия хранения и продолжительностьВ исследованиях in vitro и in vivo левофлоксацин индуцировал или ингибировал ферментные системы в пределах терапевтических концентраций, т.е. не ожидается влияния на метаболизм других препаратов.После 3 дней приема левофлоксацина 500 мг один или два раза в день, Cmax левофлоксацина в альвеолярной жидкости достигалась через 2-4 часа после приема препарата и составляла 4,0 и 6,7 мкг/мл, соответственно, с коэффициентом проникновения 1 по сравнению с концентрацией в плазме. ОтзывыСердечно-сосудистая система: редко — синусовая тахикардия, сердцебиение, снижение артериального давления; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — удлинение интервала QT, нарушения ритма желудочков, желудочковая тахикардия, желудочковая тахикардия типа «пируэт», которая может привести к остановке сердца. Применение у беременных женщин возможно только в том случае, если ожидаемый эффект терапии перевешивает потенциальный риск для плода (адекватных, строго контролируемых исследований безопасности препарата у беременных женщин не проводилось). Побочные эффектыСердце: редко — синусовая тахикардия, сердцебиение; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — удлинение интервала QT, желудочковые аритмии, желудочковая тахикардия, пириформная тахикардия, которые могут привести к сердечной недостаточности (см. разделы «Передозировка» и «Показания»). При использовании левофлоксацина следует учитывать официальные национальные рекомендации по надлежащему применению противомикробных препаратов, а также восприимчивость патогенных микроорганизмов в вашей стране (см. «Предостерегающие заявления»). Обзор RUРаствор для инфузий Таваник® вводят внутривенно, медленно, капельно. Продолжительность инфузии 1 флакона раствора Таваник® 500 мг (100 мл с 500 мг левофлоксацина) должна составлять не менее 60 мин, для половины флакона (50 мл с 250 мг левофлоксацина) продолжительность инфузии должна составлять не менее 30 мин (см. раздел «Особые указания»).Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, миалгия; редко — поражение сухожилий, включая тендинит (например, ахиллова сухожилия), мышечная слабость, что может быть особенно опасно у пациентов с миастенией гравис; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — рабдомиолиз, разрыв сухожилия (например, ахиллова сухожилия; эта побочная реакция может наблюдаться в течение 48 часов после начала лечения и может быть двусторонней), разрыв связок, разрыв мышц, артрит. Эта побочная реакция может проявиться в течение 48 ч после начала лечения и может быть двусторонней), разрыв связок, разрыв мышц, артрит. Условия храненияЛевофлоксацин блокирует действие ДНК-гиазы и топоизомеразы IV, препятствует суперспирализации и сшиванию разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микробных клеток. Препарат принимают внутрь в дозе 250 или 500 мг 1 или 2 раза в день. Таблетки следует глотать, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости (от 0,5 до 1 стакана). При необходимости таблетки можно раздавить вдоль разделительной бороздки. Особые указанияНарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость, тремор, дисгевзия (извращение вкуса); редко — парестезия, судороги (см. раздел «Особые указания»); частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсомоторная нейропатия (см. раздел «Особые указания»). дискинезия, экстрапирамидные расстройства, агевзия (потеря чувства вкуса), паросмия (нарушение обоняния, особенно субъективное обоняние, объективно отсутствующее), включая потерю обоняния, обмороки, повышение внутричерепного давления (легкая внутричерепная гипертензия, псевдотумор церебри).Обладает широким спектром действия. Ингибирует бактериальную топоизомеразу IV и ДНК-гиразу (топоизомераза типа II), ферменты, необходимые для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК. В концентрациях, равных или немного превышающих ингибирующие концентрации, он обычно обладает бактерицидной активностью. Устойчивость in vitro к левофлоксацину, возникающая в результате спонтанных мутаций, встречается редко (10-9-10-10). Хотя между левофлоксацином и другими фторхинолонами наблюдалась перекрестная резистентность, некоторые микроорганизмы, устойчивые к другим фторхинолонам, могут быть чувствительны к левофлоксацину. Связывание с белками плазмыСвязывание с белками плазмы составляет 30-40%. Vd левофлоксацина составлял в среднем 100 L после однократного и многократного внутривенного введения дозы 500 мг, что указывает на хорошее проникновение левофлоксацина в органы и ткани человека.Некоторые фторхинолоны, включая левофлоксацин, могут давать ложноположительные результаты анализа мочи на опиоиды при использовании имеющихся в продаже наборов для иммуноферментного анализа (могут потребоваться более специфические методы анализа на опиоиды). Способ применения и дозировкаЛевофлоксацин, применяемый перорально и внутривенно, показан для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к левофлоксацину возбудителями у взрослых, включая : внутрибольничная пневмония; неосложненные инфекции мочевыводящих путей; осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит); хронический бактериальный простатит; инфекции кожи и мягких тканей; в рамках лечения лекарственно-устойчивого туберкулеза; профилактика и лечение сибирской язвы, передающейся воздушно-капельным путем; острый синусит (таблетки); обострение хронического бронхита (таблетки); внутрибольничная пневмония (для дозы 750 мг таблеток). Сообщалось о случаях сенсорной или сенсомоторной аксональной полинейропатии, проявляющейся парестезией, гипестезией, дизестезией и слабостью у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин. Симптомы могут возникнуть вскоре после начала лечения левофлоксацином и могут быть необратимыми. Немедленно прекратите прием левофлоксацина, если у пациента развиваются симптомы невропатии, включая боль, жжение, покалывание, онемение и/или слабость, или другие сенсорные нарушения, включая ухудшение чувства прикосновения, боль, гипертермию, потерю чувства положения в пространстве, изменение чувствительности к вибрации (см. раздел «Нежелательные реакции. «Неблагоприятные реакции»). ФармакологияОтсутствие влияния на фертильность или репродуктивную функцию у крыс при пероральном введении в дозе 360 мг/кг/день (4,2-кратный MRDH, рассчитанный на площадь поверхности тела) или внутривенно в дозе 100 мг/кг/день (1,2-кратный MRDH, рассчитанный на площадь поверхности тела). Нервная система: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость, тремор, дисгевзия (нарушение вкуса); редко — парестезия, судороги (см. раздел «Особые указания»); частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсомоторная нейропатия (см. «Меры предосторожности»). Раздел «Особые указания»), дискинезия, экстрапирамидные расстройства, агуэузия (потеря чувства вкуса), паросмия (нарушение обоняния, особенно субъективного, которое объективно отсутствует), включая потерю обоняния, обморок, повышение внутричерепного давления (легкая внутричерепная гипертензия, псевдотумор мозга). Клинико-фармакологическая группаОфициальный сайт RLS®. Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарств Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарств, БАДов, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический словарь содержит информацию о составе и форме выпуска препарата, фармакологическом действии, показаниях, противопоказаниях, побочных эффектах, лекарственных взаимодействиях, способах применения препарата, фармацевтических компаниях. Каталог лекарств содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка Москвы и других городов России.Эффективность и безопасность левофлоксацина при лечении острого бактериального синусита (режимы дозирования 5 и 10-14 дней), вызванного Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, оценивалась в двойном слепом, рандомизированном, проспективном, многоцентровом исследовании с участием 780 амбулаторных пациентов, получавших левофлоксацин перорально один раз в день в дозе 750 мг в течение 5 дней или 500 мг в течение 10 дней. Клинический эффект левофлоксацина (полное или частичное разрешение симптомов острого бактериального синусита до такой степени, что дальнейшее противомикробное лечение не считалось необходимым) по результатам микробиологической оценки составил 91,4% в группе левофлоксацина 750 мг и 88,6% в группе левофлоксацина 500 мг. Ограничения по применениюНиже представлены побочные реакции, о которых сообщалось в клинических исследованиях и которые наблюдались с частотой >0,1% у пациентов, принимавших левофлоксацин (N=7537). Наиболее распространенными побочными реакциями (≥3%) были тошнота, головная боль, диарея, бессонница, запор и головокружение. При применении левофлоксацина наблюдались случаи тяжелых кожных реакций в виде волдырей, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз. При возникновении любых кожных или слизистых реакций пациент должен немедленно сообщить об этом врачу, который должен принять решение о дальнейшем применении препарата у данного пациента. Условия храненияПосле однократного приема высокой дозы левофлоксацина у мышей, крыс, собак и обезьян возникают следующие симптомы: атаксия, птоз, снижение двигательной активности, одышка, прострация, тремор, судороги. Дозы, превышающие 1500 мг/кг перорально и 250 мг/кг внутривенно, значительно увеличивали смертность у грызунов.Абсорбция. После перорального приема он быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта; абсолютная биодоступность таблеток левофлоксацина 500 мг и 750 мг составляет 99%. Cmax достигается через 1-2 часа. Одновременный прием с пищей незначительно продлевает время достижения Cmax (на 1 час) и незначительно снижает Cmax (на 14%); поэтому левофлоксацин можно принимать независимо от приема пищи. После однократной инфузии здоровым добровольцам в дозе 500 мг (инфузия в течение 60 мин) Cmax составила (6,2±1) мкг/мл, в дозе 750 мг (инфузия в течение 90 мин) — (11,5±4) мкг/мл. Фармакокинетика левофлоксацина линейна и предсказуема после однократного и многократного перорального и внутривенного введения. Нормальные концентрации в плазме крови достигаются через 48 часов после приема дозы 500-750 мг один раз в день. При повторном приеме у здоровых добровольцев значения Cmax составили: перорально 500 мг/сут — (5,7±1,4) мкг/мл, 750 мг/сут — (8,6±1,9) мкг/мл; внутривенно 500 мг/сут — (6,4±0,8) мкг/мл, 750 мг/сут — (12,1±4,1) мкг/мл. Профиль концентрации левофлоксацина в плазме крови после инъекции аналогичен таковому после перорального приема эквивалентной дозы. Источники информацииStreptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R (чувствительные к пенициллину/умеренно чувствительные/устойчивые штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (чувствительные к пенициллину/устойчивые штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp. Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp. , Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (включая Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R (штаммы, чувствительные/резистентные к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (включая Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis β+/β- (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазу), Morganella morganii, Neisseria gonnorrhoeae non PPNG/PPNG (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp.Поскольку клинические исследования проводятся в различных условиях, частота побочных реакций, наблюдаемых в этих исследованиях, не может быть непосредственно сравнена с частотой случаев в других клинических исследованиях, и возникновение побочных реакций в клинической практике не может быть предсказано. ПротивопоказанияДругие тяжелые и иногда фатальные реакции, либо реакции гиперчувствительности, либо неустановленные причины, редко сообщались у пациентов, использующих фторхинолоны, включая левофлоксацин. Эти реакции возникали в основном после приема нескольких доз и включали лихорадку, сыпь или тяжелые дерматологические реакции (например. Эти реакции возникали в основном после приема нескольких доз и включали лихорадку, сыпь или тяжелые дерматологические реакции (например, острый эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона), васкулит, артралгию, миалгию, афтершок, аллергический пневмонит, интерстициальный нефрит, острую почечную недостаточность, гепатит, желтуху, острый печеночный некроз или печеночную недостаточность, анемию (включая гемолитическую анемию), печеночную недостаточность и печеночную недостаточность. У пациентов, получавших левофлоксацин в сочетании с промежуточными антикоагулянтами (например, варфарином), наблюдалось удлинение протромбинового времени/INR и/или кровотечения, включая тяжелые кровотечения. Поэтому при одновременном применении промежуточных антикоагулянтов и левофлоксацина необходим регулярный контроль параметров свертывания крови. Фармакологические эффектыЭффективность левофлоксацина при лечении бактериальной пневмонии (режим дозирования 7-14 дней) была изучена в двух проспективных многоцентровых клинических исследованиях. В первом рандомизированном исследовании с участием 590 пациентов с бактериальной пневмонией, приобретенной в сообществе, сравнивалась эффективность левофлоксацина 500 мг один раз в день перорально или внутривенно в течение 7-14 дней и цефалоспоринов при общей продолжительности лечения 7-14 дней; пациенты в группе сравнения могли дополнительно получать эритромицин или доксициклин при подозрении или подтверждении наличия возбудителя атипичной пневмонии. Клинический эффект (излечение или улучшение) на 5-7 день после лечения левофлоксацином составил 95%, по сравнению с 83% в группе сравнения. Во втором исследовании с участием 264 пациентов, получавших левофлоксацин 500 мг один раз в день перорально или внутривенно в течение 7-14 дней, клинический эффект составил 93%. В обоих исследованиях эффективность левофлоксацина при лечении атипичной пневмонии, вызванной Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae и Legionella pneumoniae, составила 96, 96 и 70% соответственно. Степень микробиологической эрадикации в обоих исследованиях была в зависимости от возбудителя: H.influenzae 98%, S.pneumoniae 95%, S.aureus 88%, M.catarrhalis 94%, H.parainfluenzae 95%, K.pneumoniae 100%. — У пациентов с известными факторами риска удлинения QT: пожилой возраст; женский пол; некорректируемые электролитные нарушения (гипокалиемия, гипомагниемия); врожденный синдром удлинения QT; заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); одновременное применение препаратов, которые могут удлинять QT (антиаритмики класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики). (см. «Передозировка, взаимодействие, меры предосторожности»); ХарактеристикиСистема крови: редко — лейкопения, эозинофилия; редко — нейтропения, тромбоцитопения; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — панцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.После однократного приема 500 мг левофлоксацина внутрь Cmax левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и эпителиальной выстилающей жидкости достигалась в течение 1 ч и 4 ч и составляла 8,3 мкг/г и 10 мкг/г, соответственно. 8 мкг/мл, соответственно, со скоростью проникновения в слизистую бронхов и жидкость эпителиальной выстилки по сравнению с концентрацией в плазме 1,1-1,8 и 0,8-3,0, соответственно. АналогиСвязывание с белками плазмы составляет 30-40%. Vd левофлоксацина составляет в среднем 100 л после однократного и многократного внутривенного введения 500 мг, что указывает на хорошее проникновение левофлоксацина в органы и ткани человека. Метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus aureus с высокой вероятностью будут устойчивы к фторхинолонам, включая левофлоксацин. Поэтому левофлоксацин не рекомендуется для лечения установленных или предполагаемых инфекций, вызванных метициллин-резистентными штаммами Staphylococcus aureus, если лабораторные тесты не подтверждают чувствительность организма к левофлоксацину. JR OwnerДети. После однократной внутривенной инфузии левофлоксацина в дозе 7 мг/кг у детей в возрасте от 6 месяцев до 16 лет препарат выводился быстрее, чем у взрослых пациентов. Последующий фармакокинетический анализ показал, что при режиме дозирования 8 мг/кг (не более 250 мг на дозу) каждые 12 часов у детей в возрасте от 6 месяцев до 17 лет плазменные AUC0-24 и Cmax достигают равновесного состояния, аналогичного состоянию у взрослых пациентов, получающих левофлоксацин 500 мг каждые 24 часа. Как и в случае с другими фторхинолонами, изменения (отклонения) уровня глюкозы в крови, включая симптоматическую гипер- и гипогликемию, отмечались в большинстве случаев у пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующие пероральные гипогликемические препараты (например, глибенкламид) или инсулин. Таким пациентам рекомендуется тщательный контроль уровня глюкозы в крови. Если во время применения левофлоксацина возникает гипогликемическая реакция, следует немедленно прекратить прием левофлоксацина и начать соответствующее лечение (см. «Побочные реакции», «Взаимодействие»). Фармакологическая группа— у пациентов, предрасположенных к развитию судорог (пациенты с предсуществующими поражениями ЦНС, пациенты, принимающие сопутствующие препараты, снижающие судорожный порог мозга, такие как фенбуфен, теофиллин) (см. «Взаимодействие»);Как и в случае с другими хинолонами, при применении левофлоксацина наблюдались случаи гипергликемии и гипогликемии, обычно у пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующие пероральные гипогликемические препараты (например, глибенкламид) или инсулин. Сообщалось о случаях гипогликемической комы. Контроль уровня глюкозы в крови необходим пациентам с диабетом. ПоследствияПечень и желчевыводящие пути: часто — повышение уровня печеночных ферментов в крови — ALT, AST, ALP, GGT; редко — повышение уровня билирубина в крови; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — тяжелая печеночная недостаточность, включая случаи острой печеночной недостаточности (иногда с летальным исходом), особенно у пациентов с тяжелым основным заболеванием (например, сепсис); гепатит, желтуха. Нервная система и органы чувств: головная боль (6%), головокружение (3%), бессонница1 (4%); 0,1-1% — беспокойство, возбуждение, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, кошмары1, нарушения сна1, анорексия, необычные сновидения1, тремор, судороги, парестезии, головокружение, гипертония, гиперкинезы, нарушение двигательной координации, сонливость1, обморок. Выберите описаниеДействие препарата Таваник® значительно ослабляется при одновременном приеме сукральфата. Пациентам, принимающим левофлоксацин и сукральфат, рекомендуется принимать сукральфат через 2 часа после приема левофлоксацина. Следует строго придерживаться рекомендуемой продолжительности введения препарата, которая не должна быть менее 60 мин (для 100 мл инфузионного раствора) или 30 мин (для 50 мл раствора). Опыт применения левофлоксацина показывает, что во время инфузии может наблюдаться увеличение частоты сердечных сокращений и преходящее снижение артериального давления. В редких случаях может возникнуть сосудистый коллапс. Если во время инфузии наблюдается выраженное снижение артериального давления, введение препарата следует немедленно прекратить. ПротивопоказанияПри применении препарата Таваник® следует учитывать официальные национальные рекомендации по надлежащему применению противомикробных средств, а также восприимчивость микроорганизмов в соответствующей стране (см. раздел «Особые указания»).Следует соблюдать осторожность при совместном назначении левофлоксацина с лекарственными препаратами, которые ухудшают выведение левофлоксацина почками, такими как пробенецид и циметидин, особенно у пациентов с нарушением функции почек. Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина задерживается на 24% при приеме циметидина и на 34% при приеме пробенецида. Это вряд ли будет иметь клиническое значение при нормальной функции почек. АТХ аналогиIn vitro чувствительные микроорганизмы (MAC ≤ 2 мг/мл; зона ингибирования ≥17 мм) аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus spp. (включая Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I) (коагулазоотрицательные, чувствительные к метициллину/умеренно чувствительные к метициллину штаммы), Staphylococcus aureus methi-S (чувствительные к метициллину штаммы), Staphylococcus epidermidis methi-S (чувствительные к метициллину штаммы), Staphylococcus spp. CNS (коагулазоотрицательные), Streptococcus spp. групп C и G (включая. Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R (пенициллиночувствительные/умеренно чувствительные/устойчивые штаммы), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R (пенициллиночувствительные/устойчивые штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. У пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, отмечалась сенсорная и сенсомоторная периферическая нейропатия, которая может быстро развиться. Если у пациента развиваются симптомы невропатии, прием левофлоксацина следует прекратить. Это сводит к минимуму возможный риск необратимых изменений. Пациентам следует рекомендовать информировать лечащего врача, если у них появятся какие-либо симптомы нейропатии. Фторхинолоны не следует назначать пациентам с периферической нейропатией в анамнезе. Предписание в аптекахПосле однократного и многократного приема левофлоксацина 500 мг, Vd левофлоксацина составляет в среднем 100 L, что указывает на хорошее проникновение левофлоксацина в органы и ткани человека.Лечение: проводите симптоматическое лечение, тщательно наблюдайте за пациентом, включая мониторинг ЭКГ. В случае острой передозировки таблеток Таваник® показано промывание желудка и прием антацидов для защиты слизистой оболочки желудка. Левофлоксацин не выводится при диализе (гемодиализе, перитонеальном диализе и непрерывном перитонеальном диализе). Специфического антидота не существует. ЭкспериментИсследование фармакокинетики левофлоксацина, применяемого в виде 0,5% глазных капель, было проведено у 15 здоровых взрослых добровольцев. Концентрация левофлоксацина в плазме измерялась в различные временные точки в течение 15-дневного курса приема препарата. Средняя концентрация левофлоксацина в плазме крови через 1 ч после приема варьировала от 0,86 нг/мл в 1-й день до 2,05 нг/мл на 15-й день. Cmax левофлоксацина в плазме крови составила 2,25 нг/мл и была достигнута на четвертый день после 2 дней приема препарата каждые 2 часа (до 8 раз в день). Cmax левофлоксацина, достигнутая на 15-й день, была более чем в 1000 раз ниже, чем наблюдаемая после перорального приема стандартных доз левофлоксацина.Лечение: проведение симптоматического лечения, тщательное наблюдение за пациентом, включая мониторинг ЭКГ. Лечение симптоматическое. Левофлоксацин не выводится при диализе (гемодиализ, перитонеальный диализ и непрерывный перитонеальный диализ). Специфического антидота не существует. Условия применения и срок годностиВ исследованиях на здоровых добровольцах не наблюдалось клинически значимого влияния левофлоксацина на концентрацию циклоспорина в плазме, AUC или другие фармакокинетические параметры. Однако сообщалось о случаях повышения плазменных концентраций циклоспорина при применении других фторхинолонов. Cmax левофлоксацина была немного ниже, а Tmax и T1/2 немного длиннее в присутствии циклоспорина, чем те же параметры, наблюдаемые в других исследованиях без сопутствующего лечения. Однако эти различия не считаются клинически значимыми. Поэтому при одновременном применении левофлоксацина и циклоспорина коррекции дозы не требуется. Перед началом лечения необходимо провести соответствующее тестирование для выявления возбудителя и оценки чувствительности к левофлоксацину. Лечение левофлоксацином может быть начато до получения результатов этих исследований. После получения результатов анализов необходимо подобрать соответствующую терапию. Периодические исследования культур во время терапии левофлоксацином дают информацию о сохраняющейся восприимчивости возбудителя к левофлоксацину и возможном возникновении бактериальной устойчивости. Лекарственное взаимодействиеПосле внутривенного введения левофлоксацин относительно медленно выводится из плазмы крови с T1/2 6-8 часов. Выводится в основном через почки (более 85% от принятой дозы). Общий клиренс левофлоксацина после однократного приема 500 мг составил 175+29,2 мл/мин. Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует с осторожностью применять у пациентов, получающих препараты, удлиняющие интервал QT (например, антиаритмики класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики). Особые указанияУ пациентов, которые подвергались воздействию прямого солнечного света или ультрафиолетового излучения во время лечения фторхинолонами, могут развиться умеренные или тяжелые реакции фоточувствительности/фототоксичности. Последние могут проявляться в виде чрезмерного загара (например, жжение, эритема, экссудация, волдыри, отек) в областях, подверженных воздействию прямого солнечного света (обычно лицо, декольте шеи, сгибатели предплечий, тыльная сторона кистей). Поэтому следует избегать чрезмерного воздействия этих источников света. Лечение следует прекратить при возникновении реакций фоточувствительности/фототоксичности (см. побочные реакции).
  31. Краткое описание
  32. Условия хранения и продолжительность
  33. Отзывы
  34. Побочные эффекты
  35. Обзор RU
  36. Условия хранения
  37. Особые указания
  38. Связывание с белками плазмы
  39. Способ применения и дозировка
  40. Фармакология
  41. Клинико-фармакологическая группа
  42. Ограничения по применению
  43. Условия хранения
  44. Источники информации
  45. Противопоказания
  46. Фармакологические эффекты
  47. Характеристики
  48. Аналоги
  49. JR Owner
  50. Фармакологическая группа
  51. Последствия
  52. Выберите описание
  53. Противопоказания
  54. АТХ аналоги
  55. Предписание в аптеках
  56. Эксперимент
  57. Условия применения и срок годности
  58. Лекарственное взаимодействие
  59. Особые указания

Препараты для лечения инфекций мочеполовой системы у мужчин

Исследования in vitro установили МПК левофлоксацина (2 мкг/мл или менее) против большинства (≥90%) штаммов следующих микроорганизмов, но эффективность и клиническая безопасность левофлоксацина для лечения инфекций, вызванных этими патогенами, не были установлены в адекватных и хорошо контролируемых исследованиях Грамположительные бактерии — Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus (группа C/F), Streptococcus (группа G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus viridans, Bacillus anthracis; Грамотрицательные бактерии — Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Bordetella pertussis, Citrobacter (diversus) koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazakii, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Pantoea (Enterobacter) agglomerans, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas fluorescens, Yersinia pestis; Грамположительные анаэробы — Clostridium perfringens. Синтетическое химиотерапевтическое средство, фторированный карбоксихинолон, безпримесный S-энантиомер рацемического соединения, офлоксацин. Он представляет собой кристаллический порошок или кристаллы от бледно-желтовато-белого до желтовато-белого цвета. Молекулярная масса 370,38. Легко растворим в воде при pH 0,6-6,7. Молекула существует в виде амфиона при значениях pH, соответствующих таковым в тонком кишечнике. Он может образовывать устойчивые соединения со многими ионами металлов. Способность образовывать хелатные соединения in vitro уменьшается в следующем порядке: Al+3>Cu+2>Zn+2>Mg+2>Ca+2.

Перед применением

Клинический эффект глазных капель левофлоксацин 0,5% в рандомизированных, двойных слепых, многоцентровых контролируемых исследованиях при лечении бактериального конъюнктивита составил 79% в конце лечения (6-10 день). Уровень микробиологической эрадикации достигал 90%. Расстройства нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость, тремор, дисгевзия (нарушение вкуса); редко — парестезия, судороги; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсомоторная нейропатия, дискинезия, экстрапирамидные расстройства, агуэузия (потеря вкуса), паросмия (нарушение обоняния, особенно субъективное, объективно отсутствует), включая потерю обоняния, синкопе, легкая внутричерепная гипертензия.

Фармакологическая и клиническая группа

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении левофлоксацина с препаратами, нарушающими выведение левофлоксацина почками, такими как пробенецид и циметидин, особенно у пациентов с почечной недостаточностью. Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина задерживается на 24% при приеме циметидина и на 34% при приеме пробенецида. Вряд ли это имеет клиническое значение при нормальной функции почек.Конечный T1/2 из плазмы составляет 6-8 ч после однократного или многократного перорального или внутривенного введения. Общий Cl составляет 144-226 мл/мин, почечный Cl 96-142 мл/мин, выведение осуществляется путем гломерулярной фильтрации и канальцевой экскреции. Одновременное применение циметидина или пробенецида снижает почечный Cl на 24% и 35% соответственно, что указывает на то, что левофлоксацин выводится через проксимальные канальцы. Кристаллы левофлоксацина не были обнаружены в свежесобранной моче.

Побочные реакции

Частота побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1>Особенные показания

* Штаммы Streptococcus pneumoniae с множественной лекарственной устойчивостью (MDRSP) включают штаммы, устойчивые к двум или более из следующих антибиотиков: пенициллины (с МПК ≥2 мкг/мл), цефалоспорины второго поколения (например, цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол. При применении левофлоксацина наблюдались случаи тяжелых кожных реакций с образованием волдырей, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз. В случае любой кожной или слизистой реакции пациент должен немедленно обратиться к врачу и не продолжать лечение до консультации со специалистом.

Нарушения слуха и вагуса: редко — головокружение (ощущение наклона или вращения собственного тела или окружающих предметов); редко — шум в ушах; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — потеря слуха, нарушение слуха.Лечение: проведение симптоматического лечения, тщательное наблюдение за пациентом, включая мониторинг ЭКГ. Лечение симптоматическое. Левофлоксацин не выводится при диализе (гемодиализ, перитонеальный диализ и непрерывный перитонеальный диализ). Специфического антидота не существует.

Действующее вещество

Устойчивость к левофлоксацину возникает в результате поэтапного процесса мутации в генах, кодирующих обе топоизомеразы II типа: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности, такие как механизм воздействия на барьеры проникновения бактериальной клетки (механизм, специфичный для Pseudomonas aeruginosa) и механизм эффлюкса (активное изгнание противомикробного препарата из бактериальной клетки), также могут снижать восприимчивость микроорганизмов к левофлоксацину.Фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином не наблюдалось. Концентрация левофлоксацина при совместном приеме с фенбуфеном увеличивается всего на 13%. Однако значительное снижение церебрального порога может произойти при одновременном приеме хинолонов и теофиллина, НПВС и других препаратов, снижающих церебральный порог.

Побочные реакции

Поскольку левофлоксацин выводится преимущественно через почки, у пациентов с нарушением функции почек необходимо контролировать функцию почек и корректировать режим дозирования. При лечении пожилых пациентов следует учитывать, что у пациентов этой группы часто встречается нарушение функции почек.После однократного и многократного приема левофлоксацина 500 мг концентрация Vd левофлоксацина составляет в среднем 100 L, что свидетельствует о хорошем проникновении левофлоксацина в органы и ткани человека.

Фармакологическое действие

Препарат принимают внутрь в дозе 250 или 500 мг 1 или 2 раза в день. Таблетки следует глотать, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости (от 0,5 до 1 стакана). При необходимости таблетки можно растолочь в отдельную кашицу.Препарат принимают внутрь в дозе 250 или 500 мг 1 или 2 раза в день. Таблетки следует глотать, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости (от 0,5 до 1 стакана). При необходимости таблетки можно раздавить вдоль разделительной бороздки.

Беременность и лактация

У неполовозрелых собак (возраст 4-5 месяцев) пероральное введение в дозе 10 мг/кг/день в течение 7 дней или внутривенное введение в дозе 4 мг/кг/день в течение 14 дней приводило к развитию артропатии. Пероральное введение 300 мг/кг/день в течение 7 дней или в/в 60 мг/кг/день в течение 4 недель привело к артропатии у неполовозрелых крыс. Препараты, содержащие двухвалентные или трехвалентные катионы, такие как соли цинка и железа (препараты, используемые для лечения анемии), антациды, содержащие магний и/или алюминий, диданозин (только лекарственные формы, содержащие алюминий или магний в качестве буфера), следует принимать не менее чем за 2 часа до или через 2 часа после приема таблеток Таваник®.

Фармакология

В клинических исследованиях III фазы 1945 пациентов, принимавших левофлоксацин, были в возрасте ≥65 лет (26%). Из них 1081 пациент (14%) был в возрасте от 65 до 74 лет, а 864 пациента (12%) — в возрасте ≥75 лет. Не было обнаружено различий в безопасности или эффективности между этими пациентами и более молодыми, однако нельзя исключать более высокую чувствительность у некоторых пожилых пациентов. Нервная система и органы чувств: единичные сообщения об энцефалопатии, нарушениях ЭЭГ, периферической нейропатии (может быть необратимой), психозе, паранойе, единичные сообщения о попытках самоубийства и суицидальных мыслях, увеите, нарушениях зрения (включая. диплопия, снижение остроты зрения, нечеткость зрения, скотома), снижение слуха, шум в ушах, паросмия, аносмия, потеря вкуса, извращение вкуса, дисфония, обострение миастении гравис, псевдоопухоль мозга.

Дозировка и применение

Грамположительные аэробные микроорганизмы устойчивы (ПДК ≥ 8 мг/л; зона ингибирования ≤ 13 мм) к левофлоксацину: Staphylococcus aureus methi-R (метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus coagulase-negative methi-R (коагулаза-отрицательные метициллин-резистентные штаммы); аэробные грамотрицательные организмы: Alcaligenes xylosoxidans; анаэробные организмы: Bacteroides thetaiotaomicron; другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.В клиническом исследовании у здоровых добровольцев не было выявлено значительного влияния левофлоксацина на Cmax, AUC и другие фармакокинетические параметры дигоксина. Абсорбция и другие фармакокинетические параметры левофлоксацина были сходными в присутствии или отсутствии дигоксина. Поэтому при одновременном применении левофлоксацина и дигоксина коррекции дозы не требуется.

Фармакологическая и клиническая группа

При использовании левофлоксацина следует учитывать официальные национальные рекомендации по надлежащему применению противомикробных препаратов, а также восприимчивость патогенов в стране (см. «Нарушения со стороны иммунологической системы: редко — ангионевротический отек; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — анафилактический шок, анафилактоидный шок. Анафилактические и анафилактоидные реакции иногда могут возникать даже после приема первой дозы препарата.

Состояние организма

Мышечная система: редко — боль в суставах, миалгия; редко — поражение сухожилий, включая тендинит (например, ахиллова сухожилия), мышечная слабость, что может быть особенно опасно у пациентов с миастенией гравис (см. Рабдомиолиз, разрыв сухожилий (например, ахиллова сухожилия; этот побочный эффект может возникнуть в течение 48 часов после начала лечения и может быть двусторонним), разрыв связок, разрыв мышц, артрит (см. также «Показания»). Пероральное введение левофлоксацина в дозе 40 мг/кг/день трехмесячным собакам привело к клинически выраженной артропатии и прекращению лечения на 8-й день из запланированных 14 дней дозирования. Незначительные клинические эффекты со стороны опорно-двигательного аппарата без серьезных патологических или гистопатологических отклонений наблюдались при самой низкой дозе 2,5 мг/кг/день (примерно в 0,2 раза больше педиатрической дозы на основе сравнения AUC). Синовит и поражение хрящей наблюдались при дозах 10 и 40 мг/кг (примерно в 0,7 и 2,4 раза больше педиатрической дозы на основании сравнения AUC). У собак, получавших левофлоксацин в дозах 10 и 40 мг/кг/день, патология суставного хряща и гистопатологические изменения сохранялись до конца 18-недельного периода восстановления.

Основные показания

Конечный T1/2 из плазмы составляет 6-8 ч после однократного или многократного перорального или внутривенного введения. Общий Cl составляет 144-226 мл/мин, почечный Cl 96-142 мл/мин, выведение осуществляется путем гломерулярной фильтрации и канальцевой экскреции. Одновременное применение циметидина или пробенецида снижает почечный Cl на 24% и 35% соответственно, что указывает на то, что левофлоксацин выводится через проксимальные канальцы. Кристаллы левофлоксацина не были обнаружены в свежесобранной моче.Некоторые фторхинолоны, включая левофлоксацин, могут вызывать ложноположительные тесты на опиоиды в моче с использованием имеющихся в продаже наборов для иммуноферментного анализа (могут потребоваться более специфические методы тестирования на опиоиды).

Условия хранения и продолжительность

Фармакокинетическое исследование левофлоксацина 0,5% глазных капель было проведено у 15 здоровых взрослых добровольцев. Плазменные концентрации левофлоксацина измерялись в различные временные точки в течение 15-дневного курса приема препарата. Средняя концентрация левофлоксацина в плазме крови через 1 ч после приема варьировала от 0,86 нг/мл в 1-й день до 2,05 нг/мл на 15-й день. Cmax левофлоксацина в плазме крови составила 2,25 нг/мл и была достигнута на четвертый день после 2 дней приема препарата каждые 2 часа (до 8 раз в день). Cmax левофлоксацина, достигнутая на 15-й день, была более чем в 1000 раз ниже концентраций, наблюдаемых после перорального приема стандартных доз левофлоксацина. В исследовании на здоровых добровольцах не наблюдалось клинически значимого влияния левофлоксацина на плазменные концентрации, AUC и другие фармакокинетические параметры циклоспорина. Однако сообщалось о случаях повышения плазменных концентраций циклоспорина при применении других фторхинолонов. Cmax левофлоксацина была немного ниже, а Tmax и T1/2 немного длиннее в присутствии циклоспорина, чем те же параметры, наблюдаемые в других исследованиях без сопутствующего лечения. Однако эти различия не считаются клинически значимыми. Поэтому при их одновременном применении не требуется корректировка дозы левофлоксацина или циклоспорина.

Информация о продукте

Не сообщалось о фармакокинетическом взаимодействии левофлоксацина с теофиллином. Однако при одновременном приеме хинолонов и теофиллина, НПВС и других препаратов, снижающих судорожный порог мозга, может произойти значительное снижение судорожного порога мозга. Концентрация левофлоксацина увеличивается только на 13% при одновременном приеме фенбуфена.Левофлоксацин 0,5% глазные капли показаны для лечения поверхностных бактериальных инфекций глаз, вызванных восприимчивыми микроорганизмами у взрослых и детей старше 1 года; для профилактики осложнений после операций на глазах и лазерной хирургии глаза.

Фармакологические эффекты

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности (иногда с летальным исходом), включая анафилактические/анафилактоидные реакции, анафилактический шок, ангионевротический отек, послеоперационные заболевания; единичные сообщения об аллергической пневмонии.Действие препарата Таваник® значительно снижается при одновременном приеме сукральфата. Пациентам, получающим левофлоксацин и сукральфат, рекомендуется принимать сукральфат через 2 часа после приема левофлоксацина.

Информация о продукте

При применении фторхинолонов, включая левофлоксацин, сообщалось об удлинении интервала QT на ЭКГ и редких аритмиях. В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о редких случаях torsade de pointes у пациентов, получавших фторхинолоны, включая левофлоксацин. Следует избегать приема левофлоксацина, если у пациента есть факторы риска удлинения интервала QT, такие как история удлинения QT, некорректируемая гипокалиемия, одновременное применение антиаритмиков класса IA (хинидин, прокаинамид) и класса III (амиодарон, соталол). Пожилые пациенты могут быть более восприимчивы к влиянию ОС на интервал QT.Частота приобретенной резистентности культивируемых штаммов бактерий может варьироваться в зависимости от географического региона и с течением времени. Поэтому необходима информация о резистентности к левофлоксацину в конкретной стране.

Лекарственные взаимодействия

Нарушения иммунной системы: редко — ангионевротический отек; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — анафилактический шок, анафилактоидный шок. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда возникать даже после приема первой дозы препарата.В исследованиях на здоровых добровольцах не наблюдалось клинически значимого влияния левофлоксацина на плазменные концентрации циклоспорина, AUC и другие фармакокинетические параметры. Однако сообщалось о случаях повышения плазменных концентраций циклоспорина при применении других фторхинолонов. Cmax левофлоксацина была немного ниже, а Tmax и T1/2 немного длиннее в присутствии циклоспорина, чем те же параметры, наблюдаемые в других исследованиях без сопутствующего лечения. Однако эти различия не считаются клинически значимыми. Поэтому при их одновременном применении не требуется корректировка дозы левофлоксацина или циклоспорина.

Клинико-фармакологическая группа

(включая Serratia marcescens); анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus spp, Propionibacterum spp, Veilonella spp; другие микроорганизмы: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp. (включая Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp. и Ureaplasma urealyticum.Эффективность левофлоксацина при лечении внутрибольничной бактериальной пневмонии (режим дозирования 7-14 дней) была изучена в двух проспективных многоцентровых клинических исследованиях. В первом рандомизированном исследовании, включавшем 590 пациентов с внутрибольничной бактериальной пневмонией, сравнивалась эффективность левофлоксацина 500 мг один раз в день перорально или внутривенно в течение 7-14 дней и цефалоспоринов с общей продолжительностью лечения 7-14 дней; пациенты в группе сравнения могли дополнительно получать эритромицин или доксициклин при подозрении или подтверждении тифозной патогенной пневмонии. Клинический эффект (излечение или улучшение) на 5-7 день после лечения левофлоксацином составил 95%, по сравнению с 83% в группе сравнения. Во втором исследовании с участием 264 пациентов, получавших левофлоксацин 500 мг один раз в день перорально или внутривенно в течение 7-14 дней, клинический эффект составил 93%. В обоих исследованиях эффективность левофлоксацина при лечении атипичной пневмонии, вызванной Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae и Legionella pneumoniae, составила 96, 96 и 70% соответственно. Степень микробиологической эрадикации в обоих исследованиях была в зависимости от возбудителя: H.influenzae — 98%, S.pneumoniae — 95%, S.aureus — 88%, M.catarrhalis — 94%, H.parainfluenzae — 95%, K.pneumoniae — 100%.

Аналоги

При использовании препарата Таваник® следует учитывать официальные национальные рекомендации по надлежащему применению антимикробных препаратов, а также чувствительность микроорганизмов в данной стране (см. раздел «Особые указания»). Особенности фармакокинетики в зависимости от расы были изучены с помощью анализа ковариации у 72 участников исследования: 48 европеоидов и 24 представителя других рас; различий в показателях общего клиренса и объема распределения не наблюдалось.

Отчеты

Левофлоксацин блокирует ДНК и топоизомеразу IV, препятствует суперспирализации ДНК и сшиванию разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК и вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микробных клеток. Эффективность и безопасность левофлоксацина при лечении острого бактериального синусита (режимы дозирования 5 и 10-14 дней), вызванного Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, оценивалась в двойном слепом, рандомизированном, проспективном, многоцентровом исследовании с участием 780 амбулаторных пациентов, получавших левофлоксацин перорально один раз в день в дозе 750 мг в течение 5 дней или 500 мг в течение 10 дней. Клинический эффект левофлоксацина (полное или частичное разрешение симптомов острого бактериального синусита до такой степени, что дальнейшее противомикробное лечение не считалось необходимым) по результатам микробиологической оценки составил 91,4% в группе левофлоксацина 750 мг и 88,6% в группе левофлоксацина 500 мг.

АТХ-аналоги

Во время применения фторхинолонов, включая левофлоксацин, сообщалось о тяжелых и смертельных реакциях гиперчувствительности и/или анафилактических реакциях, часто после приема первой дозы. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистым коллапсом, гипотонией, шоком, судорогами, потерей сознания, ощущением покалывания, ангионевротическим отеком (включая отек языка, горла, голосовых связок или лица), обструкцией дыхательных путей (бронхоспазм, одышка, острый респираторный дистресс-синдром), одышкой, крапивницей, зудом и другими выраженными кожными реакциями. При появлении первых признаков кожной сыпи или других реакций гиперчувствительности прием левофлоксацина следует немедленно прекратить. При возникновении тяжелых острых реакций гиперчувствительности может потребоваться эпинефрин и другие реанимационные меры, включая кислород, внутривенные жидкости, антигистаминные препараты, кортикостероиды, прессорные амины и поддержку дыхательных путей (при наличии клинических показаний) (см. «Побочные реакции»).Перед началом лечения необходимо провести соответствующие тесты для выявления возбудителя и оценки чувствительности к левофлоксацину. Лечение левофлоксацином может быть начато до получения результатов этих анализов. После получения результатов анализов необходимо подобрать соответствующую терапию. Периодические исследования культур во время терапии левофлоксацином дают информацию о сохраняющейся восприимчивости возбудителя к левофлоксацину и возможном возникновении бактериальной устойчивости.

Хранение

Препарат принимают внутрь в дозе 250 или 500 мг один или два раза в день. Таблетки следует глотать, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости (от 0,5 до 1 стакана). Как и в случае с другими фторхинолонами, в большинстве случаев сообщалось об изменениях (отклонениях) уровня глюкозы в крови, включая симптоматическую гипер- и гипогликемию, у пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующие пероральные гипогликемические препараты (например, глибенкламид) или инсулин. Таким пациентам рекомендуется тщательный контроль уровня глюкозы в крови. Если во время применения левофлоксацина возникла гипогликемическая реакция, следует немедленно прекратить прием левофлоксацина и начать соответствующее лечение (см. «Побочные реакции», «Взаимодействие»).

Лекарственное взаимодействие

Психические расстройства: часто — бессонница; нечасто — тревога, беспокойство, спутанность сознания; редко — психические расстройства (галлюцинации, паранойя), депрессия, ажитация (возбуждение), нарушения сна, кошмары; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — психические расстройства с нарушениями поведения с самоповреждением, включая суицидальные мысли и попытки. Расстройства нервной системы: Общие — головная боль, головокружение; редкие — сонливость, тремор, дисгевзия (нарушение вкуса); редкие — парестезия, судороги; Частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсомоторная нейропатия, дискинезия, экстрапирамидные расстройства, агуэузия (потеря вкуса), паросмия (нарушение обоняния, особенно субъективное, объективно отсутствует), включая потерю обоняния, синкопе, легкая внутричерепная гипертензия.

Действующее вещество

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Как и в случае с другими антибиотиками, лечение препаратом Tavanic® рекомендуется продолжать не менее 48-78 часов после нормализации температуры тела или некоторой эрадикации возбудителя.Конечный T1/2 из плазмы составляет 6-8 ч после однократного или многократного перорального или внутривенного введения. Общий Cl составляет 144-226 мл/мин, почечный Cl 96-142 мл/мин, выведение осуществляется путем гломерулярной фильтрации и канальцевой экскреции. Одновременное применение циметидина или пробенецида снижает почечный Cl на 24% и 35% соответственно, что указывает на то, что левофлоксацин выводится через проксимальные канальцы. Кристаллы левофлоксацина не были обнаружены в свежесобранной моче.

Меры предосторожности

В клиническом исследовании на здоровых добровольцах не было отмечено значительного влияния левофлоксацина на Cmax, AUC и другие фармакокинетические параметры дигоксина. Абсорбция и другие фармакокинетические параметры левофлоксацина были сходными в присутствии или отсутствии дигоксина. Поэтому при одновременном применении левофлоксацина и дигоксина коррекции дозы не требуется. Левофлоксацин для перорального и внутривенного введения показан для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к левофлоксацину патогенами у взрослых, включая : внутрибольничная пневмония; неосложненные инфекции мочевыводящих путей; осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит); хронический бактериальный простатит; инфекции кожи и мягких тканей; при лечении лекарственно-устойчивого туберкулеза; профилактика и лечение сибирской язвы, передающейся воздушно-капельным путем; острый синусит (таблетки); обострение хронического бронхита (таблетки); внутрибольничная пневмония (для дозы 750 мг таблеток).

Взаимодействие

Нарушения слуха и лабиринтной системы: редко — головокружение (ощущение наклона или вращения собственного тела или окружающих предметов); редко — шум в ушах; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — снижение слуха, потеря слуха. Эффективность и безопасность левофлоксацина при бактериальной пневмонии (режим дозирования 5 дней в день) оценивалась в двойном слепом, рандомизированном, проспективном, многоцентровом исследовании 528 амбулаторных и госпитализированных взрослых с клинически и рентгенографически определенной легкой или тяжелой формой бактериальной пневмонии, в котором сравнивались дозировки левофлоксацина 750 мг (в/в или перорально ежедневно в течение пяти дней) или 500 мг (в/в или перорально ежедневно в течение 10 дней). Клинический эффект (улучшение или выздоровление) составил 90,9% для левофлоксацина 750 мг и 91,1% для левофлоксацина 500 мг. Микробиологическая эффективность (степень бактериологической эрадикации) 5-дневного режима дозирования в зависимости от возбудителя: S.pneumoniae — 95%, Haemophilus influenzae — 100%, Haemophilus influenzae — 100%, Mycoplasma pneumoniae — 96%, Chlamydophila pneumoniae — 87%.

Препараты

Препараты, содержащие двухвалентные или трехвалентные катионы, такие как соли цинка и железа (препараты, используемые для лечения анемии), антациды, содержащие магний и/или алюминий, диданозин (только лекарственные формы, содержащие алюминий или магний в качестве буфера), следует принимать не менее чем за 2 часа до или через 2 часа после приема таблеток Табаник®.У пациентов, принимающих левофлоксацин в сочетании с непрямыми антикоагулянтами (например, варфарином), наблюдалось удлинение протромбинового времени/INR и/или кровотечения, включая тяжелые кровотечения. Поэтому при одновременном применении непрямых антикоагулянтов и левофлоксацина необходим регулярный контроль показателей свертываемости крови.

Устойчивые микроорганизмы (MAC ≤ 2 мг/мл; зона ингибирования ≥17 мм) аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus spp. (включая Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I) (коагулазоотрицательные, чувствительные к метициллину/умеренно чувствительные к метициллину штаммы), Staphylococcus aureus methi-S (чувствительные к метициллину штаммы), Staphylococcus epidermidis methi-S (чувствительные к метициллину штаммы), Staphylococcus spp. CNS (коагулазоотрицательные), Streptococcus spp. групп C и G (включая. Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R (пенициллиночувствительные/умеренно чувствительные/устойчивые штаммы), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R (пенициллиночувствительные/устойчивые штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (включая инфузионный раствор Таваник®, вводимый медленно капельно. Продолжительность инфузии 1 флакона раствора Таваник® 500 мг (100 мл с 500 мг левофлоксацина) должна составлять не менее 60 мин, для половины флакона (50 мл с 250 мг левофлоксацина) продолжительность инфузии должна составлять не менее 30 мин (см. раздел «Особые указания»).

Краткое описание

Левофлоксацин хорошо проникает в альвеолярную жидкость с коэффициентом проницаемости по сравнению с концентрацией в плазме, равным 1. При приеме левофлоксацина в дозе 500 мг 1 или 2 раза/сут в течение 3 дней, Cmax левофлоксацина в альвеолярной жидкости достигалась через 2-4 часа после приема и составляла 4 и 6,7 мкг/мл соответственно. У пациентов, предрасположенных к развитию судорог (пациенты с уже существующими поражениями ЦНС, пациенты, одновременно принимающие препараты, снижающие церебральный порог, такие как фенбуфен, теофиллин) (см. «Взаимодействия»);

Условия хранения и продолжительность

В исследованиях in vitro и in vivo левофлоксацин индуцировал или ингибировал ферментные системы в пределах терапевтических концентраций, т.е. не ожидается влияния на метаболизм других препаратов.После 3 дней приема левофлоксацина 500 мг один или два раза в день, Cmax левофлоксацина в альвеолярной жидкости достигалась через 2-4 часа после приема препарата и составляла 4,0 и 6,7 мкг/мл, соответственно, с коэффициентом проникновения 1 по сравнению с концентрацией в плазме.

Отзывы

Сердечно-сосудистая система: редко — синусовая тахикардия, сердцебиение, снижение артериального давления; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — удлинение интервала QT, нарушения ритма желудочков, желудочковая тахикардия, желудочковая тахикардия типа «пируэт», которая может привести к остановке сердца. Применение у беременных женщин возможно только в том случае, если ожидаемый эффект терапии перевешивает потенциальный риск для плода (адекватных, строго контролируемых исследований безопасности препарата у беременных женщин не проводилось).

Побочные эффекты

Сердце: редко — синусовая тахикардия, сердцебиение; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — удлинение интервала QT, желудочковые аритмии, желудочковая тахикардия, пириформная тахикардия, которые могут привести к сердечной недостаточности (см. разделы «Передозировка» и «Показания»). При использовании левофлоксацина следует учитывать официальные национальные рекомендации по надлежащему применению противомикробных препаратов, а также восприимчивость патогенных микроорганизмов в вашей стране (см. «Предостерегающие заявления»).

Обзор RU

Раствор для инфузий Таваник® вводят внутривенно, медленно, капельно. Продолжительность инфузии 1 флакона раствора Таваник® 500 мг (100 мл с 500 мг левофлоксацина) должна составлять не менее 60 мин, для половины флакона (50 мл с 250 мг левофлоксацина) продолжительность инфузии должна составлять не менее 30 мин (см. раздел «Особые указания»).Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, миалгия; редко — поражение сухожилий, включая тендинит (например, ахиллова сухожилия), мышечная слабость, что может быть особенно опасно у пациентов с миастенией гравис; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — рабдомиолиз, разрыв сухожилия (например, ахиллова сухожилия; эта побочная реакция может наблюдаться в течение 48 часов после начала лечения и может быть двусторонней), разрыв связок, разрыв мышц, артрит. Эта побочная реакция может проявиться в течение 48 ч после начала лечения и может быть двусторонней), разрыв связок, разрыв мышц, артрит.

Условия хранения

Левофлоксацин блокирует действие ДНК-гиазы и топоизомеразы IV, препятствует суперспирализации и сшиванию разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микробных клеток. Препарат принимают внутрь в дозе 250 или 500 мг 1 или 2 раза в день. Таблетки следует глотать, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости (от 0,5 до 1 стакана). При необходимости таблетки можно раздавить вдоль разделительной бороздки.

Особые указания

Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость, тремор, дисгевзия (извращение вкуса); редко — парестезия, судороги (см. раздел «Особые указания»); частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсомоторная нейропатия (см. раздел «Особые указания»). дискинезия, экстрапирамидные расстройства, агевзия (потеря чувства вкуса), паросмия (нарушение обоняния, особенно субъективное обоняние, объективно отсутствующее), включая потерю обоняния, обмороки, повышение внутричерепного давления (легкая внутричерепная гипертензия, псевдотумор церебри).Обладает широким спектром действия. Ингибирует бактериальную топоизомеразу IV и ДНК-гиразу (топоизомераза типа II), ферменты, необходимые для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК. В концентрациях, равных или немного превышающих ингибирующие концентрации, он обычно обладает бактерицидной активностью. Устойчивость in vitro к левофлоксацину, возникающая в результате спонтанных мутаций, встречается редко (10-9-10-10). Хотя между левофлоксацином и другими фторхинолонами наблюдалась перекрестная резистентность, некоторые микроорганизмы, устойчивые к другим фторхинолонам, могут быть чувствительны к левофлоксацину.

Связывание с белками плазмы

Связывание с белками плазмы составляет 30-40%. Vd левофлоксацина составлял в среднем 100 L после однократного и многократного внутривенного введения дозы 500 мг, что указывает на хорошее проникновение левофлоксацина в органы и ткани человека.Некоторые фторхинолоны, включая левофлоксацин, могут давать ложноположительные результаты анализа мочи на опиоиды при использовании имеющихся в продаже наборов для иммуноферментного анализа (могут потребоваться более специфические методы анализа на опиоиды).

Способ применения и дозировка

Левофлоксацин, применяемый перорально и внутривенно, показан для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к левофлоксацину возбудителями у взрослых, включая : внутрибольничная пневмония; неосложненные инфекции мочевыводящих путей; осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит); хронический бактериальный простатит; инфекции кожи и мягких тканей; в рамках лечения лекарственно-устойчивого туберкулеза; профилактика и лечение сибирской язвы, передающейся воздушно-капельным путем; острый синусит (таблетки); обострение хронического бронхита (таблетки); внутрибольничная пневмония (для дозы 750 мг таблеток). Сообщалось о случаях сенсорной или сенсомоторной аксональной полинейропатии, проявляющейся парестезией, гипестезией, дизестезией и слабостью у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин. Симптомы могут возникнуть вскоре после начала лечения левофлоксацином и могут быть необратимыми. Немедленно прекратите прием левофлоксацина, если у пациента развиваются симптомы невропатии, включая боль, жжение, покалывание, онемение и/или слабость, или другие сенсорные нарушения, включая ухудшение чувства прикосновения, боль, гипертермию, потерю чувства положения в пространстве, изменение чувствительности к вибрации (см. раздел «Нежелательные реакции. «Неблагоприятные реакции»).

Фармакология

Отсутствие влияния на фертильность или репродуктивную функцию у крыс при пероральном введении в дозе 360 мг/кг/день (4,2-кратный MRDH, рассчитанный на площадь поверхности тела) или внутривенно в дозе 100 мг/кг/день (1,2-кратный MRDH, рассчитанный на площадь поверхности тела). Нервная система: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость, тремор, дисгевзия (нарушение вкуса); редко — парестезия, судороги (см. раздел «Особые указания»); частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсомоторная нейропатия (см. «Меры предосторожности»). Раздел «Особые указания»), дискинезия, экстрапирамидные расстройства, агуэузия (потеря чувства вкуса), паросмия (нарушение обоняния, особенно субъективного, которое объективно отсутствует), включая потерю обоняния, обморок, повышение внутричерепного давления (легкая внутричерепная гипертензия, псевдотумор мозга).

Клинико-фармакологическая группа

Официальный сайт RLS®. Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарств Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарств, БАДов, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический словарь содержит информацию о составе и форме выпуска препарата, фармакологическом действии, показаниях, противопоказаниях, побочных эффектах, лекарственных взаимодействиях, способах применения препарата, фармацевтических компаниях. Каталог лекарств содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка Москвы и других городов России.Эффективность и безопасность левофлоксацина при лечении острого бактериального синусита (режимы дозирования 5 и 10-14 дней), вызванного Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, оценивалась в двойном слепом, рандомизированном, проспективном, многоцентровом исследовании с участием 780 амбулаторных пациентов, получавших левофлоксацин перорально один раз в день в дозе 750 мг в течение 5 дней или 500 мг в течение 10 дней. Клинический эффект левофлоксацина (полное или частичное разрешение симптомов острого бактериального синусита до такой степени, что дальнейшее противомикробное лечение не считалось необходимым) по результатам микробиологической оценки составил 91,4% в группе левофлоксацина 750 мг и 88,6% в группе левофлоксацина 500 мг.

Ограничения по применению

Ниже представлены побочные реакции, о которых сообщалось в клинических исследованиях и которые наблюдались с частотой >0,1% у пациентов, принимавших левофлоксацин (N=7537). Наиболее распространенными побочными реакциями (≥3%) были тошнота, головная боль, диарея, бессонница, запор и головокружение. При применении левофлоксацина наблюдались случаи тяжелых кожных реакций в виде волдырей, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз. При возникновении любых кожных или слизистых реакций пациент должен немедленно сообщить об этом врачу, который должен принять решение о дальнейшем применении препарата у данного пациента.

Условия хранения

После однократного приема высокой дозы левофлоксацина у мышей, крыс, собак и обезьян возникают следующие симптомы: атаксия, птоз, снижение двигательной активности, одышка, прострация, тремор, судороги. Дозы, превышающие 1500 мг/кг перорально и 250 мг/кг внутривенно, значительно увеличивали смертность у грызунов.Абсорбция. После перорального приема он быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта; абсолютная биодоступность таблеток левофлоксацина 500 мг и 750 мг составляет 99%. Cmax достигается через 1-2 часа. Одновременный прием с пищей незначительно продлевает время достижения Cmax (на 1 час) и незначительно снижает Cmax (на 14%); поэтому левофлоксацин можно принимать независимо от приема пищи. После однократной инфузии здоровым добровольцам в дозе 500 мг (инфузия в течение 60 мин) Cmax составила (6,2±1) мкг/мл, в дозе 750 мг (инфузия в течение 90 мин) — (11,5±4) мкг/мл. Фармакокинетика левофлоксацина линейна и предсказуема после однократного и многократного перорального и внутривенного введения. Нормальные концентрации в плазме крови достигаются через 48 часов после приема дозы 500-750 мг один раз в день. При повторном приеме у здоровых добровольцев значения Cmax составили: перорально 500 мг/сут — (5,7±1,4) мкг/мл, 750 мг/сут — (8,6±1,9) мкг/мл; внутривенно 500 мг/сут — (6,4±0,8) мкг/мл, 750 мг/сут — (12,1±4,1) мкг/мл. Профиль концентрации левофлоксацина в плазме крови после инъекции аналогичен таковому после перорального приема эквивалентной дозы.

Источники информации

Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R (чувствительные к пенициллину/умеренно чувствительные/устойчивые штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (чувствительные к пенициллину/устойчивые штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp. Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp. , Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (включая Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R (штаммы, чувствительные/резистентные к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (включая Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis β+/β- (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазу), Morganella morganii, Neisseria gonnorrhoeae non PPNG/PPNG (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp.Поскольку клинические исследования проводятся в различных условиях, частота побочных реакций, наблюдаемых в этих исследованиях, не может быть непосредственно сравнена с частотой случаев в других клинических исследованиях, и возникновение побочных реакций в клинической практике не может быть предсказано.

Противопоказания

Другие тяжелые и иногда фатальные реакции, либо реакции гиперчувствительности, либо неустановленные причины, редко сообщались у пациентов, использующих фторхинолоны, включая левофлоксацин. Эти реакции возникали в основном после приема нескольких доз и включали лихорадку, сыпь или тяжелые дерматологические реакции (например. Эти реакции возникали в основном после приема нескольких доз и включали лихорадку, сыпь или тяжелые дерматологические реакции (например, острый эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона), васкулит, артралгию, миалгию, афтершок, аллергический пневмонит, интерстициальный нефрит, острую почечную недостаточность, гепатит, желтуху, острый печеночный некроз или печеночную недостаточность, анемию (включая гемолитическую анемию), печеночную недостаточность и печеночную недостаточность. У пациентов, получавших левофлоксацин в сочетании с промежуточными антикоагулянтами (например, варфарином), наблюдалось удлинение протромбинового времени/INR и/или кровотечения, включая тяжелые кровотечения. Поэтому при одновременном применении промежуточных антикоагулянтов и левофлоксацина необходим регулярный контроль параметров свертывания крови.

Фармакологические эффекты

Эффективность левофлоксацина при лечении бактериальной пневмонии (режим дозирования 7-14 дней) была изучена в двух проспективных многоцентровых клинических исследованиях. В первом рандомизированном исследовании с участием 590 пациентов с бактериальной пневмонией, приобретенной в сообществе, сравнивалась эффективность левофлоксацина 500 мг один раз в день перорально или внутривенно в течение 7-14 дней и цефалоспоринов при общей продолжительности лечения 7-14 дней; пациенты в группе сравнения могли дополнительно получать эритромицин или доксициклин при подозрении или подтверждении наличия возбудителя атипичной пневмонии. Клинический эффект (излечение или улучшение) на 5-7 день после лечения левофлоксацином составил 95%, по сравнению с 83% в группе сравнения. Во втором исследовании с участием 264 пациентов, получавших левофлоксацин 500 мг один раз в день перорально или внутривенно в течение 7-14 дней, клинический эффект составил 93%. В обоих исследованиях эффективность левофлоксацина при лечении атипичной пневмонии, вызванной Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae и Legionella pneumoniae, составила 96, 96 и 70% соответственно. Степень микробиологической эрадикации в обоих исследованиях была в зависимости от возбудителя: H.influenzae 98%, S.pneumoniae 95%, S.aureus 88%, M.catarrhalis 94%, H.parainfluenzae 95%, K.pneumoniae 100%. — У пациентов с известными факторами риска удлинения QT: пожилой возраст; женский пол; некорректируемые электролитные нарушения (гипокалиемия, гипомагниемия); врожденный синдром удлинения QT; заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); одновременное применение препаратов, которые могут удлинять QT (антиаритмики класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики). (см. «Передозировка, взаимодействие, меры предосторожности»);

Характеристики

Система крови: редко — лейкопения, эозинофилия; редко — нейтропения, тромбоцитопения; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — панцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.После однократного приема 500 мг левофлоксацина внутрь Cmax левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и эпителиальной выстилающей жидкости достигалась в течение 1 ч и 4 ч и составляла 8,3 мкг/г и 10 мкг/г, соответственно. 8 мкг/мл, соответственно, со скоростью проникновения в слизистую бронхов и жидкость эпителиальной выстилки по сравнению с концентрацией в плазме 1,1-1,8 и 0,8-3,0, соответственно.

Аналоги

Связывание с белками плазмы составляет 30-40%. Vd левофлоксацина составляет в среднем 100 л после однократного и многократного внутривенного введения 500 мг, что указывает на хорошее проникновение левофлоксацина в органы и ткани человека. Метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus aureus с высокой вероятностью будут устойчивы к фторхинолонам, включая левофлоксацин. Поэтому левофлоксацин не рекомендуется для лечения установленных или предполагаемых инфекций, вызванных метициллин-резистентными штаммами Staphylococcus aureus, если лабораторные тесты не подтверждают чувствительность организма к левофлоксацину.

JR Owner

Дети. После однократной внутривенной инфузии левофлоксацина в дозе 7 мг/кг у детей в возрасте от 6 месяцев до 16 лет препарат выводился быстрее, чем у взрослых пациентов. Последующий фармакокинетический анализ показал, что при режиме дозирования 8 мг/кг (не более 250 мг на дозу) каждые 12 часов у детей в возрасте от 6 месяцев до 17 лет плазменные AUC0-24 и Cmax достигают равновесного состояния, аналогичного состоянию у взрослых пациентов, получающих левофлоксацин 500 мг каждые 24 часа. Как и в случае с другими фторхинолонами, изменения (отклонения) уровня глюкозы в крови, включая симптоматическую гипер- и гипогликемию, отмечались в большинстве случаев у пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующие пероральные гипогликемические препараты (например, глибенкламид) или инсулин. Таким пациентам рекомендуется тщательный контроль уровня глюкозы в крови. Если во время применения левофлоксацина возникает гипогликемическая реакция, следует немедленно прекратить прием левофлоксацина и начать соответствующее лечение (см. «Побочные реакции», «Взаимодействие»).

Фармакологическая группа

— у пациентов, предрасположенных к развитию судорог (пациенты с предсуществующими поражениями ЦНС, пациенты, принимающие сопутствующие препараты, снижающие судорожный порог мозга, такие как фенбуфен, теофиллин) (см. «Взаимодействие»);Как и в случае с другими хинолонами, при применении левофлоксацина наблюдались случаи гипергликемии и гипогликемии, обычно у пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующие пероральные гипогликемические препараты (например, глибенкламид) или инсулин. Сообщалось о случаях гипогликемической комы. Контроль уровня глюкозы в крови необходим пациентам с диабетом.

Последствия

Печень и желчевыводящие пути: часто — повышение уровня печеночных ферментов в крови — ALT, AST, ALP, GGT; редко — повышение уровня билирубина в крови; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — тяжелая печеночная недостаточность, включая случаи острой печеночной недостаточности (иногда с летальным исходом), особенно у пациентов с тяжелым основным заболеванием (например, сепсис); гепатит, желтуха. Нервная система и органы чувств: головная боль (6%), головокружение (3%), бессонница1 (4%); 0,1-1% — беспокойство, возбуждение, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, кошмары1, нарушения сна1, анорексия, необычные сновидения1, тремор, судороги, парестезии, головокружение, гипертония, гиперкинезы, нарушение двигательной координации, сонливость1, обморок.

Выберите описание

Действие препарата Таваник® значительно ослабляется при одновременном приеме сукральфата. Пациентам, принимающим левофлоксацин и сукральфат, рекомендуется принимать сукральфат через 2 часа после приема левофлоксацина. Следует строго придерживаться рекомендуемой продолжительности введения препарата, которая не должна быть менее 60 мин (для 100 мл инфузионного раствора) или 30 мин (для 50 мл раствора). Опыт применения левофлоксацина показывает, что во время инфузии может наблюдаться увеличение частоты сердечных сокращений и преходящее снижение артериального давления. В редких случаях может возникнуть сосудистый коллапс. Если во время инфузии наблюдается выраженное снижение артериального давления, введение препарата следует немедленно прекратить.

Противопоказания

При применении препарата Таваник® следует учитывать официальные национальные рекомендации по надлежащему применению противомикробных средств, а также восприимчивость микроорганизмов в соответствующей стране (см. раздел «Особые указания»).Следует соблюдать осторожность при совместном назначении левофлоксацина с лекарственными препаратами, которые ухудшают выведение левофлоксацина почками, такими как пробенецид и циметидин, особенно у пациентов с нарушением функции почек. Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина задерживается на 24% при приеме циметидина и на 34% при приеме пробенецида. Это вряд ли будет иметь клиническое значение при нормальной функции почек.

АТХ аналоги

In vitro чувствительные микроорганизмы (MAC ≤ 2 мг/мл; зона ингибирования ≥17 мм) аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus spp. (включая Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I) (коагулазоотрицательные, чувствительные к метициллину/умеренно чувствительные к метициллину штаммы), Staphylococcus aureus methi-S (чувствительные к метициллину штаммы), Staphylococcus epidermidis methi-S (чувствительные к метициллину штаммы), Staphylococcus spp. CNS (коагулазоотрицательные), Streptococcus spp. групп C и G (включая. Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R (пенициллиночувствительные/умеренно чувствительные/устойчивые штаммы), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R (пенициллиночувствительные/устойчивые штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. У пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, отмечалась сенсорная и сенсомоторная периферическая нейропатия, которая может быстро развиться. Если у пациента развиваются симптомы невропатии, прием левофлоксацина следует прекратить. Это сводит к минимуму возможный риск необратимых изменений. Пациентам следует рекомендовать информировать лечащего врача, если у них появятся какие-либо симптомы нейропатии. Фторхинолоны не следует назначать пациентам с периферической нейропатией в анамнезе.

Предписание в аптеках

После однократного и многократного приема левофлоксацина 500 мг, Vd левофлоксацина составляет в среднем 100 L, что указывает на хорошее проникновение левофлоксацина в органы и ткани человека.Лечение: проводите симптоматическое лечение, тщательно наблюдайте за пациентом, включая мониторинг ЭКГ. В случае острой передозировки таблеток Таваник® показано промывание желудка и прием антацидов для защиты слизистой оболочки желудка. Левофлоксацин не выводится при диализе (гемодиализе, перитонеальном диализе и непрерывном перитонеальном диализе). Специфического антидота не существует.

Эксперимент

Исследование фармакокинетики левофлоксацина, применяемого в виде 0,5% глазных капель, было проведено у 15 здоровых взрослых добровольцев. Концентрация левофлоксацина в плазме измерялась в различные временные точки в течение 15-дневного курса приема препарата. Средняя концентрация левофлоксацина в плазме крови через 1 ч после приема варьировала от 0,86 нг/мл в 1-й день до 2,05 нг/мл на 15-й день. Cmax левофлоксацина в плазме крови составила 2,25 нг/мл и была достигнута на четвертый день после 2 дней приема препарата каждые 2 часа (до 8 раз в день). Cmax левофлоксацина, достигнутая на 15-й день, была более чем в 1000 раз ниже, чем наблюдаемая после перорального приема стандартных доз левофлоксацина.Лечение: проведение симптоматического лечения, тщательное наблюдение за пациентом, включая мониторинг ЭКГ. Лечение симптоматическое. Левофлоксацин не выводится при диализе (гемодиализ, перитонеальный диализ и непрерывный перитонеальный диализ). Специфического антидота не существует.

Условия применения и срок годности

В исследованиях на здоровых добровольцах не наблюдалось клинически значимого влияния левофлоксацина на концентрацию циклоспорина в плазме, AUC или другие фармакокинетические параметры. Однако сообщалось о случаях повышения плазменных концентраций циклоспорина при применении других фторхинолонов. Cmax левофлоксацина была немного ниже, а Tmax и T1/2 немного длиннее в присутствии циклоспорина, чем те же параметры, наблюдаемые в других исследованиях без сопутствующего лечения. Однако эти различия не считаются клинически значимыми. Поэтому при одновременном применении левофлоксацина и циклоспорина коррекции дозы не требуется. Перед началом лечения необходимо провести соответствующее тестирование для выявления возбудителя и оценки чувствительности к левофлоксацину. Лечение левофлоксацином может быть начато до получения результатов этих исследований. После получения результатов анализов необходимо подобрать соответствующую терапию. Периодические исследования культур во время терапии левофлоксацином дают информацию о сохраняющейся восприимчивости возбудителя к левофлоксацину и возможном возникновении бактериальной устойчивости.

Лекарственное взаимодействие

После внутривенного введения левофлоксацин относительно медленно выводится из плазмы крови с T1/2 6-8 часов. Выводится в основном через почки (более 85% от принятой дозы). Общий клиренс левофлоксацина после однократного приема 500 мг составил 175+29,2 мл/мин. Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует с осторожностью применять у пациентов, получающих препараты, удлиняющие интервал QT (например, антиаритмики класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).

Особые указания

У пациентов, которые подвергались воздействию прямого солнечного света или ультрафиолетового излучения во время лечения фторхинолонами, могут развиться умеренные или тяжелые реакции фоточувствительности/фототоксичности. Последние могут проявляться в виде чрезмерного загара (например, жжение, эритема, экссудация, волдыри, отек) в областях, подверженных воздействию прямого солнечного света (обычно лицо, декольте шеи, сгибатели предплечий, тыльная сторона кистей). Поэтому следует избегать чрезмерного воздействия этих источников света. Лечение следует прекратить при возникновении реакций фоточувствительности/фототоксичности (см. побочные реакции).

Блог компании "Каролина Мед"