Мерифатин

В американском клиническом исследовании с участием пациентов с диабетом 2 типа 141 пациент получал метформин в виде таблеток с нормальным высвобождением в дозах до 2550 мг в день. Нежелательные реакции, о которых сообщалось более чем у 5% пациентов, получавших метформин, и которые возникали чаще, чем у пациентов, получавших плацебо, представлены в таблице 9.

Побочные реакции

Средняя исходная масса тела составляла (в фунтах, как указано в исследовании) 91,172 и 93,44* кг в группах, получавших метформин и плацебо, соответственно. Среднее изменение массы тела от исходного уровня до 29-й недели составило -0,635 и -1,089 кг в группах метформина и плацебо, соответственно. Использование таблеток метформина нормального высвобождения у детей в возрасте от 10 до 16 лет для лечения диабета 2 типа подтверждается адекватными и хорошо контролируемыми исследованиями среди взрослых и данными дополнительного контролируемого клинического исследования среди детей в возрасте от 10 до 16 лет, которое продемонстрировало реакцию гликемического контроля, аналогичную таковой у взрослых. В этом исследовании побочные реакции у детей были аналогичны тем, которые описаны у взрослых. Рекомендуется максимальная суточная доза 2000 мг метформина в форме таблеток с нормальным высвобождением.

Показания к применению

Радиологические исследования с контрастным веществом. Внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных веществ у пациентов, принимающих метформин, вызвало острую почечную дисфункцию и лактат-ацидоз. Прием метформина следует прекратить во время или перед визуализацией с использованием йодсодержащих контрастных веществ у пациентов с расчетным показателем GFR от 30 до 60 мл/мин/1,73 м2, у пациентов с печеночной недостаточностью, алкоголизмом или сердечной недостаточностью в анамнезе, а также у пациентов, которые будут получать внутриартериальные йодсодержащие контрастные вещества. Через 48 часов после процедуры визуализации следует повторно оценить ОФР и возобновить прием метформина, если функция почек стабильна.Пожилые (≥65 лет). Риск развития молочнокислого ацидоза, связанного с метформином, увеличивается с возрастом пациента, поскольку пожилые пациенты чаще, чем молодые, страдают печеночной, почечной или сердечной недостаточностью. У пожилых пациентов следует чаще оценивать функцию почек.

Предупреждения

24-недельное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование с использованием таблеток метформина с пролонгированным высвобождением один раз в день после вечернего приема пищи проводилось среди пациентов с диабетом 2 типа, которые не достигли гликемического контроля с помощью диеты и физических упражнений. Средний исходный уровень HbA1c у пациентов исследования составлял 8%, а средний исходный уровень глюкозы в плазме крови — 176 мг/дл. Доза метформина увеличивалась до 1500 мг один раз в день, если HbA1c был ≥7, но <8% на 12 неделе (пациенты с HbA1c ≥8% прекращали участие в исследовании). На заключительном визите (24-я неделя) средний уровень HbA1c увеличился на 0,2% по сравнению с исходным уровнем у пациентов, получавших плацебо, и снизился на 0,6% при приеме метформина.Гипогликемический препарат бигуанид улучшает толерантность к глюкозе у пациентов с диабетом 2 типа, снижая как базальный, так и постпрандиальный уровень глюкозы в плазме. Метформин снижает выработку глюкозы печенью, уменьшает всасывание глюкозы в кишечнике и улучшает чувствительность к инсулину, повышая периферическое поглощение и утилизацию глюкозы. Во время лечения метформином секреция инсулина остается неизменной, в то время как концентрация инсулина натощак и суточный ответ инсулина плазмы могут быть снижены.

Полезная информация

Препараты, снижающие клиренс метформина (ранолазин, вандетаниб, долутегравир и циметидин). Одновременное применение препаратов, влияющих на почечную канальцевую транспортную систему, участвующую в выведении метформина (например, ингибиторы OCT2 и MATE), может увеличить системное воздействие метформина и риск развития молочнокислого ацидоза. Соотношение польза/риск при одновременном применении этих препаратов с метформином должно быть тщательно оценено. Ограниченные данные о применении метформина у беременных женщин недостаточны для определения риска тяжелых врожденных дефектов или выкидыша, связанного с его приемом. Опубликованные исследования по применению метформина во время беременности не показали четкой связи между его приемом и риском врожденных дефектов плода или выкидыша. Существует определенный риск для матери и плода, связанный с плохо контролируемым диабетом при беременности.

Международное непатентованное название

Прием пищи снижает степень и немного задерживает всасывание метформина, о чем свидетельствует примерно 40% снижение средней плазменной Cmax, 25% снижение AUC и 35-минутное увеличение Tmax после приема одной таблетки метформина нормального высвобождения 850 мг с пищей по сравнению с приемом той же таблетки натощак.24-. Однонедельное двойное слепое рандомизированное контролируемое исследование метформина при беременности 24-недельное двойное слепое рандомизированное контролируемое исследование таблеток метформина с пролонгированным высвобождением один раз в день после вечернего приема пищи и таблетки метформина нормального высвобождения дважды в день (после утреннего и вечернего приема пищи), проводилось среди пациентов с диабетом 2 типа, которые принимали таблетки метформина нормального высвобождения по 500 мг дважды в день в течение не менее 8 недель до начала исследования. Результаты представлены в таблице 8.

Неврологическая классификация (МКБ-10)

Расчетный Vd таблеток метформина с нормальным высвобождением после однократного приема 850 мг составил в среднем (654±358) л. Метформин связывается с белками плазмы в небольшой степени. Скорее всего, метформин распределяется в эритроцитах в зависимости от времени.Почечная недостаточность. Метформин в основном выводится почками, и риск накопления метформина и развития лактат-ацидоза возрастает с увеличением степени почечной недостаточности. Применение метформина противопоказано при тяжелой почечной недостаточности, у пациентов с расчетным показателем GFR <30 млмин1,73 м2.

Аналог по действующему веществу метформина гидрохлорид

Хирургические и другие процедуры. Отказ от пищи и жидкостей во время хирургического вмешательства или других процедур может повысить риск снижения объема межклеточной жидкости (дегидратация) или циркулирующей крови (гиповолемия), развития гипотензии и почечной недостаточности. Прием метформина следует временно прекратить, а пациенты должны ограничить прием пищи и жидкости.Лечение:Метформин может применяться на диализе при клиренсе до 170 мл/мин при хороших гемодинамических условиях. Поэтому гемодиализ может быть эффективен для удаления накопленного метформина у пациентов с подозрением на передозировку.

Противопоказания

Дети. После приема одной таблетки метформина 500 мг с нормальным высвобождением во время еды средние геометрические значения Cmax и AUC метформина отличались менее чем на 5% у детей с диабетом 2 типа (12-16 лет) и у здоровых взрослых сопоставимого пола и массы тела (20-45 лет), все с нормальной функцией почек. Пациенты и члены семьи должны быть проинформированы о симптомах молочнокислого ацидоза и проинструктированы о необходимости прекратить прием метформина и обратиться за профессиональной медицинской консультацией в случае появления этих симптомов.

Аналоги по ATX

Симптомы: случаи передозировки метформина наблюдались при пероральных дозах, превышающих 50 г. Гипогликемия наблюдалась примерно в 10% случаев, но причинно-следственная связь с приемом метформина не была установлена. О лактат-ацидозе сообщалось примерно в 32% случаев передозировки метформина.Метформин медленно и неполностью всасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Cmax в плазме крови достигается примерно через 2,5 часа. После однократного приема 500 мг абсолютная биодоступность составляет 50-60%. Всасывание метформина снижается и задерживается после одновременного приема пищи.Метформин быстро распределяется в тканях организма. Он практически не связан с белками плазмы. Он накапливается в слюнных железах, печени и почках.Выводится почками в неизмененном виде. T1/2 из плазмы составляет 2-6 часов.Метформин может накапливаться при почечной недостаточности.

Информация об обратной связи

Метформина гидрохлорид представляет собой белое или почти белое кристаллическое вещество с молекулярной массой 165,63, легко растворимое в воде и почти нерастворимое в ацетоне, диэтиловом эфире и хлороформе. Хотя абсорбция метформина (измеренная по AUC) в форме таблеток с пролонгированным высвобождением увеличивалась примерно на 50% при приеме с пищей, никакого влияния пищи на Cmax и Tmax метформина не наблюдалось. Питание с высоким и низким содержанием жиров одинаково влияло на фармакокинетику таблеток метформина с пролонгированным высвобождением.

Взаимодействие

Средняя исходная масса тела составляла (в фунтах, как указано в исследовании) 92,986 и 85,729 кг в группах метформина и плацебо, соответственно. Среднее изменение массы тела от исходного уровня до 16-й недели составило -1,497 и -0,907 кг в группах метформина и плацебо, соответственно.Печеночная недостаточность. Применение метформина у пациентов с печеночной недостаточностью было связано с некоторыми случаями молочнокислого ацидоза. Метформин не рекомендуется применять у пациентов с печеночной недостаточностью.

Противопоказания Merifatin MB Tablets 500mg

В 24-недельном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании были использованы таблетки метформина с пролонгированным высвобождением один раз в день после вечернего приема пищи у пациентов с диабетом 2 типа, которые не достигли гликемического контроля с помощью диеты и физических упражнений. Средний исходный уровень HbA1c у пациентов исследования составлял 8%, а средний исходный уровень глюкозы в плазме крови — 176 мг/дл. Доза метформина увеличивалась до 1500 мг один раз в день, если HbA1c был ≥7, но <8% на 12 неделе (пациенты с HbA1c ≥8% прекращали участие в исследовании). На заключительном визите (неделя 24) средний уровень HbA1c увеличился на 0,2% по сравнению с исходным уровнем у пациентов, получавших плацебо, и снизился на 0,6% при приеме метформина.При введении метформина беременным крысам Sprague Dawley и кроликам в период органогенеза в дозах, в 2 и 5 раз превышающих клиническую дозу 2550 мг на площадь поверхности тела, соответственно, никаких неблагоприятных последствий для развития не наблюдалось.

Международное непатентованное торговое название

Применение таблеток метформина нормального высвобождения у детей в возрасте от 10 до 16 лет для лечения диабета 2 типа подтверждается адекватными и хорошо контролируемыми исследованиями среди взрослых и данными дополнительного контролируемого клинического исследования среди детей в возрасте от 10 до 16 лет, которое продемонстрировало реакцию гликемического контроля, аналогичную таковой у взрослых. В этом исследовании побочные реакции у детей были аналогичны описанным у взрослых. Рекомендуется максимальная суточная доза 2000 мг метформина в таблетках с нормальным высвобождением. Препараты, влияющие на контроль гликемии (тиазиды и другие диуретики, ГКС, фенотиазины, препараты щитовидной железы, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, БКК и изониазид). Одновременное применение этих препаратов и метформина может вызвать гипергликемию и привести к потере гликемического контроля. Одновременное применение этих препаратов и метформина требует тщательного контроля уровня глюкозы в крови пациентов. Прекращение приема таких препаратов у пациентов, получающих метформин, требует тщательного контроля их состояния из-за возможности развития гипогликемии.

Метформин инструкция по применению

Средняя исходная масса тела составила (в фунтах, как указано в исследовании) 87,543; 87,09; 85,275; 88,904; 87,543 и 87,997 кг в группах пациентов, получавших метформин в дозах 500, 1000, 1500 и 2000 мг один раз в день, 1000 мг два раза в день и плацебо, соответственно. Среднее изменение массы тела от исходного уровня до 16-й недели составило -0,59; -0,59; -0,318; -0,618; -0,998 и -0,816 кг, соответственно.Поскольку эта информация получена из спонтанных сообщений из популяции неопределенного размера, невозможно достоверно оценить ее частоту или установить причинно-следственную связь с воздействием метформина.

Производители

Ограниченные данные о применении метформина у беременных женщин недостаточны для определения риска серьезных врожденных дефектов или выкидыша, связанных с его приемом. Опубликованные исследования по применению метформина во время беременности не показали четкой связи между его приемом и риском врожденных дефектов плода или выкидыша. Неадекватно контролируемый диабет при беременности представляет определенный риск для матери и плода.Почечный клиренс (см. таблицу 1) примерно в 3,5 раза превышает клиренс креатинина, что указывает на то, что тубулярная экскреция является основным путем выведения метформина. После перорального приема примерно 90% абсорбированного метформина выводится почками в течение первых 24 часов, а T1/2 элиминации из плазмы составляет примерно 6,2 часа. T1/2 выведения из крови составляет приблизительно 17,6 ч, что указывает на то, что эритроцитарная фракция может быть одним из отделов распределения метформина.

Предупреждения

Пожилой возраст. Контролируемые клинические испытания метформина проводились с недостаточным количеством пожилых пациентов, чтобы определить, отличается ли их реакция на прием метформина от реакции более молодых пациентов. В целом, дозировку у пожилых пациентов следует подбирать с осторожностью, начиная с нижней границы диапазона дозирования, из-за большей распространенности снижения печеночной, почечной или сердечной функции, а также наличия сопутствующих заболеваний или других лекарств, и более высокого риска развития лактат-ацидоза. У пожилых пациентов следует регулярно оценивать функцию почек. 24-недельное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование с использованием таблеток метформина с пролонгированным высвобождением один раз в день после вечернего приема пищи было проведено среди пациентов с диабетом 2 типа, которые не достигли гликемического контроля с помощью диеты и физических упражнений. Средний исходный уровень HbA1c у пациентов исследования составлял 8%, а средний исходный уровень глюкозы в плазме крови — 176 мг/дл. Доза метформина увеличивалась до 1500 мг один раз в день, если HbA1c был ≥7, но <8% на 12 неделе (пациенты с HbA1c ≥8% прекращали участие в исследовании). На заключительном визите (неделя 24) средний уровень HbA1c увеличился на 0,2% по сравнению с исходным уровнем у пациентов, получавших плацебо, и снизился на 0,6% при приеме метформина.

Побочные эффекты

24-недельное двойное слепое рандомизированное исследование с использованием таблеток метформина с пролонгированным высвобождением один раз в день во время вечернего приема пищи и таблеток метформина с нормальным высвобождением два раза в день (во время утреннего и вечернего приема пищи) было проведено с участием пациентов с диабетом 2 типа. которые принимали таблетки метформина с пролонгированным высвобождением два раза в день в дозе 500 мг два раза в день в течение не менее 8 недель до начала исследования. Результаты представлены в таблице 8.Средние изменения HbA1c и глюкозы быстрой плазмы от исходного уровня на 24 неделе для таблеток метформина с пролонгированным высвобождением и таблеток метформина с нормальным высвобождением у пациентов с диабетом 2 типа

Жизнь

Предполагаемый связанный риск выкидыша в этой популяции неизвестен. В общей популяции США, по оценкам, сопутствующие риски основных пороков развития плода и выкидыша при клинически диагностированной беременности составляют 2-4% и 15-20%, соответственно.Средняя исходная масса тела составляла (в фунтах, как указано в исследовании) 91,625; 92,079 и 92,532 кг в группах метформин плюс глибурид, глибурид и метформин, соответственно. Среднее изменение массы тела от исходного уровня до 29-й недели составило 0,408; -0,318 и -3,810 кг в группах метформин плюс глибурид, глибурид и метформин, соответственно.

Побочные реакции

В плацебо-контролируемых исследованиях 781 пациент получал таблетки метформина с пролонгированным высвобождением в дозах до 3000 мг/сут. Нежелательные реакции, о которых сообщалось более чем у 5% пациентов, получавших метформин, и которые возникали чаще, чем у пациентов, получавших плацебо, перечислены в таблице 10. Кажущийся Vd таблеток метформина с нормальным высвобождением после однократного приема 850 мг составил в среднем (654±358) л. Метформин в незначительной степени связывается с белками плазмы. Скорее всего, метформин распределяется в эритроцитах в зависимости от времени.

Фармакология

Печеночные расстройстваПротивопоказан при наличии значительной печеночной недостаточности.Применение у пациентов с нарушением функции почекТяжелая почечная недостаточность противопоказана.Применение у пожилых пациентовМетформин не рекомендуется применять у пациентов старше 60 лет из-за повышенного риска развития молочнокислого ацидоза. Средняя исходная масса тела составляла (в пересчете на фунты, как указано в исследовании) 91,172 и 93,44* кг в группе, получавшей метформин, и группе плацебо, соответственно. Среднее изменение массы тела от исходного уровня до 29-й недели составило -0,635 и -1,089 кг в группах метформина и плацебо, соответственно.

Полезные статьи

В 29-недельном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании с использованием таблеток метформина нормального высвобождения и глибурида в моно- и комбинированной терапии приняли участие пациенты с ожирением и диабетом 2 типа, которые не достигли адекватного гликемического контроля при приеме максимальных доз глибурида (исходный уровень глюкозы быстрой плазмы составлял около 250 мг/дл). Пациенты, рандомизированные в группу комбинированного лечения, начинали терапию метформином 500 мг и глибуридом 20 мг. В конце каждой недели первых 4-х недель исследования этим пациентам увеличивали дозу метформина на 500 мг, если им не удавалось достичь целевого уровня глюкозы плазмы крови. После 4-й недели такие корректировки дозы проводились ежемесячно, но ни один пациент не мог превысить дозу метформина в 2500 мг. Пациенты, принимавшие только метформин (метформин плюс плацебо), прекратили прием глибурида и следовали тому же графику титрования. Пациенты в группе глибурида продолжали принимать глибурид в той же дозе. В конце исследования примерно 70% пациентов в комбинированной группе принимали метформин в дозе 2000 мг и глибурид в дозе 20 мг или метформин в дозе 2500 мг и глибурид в дозе 20 мг. Результаты показаны в таблице 5.

Блог компании "Каролина Мед"