Монурал сколько раз можно принимать при цистите

Всасывание: После перорального приема быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность после однократного приема внутрь в дозе 3 г составляет 34-65%. Cmax достигается через 2-2,5 часа и составляет 22-32 мкг/мл. Распределение и метаболизм: фосфомицин трометамол не связывается с белками плазмы; в организме он диссоциирует на фосфомицин и трометамол (без противомикробных свойств) и больше не метаболизируется, накапливаясь в основном в моче. Однократная доза в 3 г достигает высоких концентраций в моче (от 1053 до 4415 мг/л), на 99% бактерицидных для большинства распространенных возбудителей инфекций мочевыводящих путей. ПДК (составляет 128 мг/л) сохраняется в моче в течение 24-48 часов (что говорит о разовой дозе препарата). Выведение: T1/2 из плазмы составляет 4 часа. Он выводится в неизмененном виде почками (до 95%), с высокой концентрацией в моче; около 5% выводится с желчью. У пациентов с умеренным нарушением функции почек (CK>80 мл/мин), включая физиологические нарушения у пожилых пациентов, T1/2 фосфомицина несколько удлиняется, но концентрации в моче остаются на терапевтическом уровне.

Содержание
  1. Монурал в аптеках ГОРЗДРАВ в Москве и Московской области
  2. Фармакология
  3. Обзоры
  4. Неврологическая классификация (МКБ-10)
  5. Аналоги АТХ
  6. Источники информации
  7. Беременность и лактация
  8. Противопоказания
  9. АТХ аналоги
  10. Характеристики
  11. Задания
  12. Дата выпуска
  13. Монурал в аптеках ГОРЗДРАВ в Москве и Московской области
  14. IR Owner
  15. Терапевтический эффект метоклопрамида и пробенецида на концентрацию фосфомицина в моче после их одновременного приема с фосфомицином у женщин с острой инфекцией мочевыводящих путей не оценивался. На основании данных, полученных от здоровых добровольцев, концентрация фосфомицина в моче не может превышать бактерицидную концентрацию в течение достаточно длительного периода времени, чтобы привести к микробиологическому излечению. Ни один из этих препаратов не следует принимать одновременно с фосфомицином.В той же популяции исследования побочных реакций, которые, как считается, связаны с приемом фосфомицина, были проведены более чем у 1% пациентов, получавших фосфомицин. Среди них были диарея (9%), вагинит (5,5%), тошнота (4,1%), головная боль (3,9%), головокружение (1,3%), слабость (1,1%) и несварение желудка (1,1%). Наиболее часто наблюдаемая реакция, диарея, была признана легкой и преходящей (прошла без какого-либо вмешательства). ФармацевтикаПитание. Хотя пероральный прием фосфомицина с пищей приводит к некоторому снижению скорости и степени абсорбции, концентрации в моче остаются выше ПДК для большинства уропатогенов в течение одинакового периода времени независимо от того, принимается ли фосфомицин с пищей или натощак. Пробенецид, введенный здоровым добровольцам, получавшим фосфомицин путем динатриевой инфузии, значительно снизил почечный клиренс, вероятно, за счет ингибирования канальцевой секреции, что привело к снижению концентрации препарата в моче. Перед применениемОстрая токсичность. Исследования острой токсичности фосфомицина проводились на мышах, крысах, кроликах и собаках в дозах, в 100 раз превышающих те, которые используются для людей. Значения ЛД50 (мг/кг) после перорального применения у мышей и крыс составили >5000, у кроликов и собак >2000. В этих пероральных исследованиях острой токсичности летальных исходов не наблюдалось. Единственными отмеченными необычными признаками были анорексия и диарея у собаки. Через 1 час после внутрибрюшинного введения наблюдались пилоэрекция, блефароптоз и диарея. Эти признаки в основном объяснялись перитонитом, вызванным гипертоническими свойствами введенного раствора. В течение 14-дневного периода наблюдения ни у одного вида не наблюдалось изменений в поведении, массе тела или потреблении пищи.Старший возраст. У 7 пожилых женщин (средний возраст 77 лет) со средним уровнем сывороточного креатинина 121 мкмоль/л и расчетным Cl креатинина 40 мл/мин средняя концентрация фосфомицина в моче в течение 84 ч после однократного приема 3 г препарата составила (мкг/мл ± коэффициент вариации): 0-12 ч — 1,383 (±1,354), 12-24 ч — 508 (±487), 24-36 ч — 510 (±794), 36-48 ч — 165 (±116), 48-60 ч — 222 (±386), 60-72 ч — 78 (±63), 72-84 ч — 143 (±239). АТХ аналогиОдновременное применение с кальцийсодержащими препаратами. В исследованиях, сравнивающих биодоступность фосфомицина трометамина и кальцийсодержащих препаратов, скорость и степень абсорбции фосфомицина была приблизительно в 6 раз выше у фосфомицина трометамина, чем у кальцийсодержащего фосфомицина в течение первых 2 часов и приблизительно в 3-4 раза выше в течение 12 часов после приема. Исследования in vitro показали, что добавление раствора антацидных таблеток с желудочной кислотой (содержащих 750 мг кальция) к раствору фосфомицина трометамина в искусственном желудочном соке не приводит к связыванию кальция с фосфомицином. Поэтому нет необходимости избегать приема фосфомицина трометамина с антацидами или препаратами кальция.В трех исследованиях, проведенных в США, фосфомицин принимали 1233 пациента. Наиболее распространенными побочными реакциями, возникавшими у >1% пациентов, независимо от связи с приемом препарата, были: диарея (10,4%), головная боль (10,3%), вагинит (7), 6%), тошнота (5,2%), ринит (4,5%), боль в спине (3,0%), дисменорея (2,6%), фарингит (2,5%), головокружение (2,3%), боль в животе (2,2%), ноющая боль (2,2%), диспепсия (1,8%), астения (1,7%) и сыпь (1,4%). Дозировка и применениеМутагенность. Стандартный тест Эймса in vitro был проведен с фосфомицином в Salmonella typhimurium (штаммы TA 98, TA 100, TA 1535, TA 1537 и TA 1538). Результаты показали, что фосфомицин не вызывал увеличения частоты рецидивов у штаммов Salmonella. Кроме того, фосфомицин не показал никаких доказательств мутагенности в исследовании in vitro по обращению мутации бактерий. Генотоксичность не наблюдалась in vitro в культивированных лимфоцитах человека, клетках китайского хомячка V79 и в микроядерном анализе мыши in vivo. После перорального приема фосфомицина трометамин превращается в свободную кислоту, которая быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. После однократного приема внутрь фосфомицина трометамина (эквивалентной 3 г фосфомицина) Cmax в сыворотке крови достигается в течение 2 часов и составляет 26,1 мкг/мл натощак. Абсолютная биодоступность фосфомицина натощак составляет 37%, в пище — 30%. При употреблении высококалорийной пищи Cmax достигается через 4 часа и составляет 17,6 мкг/мл. T1/2 в сыворотке крови составляет 5,7 ч при приеме натощак и 5,8 ч при приеме с пищей. Основной препаратОстрые неосложненные инфекции нижних мочевых путей (острый цистит) у женщин 18 лет и старше, вызванные чувствительными к фосфомицину возбудителями Escherichia coli, Enterococcus faecalis. Фосфомицин не показан для лечения пиелонефрита или перинефритического абсцесса.Антибиотик широкого спектра действия, производное фосфоновой кислоты, проявляет бактерицидную активность, механизм которой связан с ингибированием первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий. Он является структурным аналогом фосфоенолпирувата и конкурентно взаимодействует с ферментом N-ацетил-глюкозамин-3-о-енолпируваттрансферазой. Это приводит к специфическому, избирательному и необратимому ингибированию данного фермента, что гарантирует отсутствие перекрестной резистентности с другими классами антибиотиков и возможность синергизма с другими антибиотиками (синергизм с амоксициллином, цефалексином, пипемидовой кислотой был зарегистрирован in vitro). Активен in vitro в отношении большинства грамположительных микроорганизмов: Enterococcus spp, Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus spp; грамотрицательные микроорганизмы: Esherichia coli, Citrobacter spp, Enterobacter spp, Klebsiella spp, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas spp. In vitro фосфомицин снижает адгезию многих бактерий на эпителии мочевыводящих путей. ВзаимодействиеФосфомицин широко распространен в тканях организма и не связывается с белками плазмы. После введения фосфомицина в дозе 50 мг/кг его концентрация в тканях мочевого пузыря составляет 18 мкг/г и достигается через 3 часа после введения. Было показано, что фосфомицин преодолевает плацентарный барьер у людей. Фосфомицин не метаболизируется и выводится в неизмененном виде с мочой и калом. После перорального приема натощак общий и почечный клиренс фосфомицина составляет 16,9 и 6,3 л/ч, соответственно. Примерно 38% дозы фосфомицина выводится с мочой и 18% — с калом. Cmax в моче составляет 706 мкг/мл и достигается в течение 2-4 часов после однократного приема 3 г натощак.Повышенная чувствительность к фосфомицину или другим компонентам препарата. Тяжелая почечная недостаточность (kc ФармакологияЕдинственными наблюдаемыми побочными реакциями были диарея у мужчин в течение первых 4 недель лечения и снижение потребления пищи у мужчин, получавших 500 и 1000 мг/кг/сут в течение первых 4 дней лечения. Применение фосфомицина не оказало негативного влияния на сперматогенез или репродуктивную способность у самцов крыс, а также на оогенез, регулярность эстрального цикла, фертильность и беременность у самок крыс. При назначении Монурала пациентам с сахарным диабетом следует учитывать, что 1 пакетик, содержащий 2 г фосфомицина, содержит 2,1 г сахарозы, а 1 пакетик, содержащий 3 г фосфомицина, содержит 2 г сахарозы. 213 г сахарозы. Рекомендации по применениюУстойчивость к фосфомицину может развиваться через хромосомные или плазмидные механизмы резистентности. Хромосомные мутации приводят к снижению поглощения фосфомицина транспортной системой L-α-глицерофосфата (основной путь) или глюкозо-фосфата (альтернативный путь). Каталитическая конъюгация между глутатионом и фосфомицином, в результате которой образуется неактивное соединение, является механизмом устойчивости, опосредованным плазмидами. Наблюдения за развитием устойчивости в Европе не показали ни значительного развития хромосомных мутаций, ни индуцированной плазмидами устойчивости к фосфомицину. Кроме того, практически отсутствует перекрестная устойчивость между фосфомицином и другими противомикробными препаратами, вероятно, из-за различий в химической структуре и механизме действия.Антибиотик широкого спектра действия, производное фосфоновой кислоты, проявляет бактерицидную активность, механизм которой связан с ингибированием первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий. Он является структурным аналогом фосфоенолпирувата и конкурентно взаимодействует с ферментом N-ацетил-глюкозамин-3-о-енолпируваттрансферазой. Это приводит к специфическому, избирательному и необратимому ингибированию данного фермента, что гарантирует отсутствие перекрестной резистентности с другими классами антибиотиков и возможность синергизма с другими антибиотиками (синергизм с амоксициллином, цефалексином, пипемидовой кислотой был зарегистрирован in vitro). Активен in vitro в отношении большинства грамположительных микроорганизмов: Enterococcus spp, Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus spp; грамотрицательные микроорганизмы: Esherichia coli, Citrobacter spp, Enterobacter spp, Klebsiella spp, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas spp. In vitro фосфомицин уменьшает адгезию многих бактерий на эпителии мочевыводящих путей. ПротивопоказанияДля лечения острого цистита следует использовать только однократную дозу фосфомицина. Повторные суточные дозы фосфомицина не улучшили показатели клинического успеха или эрадикации микроорганизмов по сравнению с однократной терапией, но увеличили частоту побочных реакций.Влияние на фертильность. В исследовании фертильности крысы Sprague Dawley получали перорально фосфомицин в дозах 0, 250, 500 и 1000 мг/кг/день. Группы состояли из 24 самцов и 24 самок на каждую дозу. Самцы получали эту дозу один раз в день, начиная с периода полового созревания, в течение 63 дней до спаривания и в течение всего периода сожительства. Самки получали дозу ежедневно в течение 14 дней до спаривания, 14 дней во время сожительства и до 7-го дня после сожительства. ХранениеУпотребление в пищу. Хотя пероральный прием фосфомицина с пищей приводит к некоторому снижению скорости и степени абсорбции, концентрации в моче остаются выше ПДК для большинства уропатогенов в течение одинакового периода времени, независимо от того, принимается ли фосфомицин с пищей или натощак. В пострегистрационный период применения фосфомицина сообщалось о случаях вульвовагинита, тахикардии, нарушения слуха, крапивницы и анафилактических реакций, включая анафилактический шок и гиперчувствительность. Также сообщалось о случаях ангионевротического отека, апластической анемии, астмы (обострение), холестатической желтухи, общего снижения вкусовых ощущений, печеночного некроза, металлического привкуса во рту и вестибулярных нарушений. Сообщалось об одном случае токсического расширения толстой кишки, который, как считается, не был связан с приемом фосфомицина. Активное веществоОстрый бактериальный цистит. Острые приступы рецидивирующего бактериального цистита. Бактериальный неспецифический уретрит.Бессимптомная массивная бактериурия у беременных женщин.Послеоперационные инфекции мочевыводящих путей.Профилактика инфекций мочевыводящих путей во время хирургических процедур и трансуретральных диагностических исследований.Официальный сайт компании RLS®. Главная энциклопедия лекарств и фармацевтической продукции в российском Интернете. Справочник лекарств Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарств, БАДов, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический словарь содержит информацию о составе и форме выпуска препарата, фармакологическом действии, показаниях, противопоказаниях, побочных эффектах, лекарственных взаимодействиях, способах применения препарата, фармацевтических компаниях. Справочник лекарств содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка Москвы и других городов России. ОписаниеФосфомицин (в виде соли с трометамином) представляет собой белый или почти белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, слабо растворимый в 95% метаноле и этаноле, нерастворимый в ацетоне, эфире и хлорированных растворителях. Фосфомицин пересекает плацентарный барьер, поэтому безопасность его применения для лечения инфекций во время беременности не установлена. Фосфомицин следует применять во время беременности только при наличии абсолютных показаний и только после сопоставления потенциальной пользы для матери и риска для плода. ПрименениеПеред назначением фосфомицина пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина Владелец университетаАктивность фосфомицина in vitro против возбудителей заболеваний мочевыводящих путей, выделенных от 1233 пациентов в клинических испытаниях в США, представлена в таблице 2, где показано распределение МПК (мкг/мл) против шести наиболее распространенных уропатогенов.Старший возраст. У 7 пожилых женщин (средний возраст 77 лет) со средним уровнем сывороточного креатинина 121 мкмоль/л и расчетным Cl креатинина 40 мл/мин средняя концентрация фосфомицина в моче в течение 84 ч после однократного приема 3 г препарата составила (мкг/мл ± коэффициент вариации): 0-12 ч — 1,383 (±1,354), 12-24 ч — 508 (±487), 24-36 ч — 510 (±794), 36-48 ч — 165 (±116), 48-60 ч — 222 (±386), 60-72 ч — 78 (±63), 72-84 ч — 143 (±239). Монурал в аптеках ГОРЗДРАВ в Москве и Московской областиПри подозрении или подтверждении диагноза заболевания, связанного с Clostridium difficile, необходимо начать соответствующие терапевтические мероприятия. Легкие случаи обычно проходят после прекращения приема противомикробных препаратов, не направленных против Clostridium difficile. В умеренных и тяжелых случаях следует рассмотреть возможность применения солевых растворов и электролитов, белковых добавок и терапии противомикробным препаратом, эффективным в отношении Clostridium difficile. Препараты, подавляющие перистальтику кишечника, не следует использовать для лечения Clostridium difficile-ассоциированного заболевания, поскольку они могут препятствовать выведению Clostridium difficile и его токсинов. Лечение должно проводиться в соответствии с клиническими показаниями, так как в некоторых тяжелых случаях может потребоваться хирургическое вмешательство. Взрослым назначают по 3 г один раз в день. Продолжительность лечения составляет 1 день. При необходимости (при тяжелых или рецидивирующих инфекциях и у пожилых пациентов) можно назначить несколько доз по 3 г в течение 24 часов. Для профилактики инфекций мочевыводящих путей во время трансуретральной хирургии и диагностических процедур препарат принимают в дозе 3 г за 3 часа до и 3 г через 24 часа после первой дозы. При назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью дозу следует уменьшить, а интервал между приемами увеличить. Перед применением гранулы следует растворить в 1/3 стакана воды. Препарат принимают один раз в день натощак за 2 часа до или после еды (предпочтительно перед сном), перед опорожнением мочевого пузыря. Условия храненияНе применять одновременно с кальцийсодержащими препаратами. В исследованиях, сравнивающих биодоступность фосфомицина трометамина и кальцийсодержащих препаратов, скорость и степень абсорбции фосфомицина трометамина была приблизительно в 6 раз больше, чем фосфомицина кальция, в течение первых 2 часов и приблизительно в 3-4 раза больше в течение 12 часов после приема. Исследования in vitro показали, что добавление раствора антацидных таблеток с желудочной кислотой (содержащих 750 мг кальция) к раствору фосфомицина трометамина в искусственном желудочном соке не приводит к связыванию кальция с фосфомицином. Поэтому нет необходимости избегать приема фосфомицина трометамина с антацидами или препаратами кальция.Мутагенность. Стандартный тест Эймса in vitro с фосфомицином был проведен на Salmonella typhimurium (штаммы TA 98, TA 100, TA 1535, TA 1537 и TA 1538). Результаты показали, что фосфомицин не вызывал увеличения частоты рецидивов у штаммов Salmonella. Кроме того, фосфомицин не показал никаких доказательств мутагенности в исследовании in vitro по обращению мутации бактерий. В исследованиях in vitro с использованием культивированных лимфоцитов человека, клеток китайского хомячка V79 и в микроядерном анализе in vivo на мышах генотоксичности не наблюдалось. Аналоги монуральных препаратовПрием внутрь. Прием пищи задерживает всасывание фосфомицина, что приводит к снижению Cmax в плазме и концентрации в моче. Поэтому рекомендуется принимать фосфомицина трометамин натощак или по крайней мере через 2-3 часа после еды.У пациентов с различной степенью почечной недостаточности (Cl креатинина 54,2-7,3 мл/мин) T1/2 фосфомицина удлиняется от 11 до 50 ч. Выведение фосфомицина с мочой снижается до 11%, что указывает на то, что почечная недостаточность значительно снижает выведение фосфомицина. Однако концентрация фосфомицина в моче остается выше 100 мкг/мл в течение как минимум 48 ч даже в группе пациентов с самой низкой функцией почек, тогда как у здоровых пациентов его концентрация в моче составляет 54 мкг/мл через 36-48 ч. ОтзывыПри назначении Монурала пациентам с сахарным диабетом следует учитывать, что 1 упаковка, содержащая 2 г фосфомицина, содержит 2,1 г сахарозы, а 1 упаковка, содержащая 3 г фосфомицина, содержит 2 г сахарозы. 213 г сахарозы. После приема пищи с высоким содержанием жира Cmax фосфомицина в моче составляет 537 мкг/мл и достигается в течение 6-8 часов. Кумулятивное выведение фосфомицина с мочой одинаково при приеме пищи и в условиях голодания, а концентрации в моче, превышающие 10 мкг/мл, сохраняются в течение 72-84 ч. Источники информацииУ взрослых препарат назначают в дозе 3 г 1 раз в день. Продолжительность лечения составляет 1 день. При необходимости (при тяжелых или рецидивирующих инфекциях, у пожилых пациентов) его можно повторить в дозе 3 г через 24 часа. Для профилактики инфекций мочевыводящих путей во время хирургических операций и трансуретральных диагностических процедур препарат принимают в дозе 3 г за 3 часа до операции и 3 г через 24 часа после приема первой дозы. При назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью дозу следует уменьшить, а интервал между приемами увеличить. Перед применением гранулы следует растворить в 1/3 стакана воды. Препарат принимают один раз в день натощак, за 2 часа до или после еды (предпочтительно перед сном), после опорожнения мочевого пузыря. метоклопрамид. Одновременный прием фосфомицина и метоклопрамида, который повышает моторику желудочно-кишечного тракта, снижает сывороточные концентрации фосфомицина и его выведение с мочой. Другие препараты, повышающие моторику желудочно-кишечного тракта, могут оказывать аналогичное действие. Цена на Монурал и наличие в аптеках ГОРЗДРАВ в Москве и Московской областиВысокая чувствительность к фосфомицину или другим компонентам препарата. Тяжелая почечная недостаточность (ккал <10 мл/мин). Дефицит сахарозы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
  16. Фармацевтика
  17. Перед применением
  18. АТХ аналоги
  19. Дозировка и применение
  20. Основной препарат
  21. Взаимодействие
  22. Рекомендации по применению
  23. Противопоказания
  24. Хранение
  25. Активное вещество
  26. Описание
  27. Применение
  28. Монурал в аптеках ГОРЗДРАВ в Москве и Московской области
  29. Условия хранения
  30. Аналоги монуральных препаратов
  31. Отзывы
  32. Источники информации
  33. Цена на Монурал и наличие в аптеках ГОРЗДРАВ в Москве и Московской области

Монурал в аптеках ГОРЗДРАВ в Москве и Московской области

В пострегистрационный период фосфомицина были получены сообщения о вульвовагините, тахикардии, нарушении слуха, крапивнице и анафилактических реакциях, включая анафилактический шок и гиперчувствительность. Также сообщалось о случаях ангионевротического отека, апластической анемии, астмы (обострение), холестатической желтухи, общего снижения вкусовых ощущений, печеночного некроза, металлического привкуса во рту и вестибулярных нарушений. Сообщалось об одном случае токсической дилатации толстой кишки, который был признан не связанным с приемом фосфомицина. После внутрибрюшинного введения грызунам смерть наступала при дозах свыше 4000 мг/кг. Это произошло в основном в первый день введения препарата, и ни одно животное не погибло после 4-го дня введения препарата.

Фармакология

Перепечатка, копирование, распространение информации без разрешения компании RLS-Patent Ltd, а также использование материала в коммерческих целях запрещены. При цитировании информационных материалов, опубликованных на сайте www.rlsnet.ru, ссылка на источник обязательна. Антибиотик широкого спектра действия, производное фосфоновой кислоты, обладает бактерицидной активностью, механизм которой связан с ингибированием первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий. Он является структурным аналогом фосфоенолпирувата и вступает в кометическую реакцию с ферментом N-ацетил-глюкозамин-3-енолпируваттрансферазой. Это приводит к специфическому, избирательному и необратимому ингибированию данного фермента, что гарантирует отсутствие перекрестной резистентности с другими классами антибиотиков и возможность синергизма с другими антибиотиками (синергизм с амоксициллином, цефалексином, пипемидовой кислотой был зарегистрирован in vitro). Активен in vitro в отношении большинства грамположительных микроорганизмов: Enterococcus spp, Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus spp; грамотрицательные микроорганизмы: Esherichia coli, Citrobacter spp, Enterobacter spp, Klebsiella spp, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas spp. In vitro фосфомицин ингибирует адгезию нескольких бактерий к эпителию мочевыводящих путей. Единственными наблюдаемыми побочными эффектами были диарея у мужчин в течение первых 4 недель терапии и снижение потребления пищи у мужчин, получавших 500 и 1000 мг/кг/день в течение первых 4 дней терапии. Применение фосфомицина не оказало негативного влияния на сперматогенез и репродуктивную способность у самцов крыс, а также на оогенез, регулярность эстрального цикла, фертильность и беременность у самок крыс.Проглатывание пищи. Прием пищи задерживает всасывание фосфомицина, что приводит к снижению Cmax в плазме и концентрации в моче. Поэтому рекомендуется принимать фосфомицина трометамин натощак или по крайней мере через 2-3 часа после еды.

Обзоры

Активность фосфомицина in vitro против возбудителей заболеваний мочевыводящих путей, выделенных от 1233 пациентов в ходе клинических испытаний в США, представлена в таблице 2, где показано распределение МПК (мкг/мл) против шести наиболее распространенных уропатогенов. Острые неосложненные инфекции нижних мочевых путей (острый цистит) у женщин в возрасте 18 лет и старше, вызванные чувствительными к фосфомицину возбудителями Escherichia coli, Enterococcus faecalis. Фосфомицин не показан для лечения пиелонефрита или перинефритического абсцесса.

Неврологическая классификация (МКБ-10)

Фосфомицин пересекает плацентарный барьер, и его безопасность при лечении инфекций во время беременности не установлена. Фосфомицин следует применять во время беременности только по абсолютным показаниям и только после взвешивания баланса потенциальной пользы для матери и риска для плода.Заболевание, вызванное Clostridium difficile, было зарегистрировано для многих противомикробных препаратов, включая фосфомицин. Тяжесть этих заболеваний может варьироваться от легкой диареи до опасного для жизни колита. Этот диагноз следует учитывать при наблюдении пациентов с диареей или симптомами колита, псевдомембранозного колита, токсического увеличения толстой кишки или перфорации толстой кишки после приема любого противомикробного препарата. Сообщалось о заболевании, вызванном Clostridium difficile, в течение 2 месяцев после начала антимикробного лечения.

Аналоги АТХ

Еда. Хотя пероральный прием фосфомицина с пищей вызывает некоторое снижение скорости и степени абсорбции, концентрации в моче остаются выше ПДК для большинства уропатогенов в течение одинакового времени, независимо от того, принимался ли фосфомицин с пищей или натощак.Сопутствующее применение с кальцийсодержащими препаратами. В исследованиях, сравнивающих биодоступность фосфомицина трометамина и фосфомицина кальция, скорость и степень абсорбции фосфомицина во время приема фосфомицина трометамина была примерно в 6 раз больше, чем в первые 2 часа, и примерно в 3-4 раза больше в течение 12 часов после приема. Исследования in vitro показали, что добавление раствора антацидных таблеток с желудочной кислотой (содержащих 750 мг кальция) к раствору фосфомицина трометамина в искусственном желудочном соке не приводит к связыванию кальция с фосфомицином. Поэтому нет необходимости избегать приема фосфомицина трометамина с антацидами или препаратами кальция.

Источники информации

Препарат назначается взрослым в дозе 3 г один раз в день. Продолжительность лечения составляет 1 день. При необходимости (в случае тяжелых или рецидивирующих инфекций, а также у пожилых пациентов) можно назначить дозу 3 г через 24 часа. Для профилактики инфекций мочевыводящих путей во время трансуретральных хирургических и диагностических процедур препарат назначают в дозе 3 г за 3 часа до процедуры и 3 г через 24 часа после первого приема. При назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью дозу следует уменьшить, а интервал между приемами увеличить. Перед применением гранулы следует растворить в 1/3 стакана воды. Фосфомицин обладает активностью in vitro против широкого спектра аэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, некоторые из которых связаны с неосложненными инфекциями мочевыводящих путей. Данные по антимикробной активности фосфомицина, определенной методом разведения в агаре, представлены в таблице 1.

Беременность и лактация

Терапевтический эффект метоклопрамида и пробенецида на концентрацию фосфомицина в моче после их одновременного приема с фосфомицином у женщин с острой инфекцией мочевыводящих путей не оценивался. На основании данных, полученных от здоровых добровольцев, концентрация фосфомицина в моче не может превышать бактерицидную концентрацию в течение достаточно длительного периода времени, чтобы привести к микробиологическому излечению. В целом, (37±15)% введенной дозы выводилось с мочой через 84 часа, что сопоставимо с данными, полученными у молодых здоровых добровольцев. В американских исследованиях не было выявлено различий в эффективности и переносимости фосфомицина у пациентов старше 65 лет по сравнению с пациентами моложе 65 лет. Поэтому коррекция дозы у пожилых пациентов с возрастным нарушением функции почек не требуется.

Противопоказания

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Хотя исследования влияния на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводились, сообщалось о головокружении у пациентов, принимающих фосфомицин. Это может повлиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами у некоторых пациентов.В исследуемой популяции США статистически значимые лабораторные изменения, зарегистрированные без связи с лекарственными препаратами, включали увеличение количества эозинофилов, увеличение или уменьшение количества лейкоцитов, увеличение билирубина, АЛТ и АСТ, щелочного фосфата, снижение гематокрита, концентрации Hb, увеличение или уменьшение количества тромбоцитов. Изменения, как правило, были преходящими, клинически незначимыми и возникали менее чем у 1% пациентов.

АТХ аналоги

В целом, (37±15)% введенной дозы выводилось с мочой через 84 часа, что сопоставимо с данными, полученными у молодых здоровых добровольцев. В американских исследованиях не было выявлено различий в эффективности и переносимости фосфомицина у пациентов старше 65 лет по сравнению с пациентами моложе 65 лет. Фосфомицин может выделяться в грудное молоко, поэтому решение о прекращении грудного вскармливания или отмене фосфомицина должно приниматься с учетом потенциальной пользы для матери и риска для новорожденного.

Характеристики

Единственными наблюдаемыми побочными реакциями были диарея у самцов в течение первых 4 недель терапии и снижение потребления пищи у самцов, получавших 500 и 1000 мг/кг/день в течение первых 4 дней терапии. Введение фосфомицина не оказало негативного влияния на сперматогенез и репродуктивную способность самцов крыс, а также на оогенез, регулярность эстрального цикла, фертильность и беременность самок крыс. После введения с диетой с высоким содержанием жира Cmax фосфомицина в моче составляет 537 мкг/мл и достигается в течение 6-8 ч. Суммарное количество фосфомицина, выделяемого с мочой, примерно одинаково в условиях приема пищи и голодания, а концентрации в моче, превышающие 10 мкг/мл, сохраняются в течение 72-84 ч.

Задания

Фосфомицин (в виде соли с трометамином) представляет собой белый или почти белый кристаллический порошок, свободно растворимый в воде, слабо растворимый в 95% метаноле и этаноле, нерастворимый в ацетоне, эфире и хлорированных растворителях. Молекулярная масса 259,2 Да.Почечная недостаточность. В другом исследовании сравнивались фармакокинетические параметры и выведение препарата с мочой у здоровых добровольцев и пациентов с различной степенью почечной недостаточности. Результаты показали, что хотя почечная экскреция фосфомицина снижалась с ухудшением функции почек, его концентрация в моче оставалась выше 100 мкг/мл через 48 ч после приема, даже в группе с самой низкой концентрацией креатинина. Для сравнения, у здоровых добровольцев концентрация фосфомицина в моче через 36-48 ч составляла 54 мкг/мл. Хотя почечная недостаточность значительно продлевает элиминацию фосфомицина, фосфомицин предназначен только для однократного применения, поэтому не следует ожидать накопления препарата в организме. Нарушение функции почек значительно снижает выведение фосфомицина.

Дата выпуска

Пробенецид, введенный здоровым добровольцам, получавшим фосфомицин путем внутривенной инфузии, значительно снизил почечный клиренс, вероятно, путем ингибирования канальцевой секреции, что привело к снижению концентрации препарата в моче.При подозрении или подтверждении диагноза заболевания, связанного с Clostridium difficile, необходимо начать соответствующее терапевтическое лечение. Легкие случаи обычно проходят после прекращения приема противомикробных препаратов, которые не направлены на Clostridium difficile. В умеренных и тяжелых случаях следует рассмотреть возможность применения солевых растворов и электролитов, белковых добавок и терапии противомикробным препаратом, эффективным в отношении Clostridium difficile. Препараты, подавляющие перистальтику кишечника, не следует использовать для лечения Clostridium difficile-ассоциированного заболевания, поскольку они могут препятствовать выведению Clostridium difficile и его токсинов. Хирургическая оценка должна проводиться в соответствии с клиническими показаниями, так как в некоторых тяжелых случаях может потребоваться операция.

Монурал в аптеках ГОРЗДРАВ в Москве и Московской области

Одновременное применение с кальцийсодержащими препаратами. В сравнительных исследованиях биодоступности фосфомицина трометамина и кальцийсодержащих препаратов, скорость и степень абсорбции фосфомицина была примерно в 6 раз больше, чем фосфомицина кальция в первые 2 часа и примерно в 3-4 раза больше в течение 12 часов после приема. Исследования in vitro показали, что добавление раствора антацидных таблеток с желудочной кислотой (содержащих 750 мг кальция) к раствору фосфомицина трометамина в искусственном желудочном соке не приводит к связыванию кальция с фосфомицином. Поэтому нет необходимости избегать приема фосфомицина трометамина с антацидами или препаратами кальция.Лечение противомикробными препаратами может изменить нормальную бактериальную флору толстой кишки и во многих случаях привести к чрезмерному росту Clostridium difficile, которая вырабатывает токсины А и В, способствующие развитию заболеваний, приводящих к значительной заболеваемости и смертности. Заболевания, связанные с Clostridium difficile, могут быть устойчивы к противомикробному лечению.

IR Owner

В период после регистрации фосфомицина сообщалось о случаях вульвовагинита, тахикардии, нарушения слуха, крапивницы и анафилактических реакций, включая анафилактический шок и гиперчувствительность. Также сообщалось о случаях ангионевротического отека, апластической анемии, астмы (обострение), холестатической желтухи, общего снижения вкусовых ощущений, печеночного некроза, металлического привкуса во рту и вестибулярных нарушений. Сообщалось об одном случае токсического расширения толстой кишки, не связанного с приемом фосфомицина.У здоровых добровольцев однократная доза фосфомицина 3 г снизила количество колибактерий у 6 из 8 добровольцев, а у 7 из 8 добровольцев их количество пришло в норму к 7 дню. Количество устойчивых к фосфомицину изолятов колибактерий увеличилось у 3 добровольцев на 2-3 день, но исчезло к 7-14 дню. Общее количество фекальных анаэробов часто немного увеличивалось, в основном за счет увеличения количества видов Bacteroides. Не наблюдалось увеличения процента анаэробов, устойчивых к фосфомицину.

Терапевтический эффект метоклопрамида и пробенецида на концентрацию фосфомицина в моче после их одновременного приема с фосфомицином у женщин с острой инфекцией мочевыводящих путей не оценивался. На основании данных, полученных от здоровых добровольцев, концентрация фосфомицина в моче не может превышать бактерицидную концентрацию в течение достаточно длительного периода времени, чтобы привести к микробиологическому излечению. Ни один из этих препаратов не следует принимать одновременно с фосфомицином.В той же популяции исследования побочных реакций, которые, как считается, связаны с приемом фосфомицина, были проведены более чем у 1% пациентов, получавших фосфомицин. Среди них были диарея (9%), вагинит (5,5%), тошнота (4,1%), головная боль (3,9%), головокружение (1,3%), слабость (1,1%) и несварение желудка (1,1%). Наиболее часто наблюдаемая реакция, диарея, была признана легкой и преходящей (прошла без какого-либо вмешательства).

Фармацевтика

Питание. Хотя пероральный прием фосфомицина с пищей приводит к некоторому снижению скорости и степени абсорбции, концентрации в моче остаются выше ПДК для большинства уропатогенов в течение одинакового периода времени независимо от того, принимается ли фосфомицин с пищей или натощак. Пробенецид, введенный здоровым добровольцам, получавшим фосфомицин путем динатриевой инфузии, значительно снизил почечный клиренс, вероятно, за счет ингибирования канальцевой секреции, что привело к снижению концентрации препарата в моче.

Перед применением

Острая токсичность. Исследования острой токсичности фосфомицина проводились на мышах, крысах, кроликах и собаках в дозах, в 100 раз превышающих те, которые используются для людей. Значения ЛД50 (мг/кг) после перорального применения у мышей и крыс составили >5000, у кроликов и собак >2000. В этих пероральных исследованиях острой токсичности летальных исходов не наблюдалось. Единственными отмеченными необычными признаками были анорексия и диарея у собаки. Через 1 час после внутрибрюшинного введения наблюдались пилоэрекция, блефароптоз и диарея. Эти признаки в основном объяснялись перитонитом, вызванным гипертоническими свойствами введенного раствора. В течение 14-дневного периода наблюдения ни у одного вида не наблюдалось изменений в поведении, массе тела или потреблении пищи.Старший возраст. У 7 пожилых женщин (средний возраст 77 лет) со средним уровнем сывороточного креатинина 121 мкмоль/л и расчетным Cl креатинина 40 мл/мин средняя концентрация фосфомицина в моче в течение 84 ч после однократного приема 3 г препарата составила (мкг/мл ± коэффициент вариации): 0-12 ч — 1,383 (±1,354), 12-24 ч — 508 (±487), 24-36 ч — 510 (±794), 36-48 ч — 165 (±116), 48-60 ч — 222 (±386), 60-72 ч — 78 (±63), 72-84 ч — 143 (±239).

АТХ аналоги

Одновременное применение с кальцийсодержащими препаратами. В исследованиях, сравнивающих биодоступность фосфомицина трометамина и кальцийсодержащих препаратов, скорость и степень абсорбции фосфомицина была приблизительно в 6 раз выше у фосфомицина трометамина, чем у кальцийсодержащего фосфомицина в течение первых 2 часов и приблизительно в 3-4 раза выше в течение 12 часов после приема. Исследования in vitro показали, что добавление раствора антацидных таблеток с желудочной кислотой (содержащих 750 мг кальция) к раствору фосфомицина трометамина в искусственном желудочном соке не приводит к связыванию кальция с фосфомицином. Поэтому нет необходимости избегать приема фосфомицина трометамина с антацидами или препаратами кальция.В трех исследованиях, проведенных в США, фосфомицин принимали 1233 пациента. Наиболее распространенными побочными реакциями, возникавшими у >1% пациентов, независимо от связи с приемом препарата, были: диарея (10,4%), головная боль (10,3%), вагинит (7), 6%), тошнота (5,2%), ринит (4,5%), боль в спине (3,0%), дисменорея (2,6%), фарингит (2,5%), головокружение (2,3%), боль в животе (2,2%), ноющая боль (2,2%), диспепсия (1,8%), астения (1,7%) и сыпь (1,4%).

Дозировка и применение

Мутагенность. Стандартный тест Эймса in vitro был проведен с фосфомицином в Salmonella typhimurium (штаммы TA 98, TA 100, TA 1535, TA 1537 и TA 1538). Результаты показали, что фосфомицин не вызывал увеличения частоты рецидивов у штаммов Salmonella. Кроме того, фосфомицин не показал никаких доказательств мутагенности в исследовании in vitro по обращению мутации бактерий. Генотоксичность не наблюдалась in vitro в культивированных лимфоцитах человека, клетках китайского хомячка V79 и в микроядерном анализе мыши in vivo. После перорального приема фосфомицина трометамин превращается в свободную кислоту, которая быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. После однократного приема внутрь фосфомицина трометамина (эквивалентной 3 г фосфомицина) Cmax в сыворотке крови достигается в течение 2 часов и составляет 26,1 мкг/мл натощак. Абсолютная биодоступность фосфомицина натощак составляет 37%, в пище — 30%. При употреблении высококалорийной пищи Cmax достигается через 4 часа и составляет 17,6 мкг/мл. T1/2 в сыворотке крови составляет 5,7 ч при приеме натощак и 5,8 ч при приеме с пищей.

Основной препарат

Острые неосложненные инфекции нижних мочевых путей (острый цистит) у женщин 18 лет и старше, вызванные чувствительными к фосфомицину возбудителями Escherichia coli, Enterococcus faecalis. Фосфомицин не показан для лечения пиелонефрита или перинефритического абсцесса.Антибиотик широкого спектра действия, производное фосфоновой кислоты, проявляет бактерицидную активность, механизм которой связан с ингибированием первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий. Он является структурным аналогом фосфоенолпирувата и конкурентно взаимодействует с ферментом N-ацетил-глюкозамин-3-о-енолпируваттрансферазой. Это приводит к специфическому, избирательному и необратимому ингибированию данного фермента, что гарантирует отсутствие перекрестной резистентности с другими классами антибиотиков и возможность синергизма с другими антибиотиками (синергизм с амоксициллином, цефалексином, пипемидовой кислотой был зарегистрирован in vitro). Активен in vitro в отношении большинства грамположительных микроорганизмов: Enterococcus spp, Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus spp; грамотрицательные микроорганизмы: Esherichia coli, Citrobacter spp, Enterobacter spp, Klebsiella spp, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas spp. In vitro фосфомицин снижает адгезию многих бактерий на эпителии мочевыводящих путей.

Взаимодействие

Фосфомицин широко распространен в тканях организма и не связывается с белками плазмы. После введения фосфомицина в дозе 50 мг/кг его концентрация в тканях мочевого пузыря составляет 18 мкг/г и достигается через 3 часа после введения. Было показано, что фосфомицин преодолевает плацентарный барьер у людей. Фосфомицин не метаболизируется и выводится в неизмененном виде с мочой и калом. После перорального приема натощак общий и почечный клиренс фосфомицина составляет 16,9 и 6,3 л/ч, соответственно. Примерно 38% дозы фосфомицина выводится с мочой и 18% — с калом. Cmax в моче составляет 706 мкг/мл и достигается в течение 2-4 часов после однократного приема 3 г натощак.Повышенная чувствительность к фосфомицину или другим компонентам препарата. Тяжелая почечная недостаточность (kc <10 млмин). У детей младше 5 лет. дефицит сахаразыизомальтазы, непереносимость фруктозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Фармакология

Единственными наблюдаемыми побочными реакциями были диарея у мужчин в течение первых 4 недель лечения и снижение потребления пищи у мужчин, получавших 500 и 1000 мг/кг/сут в течение первых 4 дней лечения. Применение фосфомицина не оказало негативного влияния на сперматогенез или репродуктивную способность у самцов крыс, а также на оогенез, регулярность эстрального цикла, фертильность и беременность у самок крыс. При назначении Монурала пациентам с сахарным диабетом следует учитывать, что 1 пакетик, содержащий 2 г фосфомицина, содержит 2,1 г сахарозы, а 1 пакетик, содержащий 3 г фосфомицина, содержит 2 г сахарозы. 213 г сахарозы.

Рекомендации по применению

Устойчивость к фосфомицину может развиваться через хромосомные или плазмидные механизмы резистентности. Хромосомные мутации приводят к снижению поглощения фосфомицина транспортной системой L-α-глицерофосфата (основной путь) или глюкозо-фосфата (альтернативный путь). Каталитическая конъюгация между глутатионом и фосфомицином, в результате которой образуется неактивное соединение, является механизмом устойчивости, опосредованным плазмидами. Наблюдения за развитием устойчивости в Европе не показали ни значительного развития хромосомных мутаций, ни индуцированной плазмидами устойчивости к фосфомицину. Кроме того, практически отсутствует перекрестная устойчивость между фосфомицином и другими противомикробными препаратами, вероятно, из-за различий в химической структуре и механизме действия.Антибиотик широкого спектра действия, производное фосфоновой кислоты, проявляет бактерицидную активность, механизм которой связан с ингибированием первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий. Он является структурным аналогом фосфоенолпирувата и конкурентно взаимодействует с ферментом N-ацетил-глюкозамин-3-о-енолпируваттрансферазой. Это приводит к специфическому, избирательному и необратимому ингибированию данного фермента, что гарантирует отсутствие перекрестной резистентности с другими классами антибиотиков и возможность синергизма с другими антибиотиками (синергизм с амоксициллином, цефалексином, пипемидовой кислотой был зарегистрирован in vitro). Активен in vitro в отношении большинства грамположительных микроорганизмов: Enterococcus spp, Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus spp; грамотрицательные микроорганизмы: Esherichia coli, Citrobacter spp, Enterobacter spp, Klebsiella spp, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas spp. In vitro фосфомицин уменьшает адгезию многих бактерий на эпителии мочевыводящих путей.

Противопоказания

Для лечения острого цистита следует использовать только однократную дозу фосфомицина. Повторные суточные дозы фосфомицина не улучшили показатели клинического успеха или эрадикации микроорганизмов по сравнению с однократной терапией, но увеличили частоту побочных реакций.Влияние на фертильность. В исследовании фертильности крысы Sprague Dawley получали перорально фосфомицин в дозах 0, 250, 500 и 1000 мг/кг/день. Группы состояли из 24 самцов и 24 самок на каждую дозу. Самцы получали эту дозу один раз в день, начиная с периода полового созревания, в течение 63 дней до спаривания и в течение всего периода сожительства. Самки получали дозу ежедневно в течение 14 дней до спаривания, 14 дней во время сожительства и до 7-го дня после сожительства.

Хранение

Употребление в пищу. Хотя пероральный прием фосфомицина с пищей приводит к некоторому снижению скорости и степени абсорбции, концентрации в моче остаются выше ПДК для большинства уропатогенов в течение одинакового периода времени, независимо от того, принимается ли фосфомицин с пищей или натощак. В пострегистрационный период применения фосфомицина сообщалось о случаях вульвовагинита, тахикардии, нарушения слуха, крапивницы и анафилактических реакций, включая анафилактический шок и гиперчувствительность. Также сообщалось о случаях ангионевротического отека, апластической анемии, астмы (обострение), холестатической желтухи, общего снижения вкусовых ощущений, печеночного некроза, металлического привкуса во рту и вестибулярных нарушений. Сообщалось об одном случае токсического расширения толстой кишки, который, как считается, не был связан с приемом фосфомицина.

Активное вещество

Острый бактериальный цистит. Острые приступы рецидивирующего бактериального цистита. Бактериальный неспецифический уретрит.Бессимптомная массивная бактериурия у беременных женщин.Послеоперационные инфекции мочевыводящих путей.Профилактика инфекций мочевыводящих путей во время хирургических процедур и трансуретральных диагностических исследований.Официальный сайт компании RLS®. Главная энциклопедия лекарств и фармацевтической продукции в российском Интернете. Справочник лекарств Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарств, БАДов, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический словарь содержит информацию о составе и форме выпуска препарата, фармакологическом действии, показаниях, противопоказаниях, побочных эффектах, лекарственных взаимодействиях, способах применения препарата, фармацевтических компаниях. Справочник лекарств содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка Москвы и других городов России.

Описание

Фосфомицин (в виде соли с трометамином) представляет собой белый или почти белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, слабо растворимый в 95% метаноле и этаноле, нерастворимый в ацетоне, эфире и хлорированных растворителях. Фосфомицин пересекает плацентарный барьер, поэтому безопасность его применения для лечения инфекций во время беременности не установлена. Фосфомицин следует применять во время беременности только при наличии абсолютных показаний и только после сопоставления потенциальной пользы для матери и риска для плода.

Применение

Перед назначением фосфомицина пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 млмин) или пациентам на гемодиализе следует оценить соотношение пользы и потенциального риска, поскольку основной путь выведения фосфомицина - через почки. Терапевтический эффект метоклопрамида пробенецида концентрацию в моче после совместного приема с фосфомицином у женщин острой инфекцией мочевыводящих путей не оценивался. На основании данных, полученных от здоровых добровольцев, концентрация может превышать бактерицидную течение достаточно длительного периода времени, чтобы привести к микробиологическому излечению. Ни один из этих препаратов должен назначаться одновременно фосфомицином.

Владелец университета

Активность фосфомицина in vitro против возбудителей заболеваний мочевыводящих путей, выделенных от 1233 пациентов в клинических испытаниях в США, представлена в таблице 2, где показано распределение МПК (мкг/мл) против шести наиболее распространенных уропатогенов.Старший возраст. У 7 пожилых женщин (средний возраст 77 лет) со средним уровнем сывороточного креатинина 121 мкмоль/л и расчетным Cl креатинина 40 мл/мин средняя концентрация фосфомицина в моче в течение 84 ч после однократного приема 3 г препарата составила (мкг/мл ± коэффициент вариации): 0-12 ч — 1,383 (±1,354), 12-24 ч — 508 (±487), 24-36 ч — 510 (±794), 36-48 ч — 165 (±116), 48-60 ч — 222 (±386), 60-72 ч — 78 (±63), 72-84 ч — 143 (±239).

Монурал в аптеках ГОРЗДРАВ в Москве и Московской области

При подозрении или подтверждении диагноза заболевания, связанного с Clostridium difficile, необходимо начать соответствующие терапевтические мероприятия. Легкие случаи обычно проходят после прекращения приема противомикробных препаратов, не направленных против Clostridium difficile. В умеренных и тяжелых случаях следует рассмотреть возможность применения солевых растворов и электролитов, белковых добавок и терапии противомикробным препаратом, эффективным в отношении Clostridium difficile. Препараты, подавляющие перистальтику кишечника, не следует использовать для лечения Clostridium difficile-ассоциированного заболевания, поскольку они могут препятствовать выведению Clostridium difficile и его токсинов. Лечение должно проводиться в соответствии с клиническими показаниями, так как в некоторых тяжелых случаях может потребоваться хирургическое вмешательство. Взрослым назначают по 3 г один раз в день. Продолжительность лечения составляет 1 день. При необходимости (при тяжелых или рецидивирующих инфекциях и у пожилых пациентов) можно назначить несколько доз по 3 г в течение 24 часов. Для профилактики инфекций мочевыводящих путей во время трансуретральной хирургии и диагностических процедур препарат принимают в дозе 3 г за 3 часа до и 3 г через 24 часа после первой дозы. При назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью дозу следует уменьшить, а интервал между приемами увеличить. Перед применением гранулы следует растворить в 1/3 стакана воды. Препарат принимают один раз в день натощак за 2 часа до или после еды (предпочтительно перед сном), перед опорожнением мочевого пузыря.

Условия хранения

Не применять одновременно с кальцийсодержащими препаратами. В исследованиях, сравнивающих биодоступность фосфомицина трометамина и кальцийсодержащих препаратов, скорость и степень абсорбции фосфомицина трометамина была приблизительно в 6 раз больше, чем фосфомицина кальция, в течение первых 2 часов и приблизительно в 3-4 раза больше в течение 12 часов после приема. Исследования in vitro показали, что добавление раствора антацидных таблеток с желудочной кислотой (содержащих 750 мг кальция) к раствору фосфомицина трометамина в искусственном желудочном соке не приводит к связыванию кальция с фосфомицином. Поэтому нет необходимости избегать приема фосфомицина трометамина с антацидами или препаратами кальция.Мутагенность. Стандартный тест Эймса in vitro с фосфомицином был проведен на Salmonella typhimurium (штаммы TA 98, TA 100, TA 1535, TA 1537 и TA 1538). Результаты показали, что фосфомицин не вызывал увеличения частоты рецидивов у штаммов Salmonella. Кроме того, фосфомицин не показал никаких доказательств мутагенности в исследовании in vitro по обращению мутации бактерий. В исследованиях in vitro с использованием культивированных лимфоцитов человека, клеток китайского хомячка V79 и в микроядерном анализе in vivo на мышах генотоксичности не наблюдалось.

Аналоги монуральных препаратов

Прием внутрь. Прием пищи задерживает всасывание фосфомицина, что приводит к снижению Cmax в плазме и концентрации в моче. Поэтому рекомендуется принимать фосфомицина трометамин натощак или по крайней мере через 2-3 часа после еды.У пациентов с различной степенью почечной недостаточности (Cl креатинина 54,2-7,3 мл/мин) T1/2 фосфомицина удлиняется от 11 до 50 ч. Выведение фосфомицина с мочой снижается до 11%, что указывает на то, что почечная недостаточность значительно снижает выведение фосфомицина. Однако концентрация фосфомицина в моче остается выше 100 мкг/мл в течение как минимум 48 ч даже в группе пациентов с самой низкой функцией почек, тогда как у здоровых пациентов его концентрация в моче составляет 54 мкг/мл через 36-48 ч.

Отзывы

При назначении Монурала пациентам с сахарным диабетом следует учитывать, что 1 упаковка, содержащая 2 г фосфомицина, содержит 2,1 г сахарозы, а 1 упаковка, содержащая 3 г фосфомицина, содержит 2 г сахарозы. 213 г сахарозы. После приема пищи с высоким содержанием жира Cmax фосфомицина в моче составляет 537 мкг/мл и достигается в течение 6-8 часов. Кумулятивное выведение фосфомицина с мочой одинаково при приеме пищи и в условиях голодания, а концентрации в моче, превышающие 10 мкг/мл, сохраняются в течение 72-84 ч.

Источники информации

У взрослых препарат назначают в дозе 3 г 1 раз в день. Продолжительность лечения составляет 1 день. При необходимости (при тяжелых или рецидивирующих инфекциях, у пожилых пациентов) его можно повторить в дозе 3 г через 24 часа. Для профилактики инфекций мочевыводящих путей во время хирургических операций и трансуретральных диагностических процедур препарат принимают в дозе 3 г за 3 часа до операции и 3 г через 24 часа после приема первой дозы. При назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью дозу следует уменьшить, а интервал между приемами увеличить. Перед применением гранулы следует растворить в 1/3 стакана воды. Препарат принимают один раз в день натощак, за 2 часа до или после еды (предпочтительно перед сном), после опорожнения мочевого пузыря. метоклопрамид. Одновременный прием фосфомицина и метоклопрамида, который повышает моторику желудочно-кишечного тракта, снижает сывороточные концентрации фосфомицина и его выведение с мочой. Другие препараты, повышающие моторику желудочно-кишечного тракта, могут оказывать аналогичное действие.

Цена на Монурал и наличие в аптеках ГОРЗДРАВ в Москве и Московской области

Высокая чувствительность к фосфомицину или другим компонентам препарата. Тяжелая почечная недостаточность (ккал <10 мл/мин). Дефицит сахарозы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Блог компании "Каролина Мед"