Сиофор инструкция

Ограниченные данные о применении метформина у беременных женщин недостаточны для определения риска тяжелых врожденных дефектов или выкидыша, связанного с его приемом. Опубликованные исследования по применению метформина во время беременности не показали четкой связи между его приемом и риском врожденных дефектов плода или выкидыша. Существуют некоторые риски для матери и плода, связанные с плохо контролируемым диабетом при беременности.

Фармакокинетика

Поскольку эта информация получена из спонтанных сообщений из популяции неопределенного размера, невозможно достоверно оценить ее частоту или установить причинно-следственную связь с воздействием метформина.Известно, что инсулин и инсулинстимулирующие препараты (такие как сульфонилмочевина) могут вызывать гипогликемию. Прием метформина может повысить риск гипогликемии в сочетании с инсулином и/или инсулинстимулирующими препаратами. Для минимизации риска гипогликемии при использовании в комбинации с метформином может потребоваться корректировка (снижение) дозы инсулина или инсулинстимулирующих препаратов.

Противопоказания Сиофор 500 таблетки 500 мг

Средняя исходная масса тела составляла (в фунтах, как указано в исследовании) 91,625; 92,079 и 92,532 кг в группах метформин плюс глибурид, глибурид и метформин, соответственно. Среднее изменение массы тела от исходного уровня до 29-й недели составило 0,408; -0,318 и -3,810 кг в группах метформин плюс глибурид, глибурид и метформин соответственно.Почечная недостаточность. Метформин в основном выводится почками, и риск накопления метформина и развития лактат-ацидоза возрастает с увеличением степени почечной недостаточности. Метформин противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, пациентам с расчетным GFR <30 млмин1,73 м2.

Группа

Препараты, снижающие клиренс метформина (ранолазин, вандетаниб, долутегравир и циметидин). Одновременное применение препаратов, влияющих на почечную канальцевую транспортную систему, участвующую в выведении метформина (например, ингибиторы OCT2 и MATE), может увеличить системное воздействие метформина и риск развития молочнокислого ацидоза. Соотношение польза/риск при одновременном применении таких препаратов и метформина должно быть тщательно оценено.Препараты, влияющие на контроль гликемии (тиазиды и другие диуретики, ГКС, фенотиазины, препараты щитовидной железы, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, БКК и изониазид). Одновременное применение этих препаратов и метформина может вызвать гипергликемию и привести к потере гликемического контроля. Одновременное применение этих препаратов и метформина требует тщательного контроля уровня глюкозы в крови пациентов. Прекращение приема таких препаратов у пациентов, принимающих метформин, требует тщательного контроля из-за возможности развития гипогликемии.

Действующие вещества для Сиофор® 850

Дети. Безопасность и эффективность таблеток метформина нормального высвобождения для лечения диабета 2 типа были установлены у детей в возрасте от 10 до 16 лет. Безопасность и эффективность метформина у детей младше 10 лет не установлены. Одновременное применение метформина с препаратами, которые ухудшают функцию почек, вызывают значительные гемодинамические изменения, нарушают кислотно-основной баланс или увеличивают накопление метформина, может повысить риск развития связанного с метформином молочнокислого ацидоза. Состояние таких пациентов должно контролироваться более тщательно.

Сиофор 500 таблетки 500 мг дозировка и применение

Кроме того, сообщалось о следующих побочных реакциях, возникавших с частотой от ≥1 до ≤5% у пациентов, принимающих метформин в таблетках с пролонгированным высвобождением, и наблюдавшихся чаще при приеме метформина по сравнению с плацебо боль в животе, запор, вздутие живота, диспепсия/изжога, метеоризм, головокружение, головная боль, инфекция верхних дыхательных путей, нарушение вкуса. В устойчивом состоянии значения AUC и Cmax таблеток метформина с пролонгированным высвобождением в диапазоне доз от 500 до 2000 мг, принимаемых один раз в день, не увеличиваются пропорционально принятой дозе. Cmax в плазме крови составляет приблизительно 0,6; 1,1; 1,4 и 1,8 мкг/мл для доз 500, 1000, 1500 и 2000 мг один раз в день, соответственно. Скорость всасывания при приеме таблеток метформина с пролонгированным высвобождением (по AUC) в дозе 2000 мг один раз в день аналогична скорости всасывания при приеме общей суточной дозы таблеток метформина 1000 мг с обычным высвобождением, принимаемых дважды в день. После многократного приема таблеток метформина с пролонгированным высвобождением не происходит накопления метформина в плазме крови.

Неврологическая классификация (МКБ-10)

Дети. После приема одной таблетки метформина пролонгированного высвобождения 500 мг во время еды, геометрические средние значения Cmax и AUC метформина отличались менее чем на 5% у детей с диабетом 2 типа (12-16 лет) и были сопоставимы у здоровых взрослых (20-45 лет) с нормальной функцией почек, сопоставимых по полу и весу.Средняя исходная масса тела составляла (в фунтах, как указано в исследовании) 91,625; 92,079 и 92,532 кг в группах метформин плюс глибурид, глибурид и метформин, соответственно. Среднее изменение массы тела от исходного уровня до 29-й недели составило 0,408; -0,318 и -3,810 кг в группах метформин плюс глибурид, глибурид и метформин соответственно.

Показания к применению

Ренальная недостаточность. Метформин в основном выводится почками, и риск накопления метформина и развития лактат-ацидоза возрастает с увеличением степени почечной недостаточности. Метформин противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, пациентам с расчетным показателем GFR <30 млмин1,73 м2. В клиническом исследовании, проведенном в США с участием пациентов диабетом 2 типа, 141 пациент получал таблетки метформина нормального высвобождения дозах до 2550 мг сут. Нежелательныереакции, зарегистрированные более чем у 5% пациентов, получавших метформин, которые возникали чаще, плацебо, представлены таблице 9.

Примечания

Расчетный Vd таблеток метформина нормального высвобождения после однократного приема внутрь в дозе 850 мг составил в среднем (654±358) л. Метформин связывается с белками плазмы в небольшой степени. Метформин, скорее всего, распределяется в эритроцитах в зависимости от времени.Осторожно: пациенты с расчетным показателем GFR 30-45 мл/мин/1,73 м2; пременопаузальные женщины (может привести к овуляции у некоторых женщин с ановуляцией); процедуры визуализации с использованием йодсодержащих контрастных веществ; употребление алкоголя; грудное вскармливание.

Дозировка и применение

Кроме того, сообщалось о следующих побочных реакциях, возникавших с частотой от ≥1 до ≤5% у пациентов, принимающих метформин, и наблюдавшихся чаще при приеме метформина, чем плацебо, нарушения стула, гипогликемия, миалгия, головокружение, одышка, изменения ногтей, сыпь, повышенное потоотделение, нарушения вкуса, дискомфорт в груди, озноб, гриппоподобный синдром, гиперемия лица, сердцебиение.Почечный клиренс (см. таблицу 1) примерно в 3,5 раза превышает клиренс креатинина, что указывает на то, что тубулярная экскреция является основным путем выведения метформина. После перорального приема примерно 90% абсорбированного метформина выводится почками в течение первых 24 часов, а T1/2 элиминации из плазмы составляет примерно 6,2 часа. T1/2 выведения из крови составляет приблизительно 17,6 часа, что указывает на то, что эритроцитарная фракция может быть одним из отделов распределения метформина.

Рецепт в аптеке

При введении метформина беременным крысам Sprague Dawley и кроликам в период органогенеза в дозах, превышающих клиническую дозу 2550 мг на площадь поверхности тела в 2 и 5 раз, соответственно, никаких неблагоприятных последствий для развития не наблюдалось. Никаких доказательств мутагенного потенциала метформина не было обнаружено в следующих исследованиях in vitro: тест Эймса (S. typhimurium), тест на мутацию генов (клетки лимфомы мыши) или тест на хромосомные аберрации (лимфоциты человека). Результаты микроядерного теста на клетках лимфомы мыши in vivo также были отрицательными.

Купить во всех аптеках

Гипоксические условия. Несколько постмаркетинговых случаев лактат-ацидоза, связанного с метформином, произошли в условиях острой застойной сердечной недостаточности (включая один случай с сопутствующей гипоперфузией и гипоксемией). Сердечно-сосудистый коллапс (шок), острый инфаркт миокарда, сепсис и другие состояния, сопровождающиеся гипоксемией, связаны с лактат-ацидозом и приводят к развитию преренальной азотемии. При возникновении этого нежелательного явления метформин следует отменить.Среднее изменение уровня глюкозы плазмы и HbA1c через 29 недель при сравнении одновременного приема метформина и глибурида с приемом только глибурида или только метформина у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с неадекватным гликемическим контролем на монотерапии глибуридом

Характеристики

Хирургическое вмешательство и другие процедуры. Отказ от пищи и жидкости во время операции или других процедур может повысить риск снижения объема межклеточной жидкости (дегидратация) или циркулирующей крови (гиповолемия), развития гипотонии и почечной недостаточности. Метформин следует временно отменить, а пациенты должны ограничить прием пищи и жидкости.Долгосрочные исследования канцерогенности проводились на крысах (продолжительность дозы 104 недели) и мышах (продолжительность дозы 91 неделя) в дозах до 900 и 1500 мг/кг/день, соответственно. Эти дозы примерно в три раза превышают MRDH (2550 мг) на площадь поверхности тела. Ни у самцов, ни у самок мышей не было выявлено канцерогенного действия метформина. Аналогичным образом, у самцов крыс, которым вводили метформин, не наблюдалось опухолеродного потенциала. Однако у самок крыс, получавших метформин в дозе 900 мг/кг/день, наблюдалась повышенная частота доброкачественных стромальных полипов матки.

Произведения:

Радиологические исследования с контрастными веществами. Внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных веществ пациентам, принимающим метформин, привело к острой почечной дисфункции и лактат-ацидозу. Прием метформина следует прекратить во время или перед визуализацией с использованием йодсодержащих контрастных веществ у пациентов с расчетным показателем GFR от 30 до 60 мл/мин/1,73 м2, у пациентов с печеночной недостаточностью, алкоголизмом или сердечной недостаточностью в анамнезе, или у пациентов, которые будут получать внутриартериальные йодсодержащие контрастные вещества. Через 48 часов после процедуры визуализации следует повторно оценить оценочное значение GFR, и если функция почек стабильна, следует возобновить прием метформина.Печеночная недостаточность. Применение метформина у пациентов с печеночной недостаточностью было связано с некоторыми случаями молочнокислого ацидоза. Метформин не рекомендуется применять у пациентов с печеночной недостаточностью.

Способ применения и дозировка

При подозрении на молочнокислый ацидоз, связанный с метформином, следует немедленно принять общие поддерживающие меры в условиях стационара и немедленно отменить метформин. Пациентам, получающим метформин, с известным или подозреваемым молочнокислым ацидозом рекомендуется немедленный гемодиализ для компенсации ацидоза и удаления накопленного метформина (метформин поддается диализу с клиренсом до 170 мл/мин при хороших гемодинамических условиях). Гемодиализ часто приводит к разрешению симптомов и выздоровлению. Риск накопления метформина и связанного с метформином молочнокислого ацидоза увеличивается с тяжестью почечной недостаточности, поскольку метформин в основном выводится почками. Клинические рекомендации, основанные на состоянии функции почек пациента, включают:

Сертифицированный пациент:

Средняя исходная масса тела составляла (в фунтах, как указано в исследовании) 91,625; 92,079 и 92,532 кг в группах метформин плюс глибурид, глибурид и метформин, соответственно. Среднее изменение массы тела от исходного уровня до 29-й недели составило 0,408; -0,318 и -3,810 кг в группах метформин плюс глибурид, глибурид и метформин, соответственно.Лекарственное взаимодействие. Одновременное применение метформина с препаратами, которые ухудшают функцию почек, вызывают значительные гемодинамические изменения, нарушают кислотно-основной баланс или увеличивают накопление метформина, может повысить риск развития связанного с метформином молочнокислого ацидоза. Такие пациенты должны находиться под более тщательным наблюдением.

Применение перформина у детей

Кроме того, следующие побочные реакции, возникавшие с частотой от ≥1 до ≤5% у пациентов, получавших таблетки метформина с пролонгированным высвобождением, наблюдались чаще при применении метформина по сравнению с плацебо: боль в животе, запор, вздутие живота, диспепсия/желудок, метеоризм, головокружение, головная боль, инфекция верхних дыхательных путей, нарушение вкуса. В пострегистрационный период сообщалось о случаях молочнокислого ацидоза, связанного с метформином, в том числе со смертельным исходом. В этих случаях начало заболевания было едва заметным и сопровождалось неспецифическими симптомами, такими как недомогание, миалгия, боль в животе, нарушение дыхания или повышенная сонливость, а при тяжелом ацидозе наблюдались гипотония и рефрактерные брадиаритмии. Метформин-ассоциированный лактат-ацидоз характеризуется повышенной концентрацией лактата в крови (>5 ммоль/л), анионным интербазальным ацидозом (без признаков кетонурии или кетонемии) и повышенным соотношением лактата и пирувата; концентрация метформина в плазме обычно составляет >5 мкг/мл. Метформин снижает печеночное поглощение лактата, повышая концентрацию лактата в крови, что может увеличить риск развития молочнокислого ацидоза, особенно у пациентов группы риска.

Форма выпуска, состав и упаковка

Взрослые. В многоцентровое двойное слепое плацебо-контролируемое клиническое исследование, проведенное в США, были включены пациенты с ожирением и диабетом 2 типа, гипергликемия которых не могла адекватно контролироваться только диетой (исходный уровень глюкозы быстрой плазмы составлял около 240 мг/дл). Пациенты получали таблетки метформина с нормальным высвобождением (до 2550 мг/день) или плацебо в течение 29 недель. Результаты представлены в таблице 4.Почечная недостаточность. Метформин в основном выводится почками, и риск накопления метформина и развития лактат-ацидоза увеличивается с нарастанием почечной недостаточности. Прием метформина противопоказан при тяжелой почечной недостаточности, у пациентов с расчетным показателем GFR <30 млмин1,73 м2.

Взаимодействие

Дети. В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании приняли участие педиатрические пациенты в возрасте от 10 до 16 лет с диабетом 2 типа (средний уровень глюкозы в плазме крови 182,2 мг/дл), получавшие таблетки метформина с нормальным высвобождением (до 2000 мг/день) в течение 16 недель (средняя продолжительность терапии 11 недель). Результаты показаны в таблице 6.

Блог компании "Каролина Мед"