С точки зрения фармакокинетики, сибутрамин активирует бета-адренорецепторы, которые отвечают за выработку энергии. Подавление аппетита происходит за счет ингибирования обратного захвата серотонина, дофамина и норэпинефрина – нейромедиаторов мозга, “гормонов счастья”. Одновременно снижается концентрация холестерина, триглицеридов и мочевой кислоты в крови и повышается концентрация липопротеинов. Перечисленные действия оказывают комбинированное воздействие на потерю веса.
Зависимость от препарата и отказ от него
При несоблюдении указаний врача возрастает риск передозировки. Этот механизм действия изучен недостаточно хорошо, поэтому антидота для сибутрамина не существует. Симптомом передозировки является выраженный набор перекрывающихся побочных эффектов – это мигрени, повышение артериального давления, тахикардия, мышечная слабость. Сибутрамин имеет множество противопоказаний. Основными из них являются заболевания жизненно важных органов – сердца, мозга, почек, печени, дыхательной и мочеполовой систем. Другие ограничения, при которых сибутрамин вреден, включают:
Легальность
Клиническая безопасность и эффективность сибутрамина изучалась неоднократно. Например, в двухлетнем исследовании STORM (Sibutramine Trial on Obesity Reduction and Maintenance. “Исследование влияния сибутрамина на уменьшение ожирения”) участвовали 605 пациентов с ожирением. После 2 лет регулярного приема препарата участники снизили массу тела почти в 3 раза, а окружность талии – в 2 раза по сравнению с группой плацебо. Через 2 года после окончания исследования 80% пациентов, принимавших сибутрамин, смогли сохранить достигнутую массу тела.Побочные эффекты сибутрамина обусловлены его центральным действием на ЦНС. Обычно они исчезают спонтанно или заметно уменьшаются в течение первого месяца лечения. Мы перечислим наиболее важные из них:
Побочные эффекты
При появлении симптомов отравления рекомендуется вызвать скорую помощь. Перед началом лечения следует выпить не менее 2 стаканов теплой воды и попытаться вызвать рвоту, стимулируя корень языка, при условии, что с момента приема прошло не более 1 часа. После промывания желудка рекомендуется принять любой адсорбент – Смекту, активированный уголь. В больнице пациент проходит детоксикацию и симптоматическое лечение.Перечисленные побочные эффекты часто сочетаются с бесконтрольным применением препарата (без рецепта) на фоне возможных противопоказаний. Многолетний опыт его применения доказал, что центральные анорексигенные препараты показаны не всем. Только врач может определить его потенциальный риск и назначить его конкретному пациенту с учетом клинической необходимости.
Эффективность
Препараты с сибутрамином вызывают быстрое чувство насыщения, увеличивают затраты энергии и способствуют коррекции веса при значениях индекса массы тела (ИМТ) выше 30 кг/м². Препарат снижает общую массу тела и висцеральную жировую ткань, причем достигнутый эффект в большинстве случаев сохраняется в течение достаточно длительного периода времени. Сибутрамин не вызывает привыкания, несмотря на упорные слухи о его аддиктивных свойствах, но абстиненция и передозировка возможны, поскольку он “действует” на ЦНС. В отчете исследования SCOUT также подчеркивается, что сибутрамин опасен для организма. Среди 605 участников эксперимента сообщалось, что препарат увеличивал риск сердечных приступов, инфарктов и инсультов на 16%, опять же по сравнению с теми, кому давали плацебо. Около 1,4% пациентов с острыми сердечно-сосудистыми осложнениями были спасены во время экстренной реанимации. В то же время фатальные сердечно-сосудистые последствия возникали с одинаковой частотой в обеих экспериментальных группах пациентов.
Кто не должен принимать препарат?
Вопреки распространенному мнению, последствием приема сибутрамина может быть не наркотическая зависимость. Препарат не обладает наркотическими свойствами, но, непосредственно воздействуя на определенные структуры мозга, он может вызвать “синдром отмены” после лечения. Это состояние характеризуется ухудшением психоэмоционального фона и неврологическими нарушениями, реже – возобновлением старых привычек питания. Анорексигенное действие сибутрамина основано на его способности эффективно подавлять чувство голода и увеличивать теплопродукцию в организме. Усиленный термогенез приводит к сжиганию липидов, а снижение потребления пищи предотвращает образование жира в организме. Это приводит к потере веса.
Характеристики
Сибутрамин является анорексигенным препаратом, вызывающим чувство ложной сытости. Первоначально он был разработан как антидепрессант, но позже было обнаружено его влияние на аппетит и вес. В настоящее время этот препарат окутан спекуляциями и спорами. Некоторые считают, что сибутрамин является наркотиком, другие подчеркивают его непревзойденный анорексигенный эффект. Мы предлагаем проверить, верны ли эти предположения и какое влияние оказывает продукт на организм.