Что лучше сиофор или метформин

Преимуществом метформина является его хорошая сочетаемость: если углеводный обмен не компенсируется монотерапией метформином, например, из-за нарушения секреторной функции бета-клеток, метформин можно комбинировать с сульфонилмочевиной, меглитинидами, тиазолидиндионом, агонистами рецепторов глюкагоноподобного пептида 1, ингибиторами дипептидилпептидазы 4. Комбинация метформина и инсулина также эффективна: метформин повышает чувствительность тканей к инсулину, что позволяет снизить дозу инсулина на 17-30%. Увеличения массы тела не наблюдается [6].

Выберите описание

Дети. После однократного приема 500 мг метформина в таблетках с обычным высвобождением во время еды средние геометрические значения Cmax и AUC метформина различались менее чем на 5% у детей с диабетом 2 типа (12-16 лет) и сопоставимых здоровых взрослых (20-45 лет) с нормальной функцией почек. Во время лечения метформином у пациентов значительно снизились уровни глюкозы, инсулина, LDL-C, мочевой кислоты и выраженность инсулинорезистентности. Нормоурикемия была достигнута у 11 пациентов, значительное снижение уровня мочевой кислоты было достигнуто у 12 пациентов. У семи пациентов с нормоурикемией не наблюдалось последующих приступов артрита. Авторы пришли к выводу, что у пациентов с Повышенная чувствительность к метформину; тяжелая почечная недостаточность (расчетный GFR <30 млмин1,73 м2); острый или хронический метаболический ацидоз, включая диабетический кетоацидоз, с комой без нее; печеночная недостаточность (с клиническими лабораторными признаками); дети младше 10 лет.

Аналоги ATX

Противодиабетический препарат выпускается в таблетированной форме, в различных дозах. Этот препарат отпускается строго по рецепту и относится к классу бигуанидов, которые влияют на поглощение глюкозы клетками. Основным действующим веществом является метформин. Препарат принимается перорально, в строго подобранных врачом дозах и под контролем уровня сахара в крови.При подозрении на молочнокислый ацидоз, связанный с метформином, следует немедленно принять общие поддерживающие меры в условиях стационара и немедленно отменить метформин. Пациентам, получающим метформин, с известным или подозреваемым молочнокислым ацидозом рекомендуется немедленный гемодиализ для компенсации ацидоза и удаления накопленного метформина (метформин поддается диализу с клиренсом до 170 мл/мин при хороших гемодинамических условиях). Гемодиализ часто приводит к разрешению симптомов и выздоровлению.

Рекомендации по применению

Итальянские исследователи считают, что метформин, воздействуя на инсулинорезистентность и инсулинемию, может одновременно снижать выработку андрогенов, что приводит к нормализации менструального цикла и повышению вероятности овуляции. Современные рекомендации эндокринологического сообщества предлагают использовать метформин в подростковом возрасте, особенно при наличии избыточного веса. Однако этот препарат не следует использовать в качестве терапии первой линии для коррекции овуляторной дисфункции у взрослых с PCOS, и есть данные, что предварительный прием метформина может способствовать овуляции в ответ на терапию кломифена цитратом (29). 24-недельное рандомизированное двойное слепое исследование проводилось с участием пациентов с диабетом 2 типа, которые принимали таблетки метформина пролонгированного высвобождения по 500 мг два раза в день в течение не менее 8 недель до начала исследования, используя таблетки метформина пролонгированного высвобождения один раз в день во время вечернего приема пищи и таблетки метформина нормального высвобождения два раза в день (во время утреннего и вечернего приема пищи). Результаты представлены в таблице 8.

Условия хранения

Неалкогольный стеатогепатит (НАЖБП) является наиболее распространенной причиной хронических заболеваний (от жировой инфильтрации до развития терминальной печеночной недостаточности). Высокая распространенность ГЛБД была обнаружена у пациентов с PCOS, одной из наиболее распространенных репродуктивных эндокринопатий у пременопаузальных женщин. Ожирение, особенно висцеральное ожирение, и инсулинорезистентность считаются основными факторами развития НАЖБП при ПКОС. Кроме того, было показано, что избыток андрогенов, который является одной из основных особенностей PCOS и напрямую связан с резистентностью к инсулину, вносит дополнительный вклад в развитие NAFLD. Хотя стеатоз считается доброкачественным состоянием, на поздних стадиях он может ухудшаться у большинства пациентов, особенно если у них есть избыточный вес, PCOS и NAFLD. Пациенты с PCOS, страдающие ожирением и метаболическим синдромом, должны пройти скрининг на наличие NAFLD, включая оценку сывороточных аминотрансфераз и печеночного стеатоза (с помощью абдоминальной ультрасонографии (US)). Диета и повышенная физическая активность являются наиболее подходящими методами лечения для пациентов с PCOS и NAFLD. Если эти меры неэффективны, метформин является фармакологическим средством первой линии (20).Если пероральных препаратов недостаточно для контроля уровня глюкозы в крови, людям с диабетом 2 типа могут понадобиться инъекции инсулина.Наиболее часто используемые пероральные препараты для лечения диабета 2 типа включают:

Противопоказания

Изучить in vivo транспорт метформина через плаценту, его связь с родами у пациенток с ГДМ, а также его влияние на уровень глюкозы в крови матери и ее вес – такова была цель финского исследования. Пациенты (n = 217) были случайным образом разделены на две группы: первая получала метформин, вторая – инсулин. Концентрации метформина в материнской сыворотке на 36 неделе беременности и при рождении, а также в пуповинной крови определялись методом масс-спектрометрии. Критерии эффективности включали вес ребенка при рождении, продолжительность беременности, рН артериальной крови пуповины, гипогликемию новорожденных, увеличение веса пациентов во время беременности, уровень HbA1c и фруктозамина. Медиана отношения концентрации метформина в пуповинной крови к концентрации в материнской сыворотке составила 0,73. Различий в весе при рождении между группами инсулина и метформина не было. Частота неонатальных гипогликемических эпизодов (p = 0,92) и значения pH пупочной артерии (p = 0,78) были одинаковыми в обеих группах. В группе, принимавшей метформин, не было зарегистрировано никаких отклонений у матери или плода [15].Швейцарские исследователи подтвердили, что применение метформина связано со снижением риска развития некоторых видов рака головы и шеи. В период с 1995 по 2013 год они провели исследование методом случай-контроль с участием пациентов в возрасте до 90 лет с таким диагнозом. Пациенты в парах случай-контроль были сопоставлены по возрасту, полу, ИМТ, статусу курения, употреблению алкоголя и сопутствующим заболеваниям. ИМТ, курение и СД были включены в окончательный анализ. Исследователи подтвердили, что длительное применение метформина снижает риск развития рака гортани (скорректированный ОР 0,41 (95% ДИ 0,17-1,03)). [36].

Характеристики

Хотя степень абсорбции метформина (измеренная по AUC) в таблетках с пролонгированным высвобождением увеличивалась примерно на 50% при приеме с пищей, никакого влияния пищи на Cmax и Tmax метформина не наблюдалось. Прием пищи с высоким и низким содержанием жира оказывал одинаковое влияние на фармакокинетику таблеток метформина с пролонгированным высвобождением. Долгосрочные исследования канцерогенности проводились на крысах (продолжительность приема 104 недели) и мышах (продолжительность приема 91 неделя) в дозах до 900 и 1500 мг/кг/день соответственно. Эти дозы примерно в три раза превышают MRDH (2550 мг) на площадь поверхности тела. Ни у самцов, ни у самок мышей не было выявлено канцерогенного действия метформина. Аналогичным образом, у самцов крыс, которым вводили метформин, не наблюдалось опухолеродного потенциала. Однако у самок крыс, получавших метформин в дозе 900 мг/кг/день, наблюдалось увеличение частоты доброкачественных стромальных полипов матки.

Неврологическая классификация (МКБ-10)

Метформин, выпускаемый под торговым названием Сиофор®, хорошо зарекомендовал себя на российском рынке. Препарат снижает уровень глюкозы в крови за счет повышения чувствительности тканей к инсулину и улучшения метаболизма глюкозы в клетках, а также за счет ингибирования глюконеогенеза в печени; подавляет кишечную абсорбцию углеводов и тем самым снижает постпрандиальную гипергликемию, стабилизирует или снижает массу тела. Сиоформин® нормализует липидный обмен: снижает уровень триглицеридов (ТГ), холестерина (ХС) и липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) в сыворотке крови, при этом не изменяя уровень липопротеинов высокой плотности (ЛПВП). Метформин также оказывает положительное влияние на систему свертывания крови. Однако Сиоформин® не вызывает гипогликемию.При подозрении на молочнокислый ацидоз, связанный с метформином, следует немедленно принять общие поддерживающие меры в условиях стационара и немедленно отменить метформин. Пациентам, получающим метформин, с известным или предполагаемым молочнокислым ацидозом рекомендуется немедленный гемодиализ для компенсации ацидоза и удаления накопленного метформина (метформин поддается диализу с клиренсом до 170 мл/мин при хороших гемодинамических условиях). Гемодиализ часто приводит к разрешению симптомов и выздоровлению.

Каковы побочные эффекты Сиофора?

Средняя исходная масса тела составляла (в фунтах, как указано в исследовании) 91,172 и 93,44* кг в группе, получавшей метформин, и группе плацебо, соответственно. Среднее изменение массы тела от исходного уровня до 29-й недели составило -0,635 и -1,089 кг в группах метформина и плацебо, соответственно. Бразильские исследователи подтвердили эффективность длительной терапии метформином у подростков с клиническими и инструментальными признаками стеатоза печени и инсулинорезистентности. Подростки с ожирением (n = 35) были случайным образом разделены на две группы. Терапия в первой группе включала изменение образа жизни и прием метформина, а во второй группе – изменение образа жизни и прием плацебо. Ультрасонография использовалась для определения массы висцерального и подкожного жира и степени печеночного стеатоза. У участников были взяты образцы крови для оценки уровня глюкозы, инсулина, инсулинорезистентности и АЛТ. Была обнаружена положительная корреляция между степенью печеночного стеатоза и инсулинемией и индексом HOMA-IR. Длительная терапия метформином снижала массу тела, уровень инсулина, индекс HOMA-IR и висцеральную жировую ткань. Метформин был значительно эффективнее в улучшении как клинических, так и лабораторных и инструментальных параметров, связанных с ожирением и стеатозом печени [24].

Для цитирования:

Средняя исходная масса тела составляла (в фунтах, как указано в исследовании) 92,986 и 85,729 кг в группах метформина и плацебо, соответственно. Среднее изменение массы тела от исходного уровня до 16-й недели составило -1,497 и -0,907 кг в группах метформина и плацебо, соответственно. Результаты показывают, что через 3 месяца комбинированная терапия в большей степени улучшает чувствительность тканей к инсулину (с точки зрения исходной концентрации инсулина и соотношения глюкозы и инсулина) и способствует значительному снижению гиперлипидемии.

Побочные эффекты

Краеугольным камнем лечения диабета 2 типа является здоровый образ жизни, который включает разумное и полноценное питание, регулярную физическую активность, отказ от курения и поддержание здорового веса тела.Было показано, что лечение метформином улучшает функцию эндотелия и повышает биодоступность оксида азота, увеличивает ответ на эндотелий-зависимые вазодилататоры, снижает протромботические и провоспалительные факторы и повышает уровень адипонектина [4].

Неврологическая классификация (МКБ-10)

До конца 20 века для лечения диабета 2 типа использовались только эти три разновидности противодиабетических препаратов в таблетках. Однако медицинская наука и фармация продолжали искать новые, более эффективные способы коррекции нарушенного углеводного обмена, и в последние десятилетия появились принципиально новые классы препаратов, снижающих уровень глюкозы в крови, поэтому мы продолжаем список: Преимуществом метформина является хорошая комбинаторика: если углеводный обмен не может быть сбалансирован при монотерапии метформином, например, из-за нарушения секреторной активности бета-клеток, метформин можно комбинировать с сульфонилмочевинами, меглитинидами, тиазидами, метамфетамином и т.д. Комбинация метформина и инсулина также эффективна: метформин повышает чувствительность тканей к инсулину, что позволяет снизить дозу инсулина на 17-30%. Увеличения массы тела не наблюдается [6].

Инсулин

Рисунок 1. Динамика секреции инсулина на фоне диетотерапии. / – начало лечения; 2 – после 3 месяцев диетотерапии; 3 – после 6 месяцев диетотерапии. Здесь и на рисунке 2: ось абсцисс – время взятия образца крови после нагрузки глюкозой: / – 0 мин; 2-30 мин; 3-60 мин; 4-120 мин; ось ординат – содержание инсулина (в мЕ/л). К ним относятся непереносимость компонентов препарата, сахарный диабет 1 типа, кетоацидоз и предсонное состояние, тяжелая почечная или печеночная недостаточность, прием противогрибковых препаратов (миконазол), возраст до 18 лет и беременность, лактация. При назначении препарата врач учитывает возраст, пищевые привычки, сердечно-сосудистые проблемы, заболевания щитовидной железы и надпочечников и употребление алкоголя.

Высшая оценка 5 баллов по версии KP

Гипергликемия приводит к атеросклерозу, повреждению сосудов и нервов, ишемической болезни сердца, нарушению чувствительности в конечностях. Возможны слепота, гангрена, хроническая почечная недостаточность, сердечный приступ, инсульт. Все эти изменения накапливаются день за днем из-за высокого уровня сахара в крови.Чтобы оценить эффективность и безопасность метформина у пациентов с подагрой и инсулинорезистентностью, российские исследователи провели шестимесячное пилотное исследование. В исследование были включены 26 пациентов с подагрой и инсулинорезистентностью. Критериями включения в исследование были: отсутствие лечения подагры, нормальная функция печени и почек, отсутствие алкоголя. Доза препарата составляла 1500 мг/день. В исследование включались антропометрические и клинические характеристики, 24-часовой мониторинг артериального давления, уровень мочевой кислоты, глюкозы, инсулина, мочевины, креатинина, аланин-аминотрансферазы (АЛТ), аспартат-аминотрансферазы и липидный спектр.

Способ применения и дозировка

Когда пероральных препаратов недостаточно для контроля уровня глюкозы в крови, людям с диабетом 2 типа могут потребоваться инъекции инсулина.Наиболее часто используемые пероральные препараты для лечения диабета 2 типа включают:2. Вещества, заставляющие поджелудочную железу вырабатывать больше инсулина – препараты группы сульфонилмочевины, сокращенно ПСМ (глибенкламид, глимепирид, гликозид, гликозид MR, глипизид, гликвидон) и меглитиниды (репаглинид и натеглинид);

Выберите описание

Эффективность метформина по сравнению с инсулином при ГДМ в достижении гликемического контроля и в отношении возможных неблагоприятных последствий для матери и новорожденного была изучена китайскими врачами. Они провели мета-анализ шести рандомизированных клинических исследований с участием 1420 женщин с ГДМ. Результаты показали, что метформин, используемый для лечения ГДМ, не повышал риск неблагоприятных событий у матери и новорожденного и был связан с меньшим увеличением веса матери во время беременности [18].Данные американских исследователей подтвердили, что, несмотря на известный сахароснижающий эффект метформина, он также имеет клиническое значение для лечения ожирения. В долгосрочной программе профилактики диабета было показано, что метформин снижает потребление пищи, что приводит к потере веса. Хотя влияние метформина на аппетит представляется многофакторным, воздействие на регуляторные механизмы в гипоталамусе, на уровень лептина и чувствительность к инсулину может быть значительным. Кроме того, потеря веса может быть связана с изменением циркадных ритмов пищеварения в желудочно-кишечном тракте и регуляции окисления жиров, а также с отложением жира в печени, скелетных мышцах и жировой ткани [13].

Риски

Предполагаемый риск выкидыша в этой популяции неизвестен. В общей популяции США расчетный одновременный риск тяжелых пороков развития плода и выкидыша при клинически диагностированной беременности составляет 2-4% и 15-20% соответственно.Недавнее исследование, проведенное в США, было направлено на использование электронных медицинских записей и автоматизированных методов для оценки эффективности метформина в снижении смертности от рака. Были проанализированы данные за 1995-2010 годы, при этом когорта исследования составила 32 415 пациентов (Медицинский центр Университета Вандербильта) и 79 258 пациентов (Клиника Майо). Пациенты с диабетом 2 типа и схемы их лечения были определены отдельно. Смертность от всех причин (95% ДИ) оценивалась с помощью модели пропорциональных рисков. Эффективность лечения метформином определялась в зависимости от возраста при постановке диагноза, пола, расы, ИМТ, курения, использования инсулина, морфологии опухоли и индекса неонкологической коморбидности Charlson. Среди пациентов с онкологическими заболеваниями (клиника Вандербильта) лечение метформином было связано с 22% снижением общей смертности по сравнению с другими пероральными противодиабетическими препаратами (ОР 0,78 (95% ДИ 0,69-0,88)). У пациентов с диабетом прием метформина был связан с улучшением выживаемости на 23% по сравнению с пациентами без диабета (ОР 0,77 (95% ДИ 0,71-0,85)). Эти исследования показали снижение смертности от рака груди, толстой кишки, легких и простаты у пациентов, получавших метформин, что позволяет предположить, что метформин имеет большой потенциал в качестве химиотерапевтического препарата у пациентов с различными формами рака [35].

Что нельзя делать, принимая Сиофор?

Метформин – это гипогликемический препарат из группы бигуанидов. Он появился на фармацевтическом рынке в 1957 году – почти 60 лет назад! В то же время бигуаниды буформин и фенформин, предложенные для лечения диабета, приводили к молочнокислому ацидозу с высоким уровнем смертности, что побудило предостеречь от всех препаратов этой группы. Однако метформин выдержал испытание временем и стал одним из ведущих препаратов для профилактики и лечения диабета 2 типаИнтерес к метформину возрос после публикации результатов Проспективного исследования диабета Соединенного Королевства (UKPDS) в 1998 году. В отличие от других противодиабетических препаратов (глибенкламид, хлорпропамид, инсулин), метформин, как было показано, снижает риск сосудистых осложнений диабета на 32%, смертность, связанную с диабетом, на 42%, общую смертность на 36%, риск инфаркта миокарда на 39% и инсульта на 41%. Кроме того, применение метформина снижало количество приступов стенокардии и острых цереброваскулярных инцидентов [4].

Обзоры

Средняя исходная масса тела составила (в фунтах, как указано в исследовании) 87,543; 87,09; 85,275; 88,904; 87,543 и 87,997 кг в группах пациентов, получавших метформин в дозах 500, 1000, 1500 и 2000 мг один раз в день, 1000 мг два раза в день и плацебо, соответственно. Среднее изменение массы тела от исходного уровня до 16-й недели составило -0,59; -0,59; -0,318; -0,618; -0,998 и -0,816 кг, соответственно.Перепечатка, копирование, распространение информации без разрешения компании RLS-Patent LLC, а также коммерческое использование материала запрещено. При цитировании информационных материалов, опубликованных на сайте www.rlsnet.ru, ссылка на источник обязательна.

Характеристики

Применение таблеток метформина нормального высвобождения у детей в возрасте от 10 до 16 лет для лечения диабета 2 типа подтверждено адекватными и хорошо контролируемыми исследованиями у взрослых и дополнительным контролируемым клиническим исследованием у детей в возрасте от 10 до 16 лет, которое продемонстрировало реакцию гликемического контроля, аналогичную таковой у взрослых. В этом исследовании побочные реакции у детей были аналогичны тем, которые описаны у взрослых. Рекомендуется максимальная суточная доза 2000 мг метформина в таблетках с нормальным высвобождением.Интерес к метформину возрос после публикации результатов Проспективного исследования диабета Соединенного Королевства (UKPDS) в 1998 году. Было показано, что в отличие от других противодиабетических препаратов (глибенкламид, хлорпропамид, инсулин), прием метформина снижал риск сосудистых осложнений диабета на 32%, смертность, связанную с диабетом, на 42%, общую смертность на 36%, риск инфаркта миокарда на 39%, инсульта на 41%. Кроме того, применение метформина уменьшило количество приступов стенокардии и острых цереброваскулярных инцидентов [4].

Обзоры

Лечение: метформин может применяться на диализе с клиренсом до 170 мл/мин при хороших гемодинамических условиях. Поэтому гемодиализ может быть эффективен для удаления накопленного метформина у пациентов с подозрением на передозировку. Рациональное ведение остается ключевым компонентом эффективного лечения диабета, но у большинства пациентов с диабетом 2 типа равновесие не может быть достигнуто только этими средствами [2]. Современная схема лечения предполагает начало терапии с изменения образа жизни (диета + физические упражнения) и прием препарата первой линии метформина. Однако последние рекомендации признают метформин в качестве первой линии лечения на всех стадиях компенсации углеводного обмена [3]. Метформин также является первым пероральным сахароснижающим препаратом, одобренным для применения у детей старше 10 лет.

Побочные эффекты

Расчетный Vd таблеток метформина с нормальным высвобождением после однократного приема дозы 850 мг составил в среднем (654±358) л. Метформин в незначительной степени связывается с белками плазмы. Метформин, вероятно, распределяется в эритроцитах в зависимости от времени.Эта группа стимулирует высвобождение инсулина из поджелудочной железы. С одной стороны, происходит быстрое снижение уровня глюкозы в крови, а с другой – существует риск гипогликемии. Его доступность и возможное положительное воздействие на мелкие кровеносные сосуды делают его часто назначаемым препаратом, но негативные эффекты включают быструю зависимость, которая может свести на нет его действие, и возможное увеличение веса.

Симптомы и эффекты передозировки сиофора

Меглитиниды, или альгиниды, увеличивают выработку инсулина поджелудочной железой, подобно сульфаниламидам. В отличие от ПСМ, глиниды не вызывают тяжелых гипогликемических реакций, принимаются до еды, имеют короткую продолжительность действия, а при пропуске приема пищи доза препарата пропускается.Средняя исходная масса тела составила (в фунтах, как указано в исследовании) 87,543; 87,09; 85,275; 88,904; 87,543 и 87,997 кг в группах пациентов, получавших метформин в дозах 500, 1000, 1500 и 2000 мг один раз в день, 1000 мг два раза в день и плацебо, соответственно. Среднее изменение массы тела от исходного уровня до 16-й недели составило -0,59; -0,59; -0,318; -0,618; -0,998 и -0,816 кг, соответственно.

Побочные эффекты

Дети. В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании приняли участие педиатрические пациенты в возрасте от 10 до 16 лет с диабетом 2 типа (средний уровень глюкозы плазмы крови 182,2 мг/дл), получавшие таблетки метформина с нормальным высвобождением (до 2000 мг/сут) в течение 16 недель (средняя продолжительность терапии 11 недель). Результаты представлены в таблице 6.Рентгенологические исследования с контрастными веществами. Внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных веществ пациентам, принимающим метформин, привело к острой почечной дисфункции и лактат-ацидозу. Прием метформина должен быть прекращен во время или перед визуализацией с использованием йодсодержащих контрастных веществ у пациентов с расчетным показателем GFR от 30 до 60 мл/мин/1,73 м2, у пациентов с печеночной недостаточностью, алкоголизмом или сердечной недостаточностью в анамнезе, а также у пациентов, которым будут вводиться внутриартериальные йодсодержащие контрастные вещества. Через 48 часов после визуализации следует повторно оценить оценочное значение GFR и, если функция почек стабильна, возобновить прием метформина.

Выживание

Установлено, что синдром метаболических нарушений у пациентов с АО длительное время протекает бессимптомно, и пациенты с АО обращаются за медицинской помощью из-за появления клинически выраженных осложнений атеросклероза, часто уже с нарушенной толерантностью к глюкозе (НТГ) или клиническими проявлениями СД2, что значительно ухудшает прогноз как течения заболевания, так и жизни пациента. Поэтому целенаправленное выявление пациентов с АР и высоким риском развития атеросклероза для раннего профилактического лечения на доклинической стадии поможет снизить заболеваемость ССЗ, улучшить качество жизни и продлить жизнь пациентов. Кроме того, следующие побочные реакции, встречающиеся с частотой от ≥1 до ≤5% у пациентов, принимающих таблетки метформина с пролонгированным высвобождением, наблюдались чаще при приеме метформина по сравнению с плацебо: боль в животе, запор, вздутие живота, несварение желудка/изжога, метеоризм, головокружение, головная боль, инфекции верхних дыхательных путей и нарушение вкуса.

Популярные вопросы и ответы

Данные американских исследователей подтверждают, что, хотя метформин обладает известным сахароснижающим эффектом, он также имеет клиническое значение для лечения ожирения. В долгосрочной программе профилактики диабета было показано, что метформин снижает потребление пищи как причину потери веса. Хотя влияние метформина на аппетит представляется многофакторным, воздействие на регуляторные механизмы в гипоталамусе, на уровень лептина и чувствительность к инсулину может быть значительным. Кроме того, потеря веса может быть связана с изменением циркадных ритмов пищеварения в желудочно-кишечном тракте и регуляции окисления жиров, а также с отложением жира в печени, скелетных мышцах и жировой ткани [13].Со временем, по мере прогрессирования заболевания, одного здорового образа жизни может оказаться недостаточно для того, чтобы держать уровень глюкозы в крови под контролем, и людям с диабетом 2 типа может потребоваться пероральное лечение диабета – прием лекарств для снижения уровня глюкозы в крови. Ваш врач подберет для вас лучшие таблетки от диабета. Если лечения только пероральными препаратами недостаточно, может быть рекомендована комбинированная терапия (таблетки + инсулин).

Примечания

Демографические исследования показывают, что метформин снижает заболеваемость раком и смертность среди людей с диабетом. Чтобы лучше понять механизмы действия препарата в отношении противораковой активности, метформин следует исследовать как новый противораковый препарат в сочетании с химиотерапией [32].Средняя исходная масса тела составляла (в фунтах, как указано в исследовании) 95,254; 92,079 и 87,543 кг в группах, принимавших метформин с нормальным высвобождением по 500 мг два раза в день и метформин с пролонгированным высвобождением по 1000 и 1500 мг один раз в день, соответственно. Среднее изменение массы тела от исходного уровня до 24 недель составило 0,408; 0,499 и 0,408 кг, соответственно.

Симптомы и последствия передозировки биоформина

Китайские врачи исследовали эффективность метформина по сравнению с инсулином при ГДМ в достижении гликемического контроля и в отношении возможных неблагоприятных последствий для матери и новорожденного. Они провели мета-анализ шести рандомизированных клинических исследований с участием 1420 женщин с ГДМ. Результаты показали, что применение метформина при ГДМ не увеличивает риск материнских и неонатальных неблагоприятных событий и связано с меньшей прибавкой веса матери во время беременности [18].Многие исследователи показали, что ИР и гиперинсулинемия ускоряют атеросклеротические поражения сосудов и препятствуют их обратному развитию. Кроме того, известно, что артериальное давление лежит в основе патогенеза метаболического синдрома и является независимым фактором риска ССЗ [15,16,21]. В свою очередь, улучшение чувствительности периферических тканей к инсулину, снижение системной гиперинсулинемии у пациентов с АО может предотвратить прогрессирование метаболических нарушений, их клиническое проявление.

Условия хранения

Целью данного исследования было изучить возможность использования метформина (Сиоформин® от “Berlin-Chemie”) в качестве профилактической терапии у пациентов с абдоминальным ожирением без СД 2 при доклинических проявлениях осложнений ССЗ.Эта группа стимулирует высвобождение инсулина из поджелудочной железы. С одной стороны, происходит быстрое снижение уровня глюкозы в крови, а с другой – существует риск гипогликемии. Доступная цена, возможное положительное влияние на мелкие кровеносные сосуды делают препарат часто назначаемым, но среди отрицательных эффектов – быстрая зависимость, которая может свести на нет эффект от его приема, и возможное увеличение веса.

Взаимодействие

Средняя исходная масса тела составила (в фунтах, как указано в исследовании) 91,172 и 93,44* кг в группах метформина и плацебо, соответственно. Среднее изменение массы тела от исходного уровня до 29-й недели составило -0,635 и -1,089 кг в группах метформина и плацебо, соответственно.Симптомы: случаи передозировки метформина наблюдались после приема внутрь дозы, превышающей 50 г. Гипогликемия отмечалась примерно в 10% случаев, но причинно-следственная связь с приемом метформина не была установлена. Лактат-ацидоз наблюдался примерно в 32% случаев передозировки метформина.

Рецепт в аптеках

Взрослые. В двойном слепом, плацебо-контролируемом, многоцентровом клиническом исследовании, проведенном в США, приняли участие пациенты с ожирением и диабетом 2 типа, гипергликемия которых не могла адекватно контролироваться только диетой (исходный уровень глюкозы быстрой плазмы составлял приблизительно 240 мг/дл). В течение 29 недель пациенты получали таблетки метформина с нормальным высвобождением (до 2550 мг/день) или плацебо. Результаты представлены в таблице 4. Средняя исходная масса тела составляла (в фунтах, как указано в исследовании) 95,254; 92,079 и 87,543 кг в группах, принимавших метформин с нормальным высвобождением 500 мг два раза в день и метформин с пролонгированным высвобождением 1000 и 1500 мг один раз в день, соответственно. Среднее изменение массы тела от исходного уровня до 24-й недели составило 0,408; 0,499 и 0,408 кг соответственно.

Активное вещество

Для всех препаратов, назначаемых для лечения диабета, врач тщательно подбирает лекарство, которое будет наиболее эффективным в конкретной ситуации. Существует несколько групп таблеток, и часто может быть рекомендовано сочетание двух или более видов лекарств, или использование инъекций инсулина в дополнение к таблеткам от диабета.Существуют также данные более ранних исследований. Например, в исследовании, проведенном в Пакистане в период с 2004 по 2008 год, изучалось влияние терапии метформином на уровень лептина у пациентов с ПКОС. В исследование были включены 170 пациентов, получавших метформин. Доза составляла 500 или 1500 мг в день и принималась в течение трех или шести месяцев. После окончания терапии наблюдалось значительное снижение биохимических параметров, таких как уровень глюкозы натощак, инсулина и лептина. Было показано, что шестимесячный прием метформина 1500 мг ежедневно является наилучшей схемой лечения PCOS [27].

Информация о продукте

Алкогольная жировая болезнь печени (AAFLD) является наиболее распространенной причиной хронических заболеваний (от жировой инфильтрации до развития конечной стадии печеночной недостаточности). Было установлено, что БЛБД широко распространена среди пациентов с PCOS, одной из наиболее распространенных репродуктивных эндокринопатий у пременопаузальных женщин. Ожирение, особенно висцеральное ожирение, и инсулинорезистентность считаются основными факторами развития НАЖБП при ПКОС. Кроме того, было показано, что избыток андрогенов, который является одной из основных особенностей PCOS и напрямую связан с резистентностью к инсулину, вносит дополнительный вклад в развитие NAFLD. Хотя стеатоз считается доброкачественным состоянием, на поздних стадиях он может ухудшаться у большинства пациентов, особенно если у них есть избыточный вес, PCOS и NAFLD. Пациенты с PCOS, страдающие ожирением и метаболическим синдромом, должны пройти скрининг на наличие NAFLD, включая оценку сывороточных аминотрансфераз и печеночного стеатоза (с помощью абдоминальной ультрасонографии (US)). Диета и повышенная физическая активность являются наиболее подходящими методами лечения для пациентов с PCOS и NAFLD. Если эти меры неэффективны, метформин является фармакологическим средством первой линии (20).Дети. В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании приняли участие педиатрические пациенты в возрасте от 10 до 16 лет с диабетом 2 типа (средний уровень глюкозы в плазме крови 182,2 мг/дл), получавшие таблетки метформина с нормальным высвобождением (до 2000 мг/сут) в течение 16 недель (средняя продолжительность терапии 11 недель). Результаты представлены в таблице 6.

Симптомы и последствия передозировки сиоформина

В американском клиническом исследовании с участием пациентов с диабетом 2 типа 141 пациент получал метформин в виде таблеток с нормальным высвобождением в дозах до 2550 мг/сут. Нежелательные реакции, зарегистрированные более чем у 5% пациентов, получавших метформин, которые возникали чаще, чем у пациентов, получавших плацебо, представлены в таблице 9. Применение таблеток метформина нормального высвобождения у детей в возрасте от 10 до 16 лет для лечения диабета 2 типа подтверждено адекватными и хорошо контролируемыми исследованиями у взрослых и дополнительным контролируемым клиническим исследованием у детей в возрасте от 10 до 16 лет, которое продемонстрировало реакцию гликемического контроля, аналогичную реакции у детей, получавших плацебо. В этом исследовании побочные реакции у детей были аналогичны тем, которые описаны у взрослых. Рекомендуется максимальная суточная доза 2000 мг метформина в таблетках с нормальным высвобождением.

Неврологическая классификация (МКБ-10)

В прошлом, когда не было лечения диабета, после нескольких лет болезни могла развиться кетоацидная кома, и пациент умирал. Сегодня число таких случаев снижается, поскольку лекарства помогают предотвратить повышение уровня глюкозы в крови до опасного для жизни уровня. Перед врачами и пациентами стоит новая задача: задержать развитие осложнений и максимально продлить жизнь.Никаких доказательств мутагенного потенциала метформина не было обнаружено в следующих исследованиях in vitro: тест Эймса (S. typhimurium), тест на мутацию генов (клетки лимфомы мыши) или тест на хромосомные аберрации (лимфоциты человека). Результаты микроядерного теста in vivo на клетках лимфомы мыши также были отрицательными.

Что не стоит делать с Siofor?

Эпидемиологические исследования связывают действие метформина со снижением риска развития рака, в том числе рака эндометрия. Клинические испытания противоракового действия метформина продолжаются: ведется работа по определению потенциала препарата как для профилактики рака, так и для адъювантной терапии (26). Например, в работе, проведенной в Пакистане в период с 2004 по 2008 год, изучалось влияние терапии метформином на уровень лептина у пациентов с ПКОС. В исследовании приняли участие 170 пациентов, получавших метформин. Доза составляла 500 или 1500 мг ежедневно в течение трех или шести месяцев. После окончания терапии наблюдалось значительное снижение биохимических параметров, таких как уровень глюкозы натощак, инсулина и лептина. Было показано, что шестимесячный курс метформина 1500 мг ежедневно является наилучшей схемой лечения PCOS [27].

Что произойдет, если будет пропущена очередная доза Сиофора?

При назначении метформина беременным крысам линии Sprague Dawley и кроликам в период органогенеза в дозах, в 2 и 5 раз превышающих клиническую дозу 2550 мг на площадь поверхности тела, соответственно, не было отмечено неблагоприятных эффектов на развитие.Многие исследователи показали, что ИР, гиперинсулинемия ускоряют формирование атеросклеротических поражений сосудов и препятствуют их обратному развитию. Кроме того, известно, что артериальное давление лежит в основе патогенеза метаболического синдрома и является независимым фактором риска ССЗ [15,16,21]. В свою очередь, улучшение чувствительности периферических тканей к инсулину и снижение системной гиперинсулинемии у пациентов с СД может предотвратить прогрессирование метаболических нарушений и их клинические проявления.

Медикаменты

У пациентов с диабетом часто развивается фибрилляция предсердий, которая связана с серьезными сопутствующими заболеваниями и повышенной смертностью. Однако влияние метформина на фибрилляцию предсердий в последнее время не изучалось. Тайваньские исследователи провели популяционное исследование по использованию метформина для профилактики фибрилляции предсердий у пациентов с диабетом и его влияния на вызванный тахикардией миолиз и окислительный стресс в клетках предсердий. В исследовании приняли участие 645 710 пациентов с диабетом 2 типа, получающих противодиабетическую терапию. Основная группа состояла из пациентов, которые использовали метформин, а группа сравнения – из пациентов, использующих другие противодиабетические препараты. Для изучения влияния метформина на риск развития фибрилляции предсердий использовалась модель пропорциональных рисков (регрессия Кокса). Изучались миоциты предсердий HL1 и уровни тропонина и тяжелых цепей миозина как маркеров миолиза. За 13 лет у 9983 пациентов развилась фибрилляция предсердий. Заболеваемость составила 1,5% (287 на 100 000 человеко-лет). После корректировки с учетом сопутствующих заболеваний и лекарственных препаратов было обнаружено, что метформин значительно предотвращает развитие МА у пациентов с СД (отношение рисков (ОО) 0,81, 95% доверительный интервал (ДИ) 0,76-0,86, p < 0,0001) за счет значительного снижения степени индуцированного кардиостимуляторами миолиза и окислительного стресса. Таким образом, применение метформина связано с более низким риском развития фибрилляции предсердий у пациентов с диабетом 2 типа, чего не наблюдалось при применении других противодиабетических препаратов [11].При диабете 2 типа могут использоваться как составы, так и различные формы инсулина. Обычно инсулин вводят постоянно, когда использованы все возможные комбинации лекарств и нет эффекта. Он является постоянным, поскольку инсулин может вводиться временно для ослабления токсического действия гипергликемии. В ходе исследования оценивались антропометрические параметры: масса тела, ИМТ, ОТ, соотношение ОТ/ОБ; концентрация липидов и липопротеинов в плазме крови, взятой натощак после 14-часового голодания (общий холестерин, ТГ, ЛПВП-С ферментативным методом на биохимическом анализаторе Abbott “Spectrum II”, США). Холестерин ЛПНП рассчитывался по формуле Friedwald et al [12]: ЛПНП-С (в ммоль/л) = ХС – (ТГ:2,2 + ЛПВП-С).24-недельное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование с использованием таблеток метформина с пролонгированным высвобождением один раз в день во время вечернего приема пищи было проведено у пациентов с диабетом 2 типа, которые не достигли гликемического контроля с помощью диеты и физических упражнений. Средний исходный уровень HbA1c у пациентов исследования составлял 8%, а средний исходный уровень глюкозы в плазме крови – 176 мг/дл. Доза метформина увеличивалась до 1500 мг один раз в день, если HbA1c был ≥7, но <8% на 12 неделе (пациенты с HbA1c ≥8% прекращали участие в исследовании). На заключительном визите (24-я неделя) средний уровень HbA1c увеличился на 0,2% по сравнению с исходным уровнем у пациентов, получавших плацебо, и снизился на 0,6% у пациентов, получавших метформин.

Активность

Атерогенность сыворотки оценивалась в соответствии с критериями, рекомендованными Европейским обществом по изучению атеросклероза 1998 года. [23]. Показатели липидов, липопротеинов считаются нормальными, если ХС < 5,0 ммоль/л, холестерин ЛПВП > 1,0 ммоль/л, холестерин ЛПНП < 3,0 ммоль/л, ТГ < 2,0 ммоль/л.Нарушение функции печени. Случаи молочнокислого ацидоза, связанного с метформином, наблюдались у пациентов с нарушением функции печени. Это может быть связано с нарушением клиренса лактата, что приводит к повышению концентрации лактата в крови. Поэтому метформин не рекомендуется пациентам с клиническими или лабораторными признаками печеночной недостаточности.

Что нужно знать перед началом приема Сиофора

Взрослые. В двойное слепое плацебо-контролируемое многоцентровое клиническое исследование, проведенное в США, были включены пациенты с ожирением и диабетом 2 типа, гипергликемия которых не могла адекватно контролироваться только диетой (исходный уровень глюкозы быстрой плазмы составлял приблизительно 240 мг/дл). В течение 29 недель пациенты получали таблетки метформина с нормальным высвобождением (до 2550 мг/день) или плацебо. Результаты показаны в таблице 4.Печеночная недостаточность. Применение метформина у пациентов с печеночной недостаточностью было связано с некоторыми случаями молочнокислого ацидоза. Метформин не рекомендуется применять у пациентов с печеночной недостаточностью.

Информация о продукте

Несколько проспективных исследований показали, что сочетание этих нарушений приводит к развитию сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ), сахарного диабета 2 типа (СД2) и повышению смертности в трудоспособном возрасте [5, 13]. В настоящее время этот препарат широко используется для лечения пациентов с T2DM и ожирением [1, 2], но есть исследования по применению метформина и у пациентов с СД и ИР, гиперинсулинемией, дислипидемией без T2DM [7, 18, 22].

Использование

Немецкие исследователи проанализировали использование противодиабетических препаратов при лечении ГДМ в период с 2008 по 2012 г. Адекватная коррекция углеводных нарушений во время беременности представляется крайне важной, поскольку ГДМ оказывает неблагоприятное воздействие на мать и плод. Были обобщены данные из 32 центров диабета. В анализ были включены пациентки с ГДМ. Затем был проведен субанализ, посвященный использованию различных противодиабетических препаратов сульфонилмочевины. Результаты показали, что фармакологическое лечение ГДМ использовалось чаще, в 30,8% случаев. Однако использование метформина значительно увеличилось за пятилетний период. Поскольку метформин назначался чаще, инициаторы исследования предположили, что этот препарат рассматривается как безопасная и эффективная альтернатива инсулину [16].2. Препараты, стимулирующие поджелудочную железу вырабатывать больше инсулина, – это препараты сульфонилмочевины, сокращенно ПСМ (глибенкламид, глимепирид, гликозид, гликозид MR, глипизид, гликвидон) и меглитиниды (репаглинид и натеглинид);

Что такое Сиоформ?

Ключом к успешному лечению диабета остается здоровое питание, физическая активность и контроль веса. К сожалению, у большинства пациентов с диабетом 2 типа только эти меры не приведут к контролю заболевания [2]. Современный алгоритм фармакологического лечения предлагает начинать терапию с изменения образа жизни (диета + физические упражнения) и приема препарата первой линии метформина. Однако последние рекомендации признают метформин в качестве первой линии лечения на всех этапах выравнивания углеводного обмена [3]. Метформин также является первым пероральным противодиабетическим препаратом, одобренным для применения у детей старше 10 лет.Одно рандомизированное проспективное исследование из Италии подтвердило эффективность добавления метформина в низких дозах к диетотерапии у пациентов с НАЖБП, не страдающих СД. Авторы провели шестимесячное исследование среди пациентов с избыточным весом или ожирением и ультразвуковыми признаками стеатоза печени. Пациенты были случайным образом разделены на две группы: первая группа (n = 25) получала метформин (1 г в день) и диетотерапию; вторая группа (n = 25) получала только диетотерапию. В конце исследования доля пациентов с эхографической жировой дистрофией печени уменьшилась как в группе метформина (p < 0,0001), так и в группе диетотерапии (p = 0,029). Кроме того, индекс массы тела (ИМТ) и окружность талии значительно снизились в обеих группах (p < 0,001). Уровень глюкозы натощак, индекс HOMA-IR и адипонектин сыворотки крови снизились у всех пациентов, но эти изменения достигли статистической значимости только в группе, получавшей метформин. Индекс HOMA-IR снизился с 3,3 ± 1,6 до 2,4 ± 1,2 (p = 0,003) в группе метформина, а в группе диетотерапии - с 3,2 ± 1,6 до 2,8 ± 1,1 (незначительно). Количество пациентов с постпрандиальной гипергликемией снизилось с 35 до 5% (p = 0,04) в группе метформина и с 32 до 12% (не существенно) в группе диетотерапии. Около 40% пациентов в обеих группах имели метаболический синдром в начале исследования. Их процент снизился до 20% в группе метформина (p = 0,008) и до 32% в группе диетотерапии. Поэтому метформин оказался более эффективным в нормализации не только метаболических параметров, но и клинических симптомов у этой категории пациентов [25].

Что будет, если пропустить очередную дозу Сиофора? Сахарный диабет – это целая группа заболеваний, связанных с нарушением обмена веществ, в частности, углеводного обмена. Существует два основных типа этого заболевания – инсулинозависимый, когда основная проблема заключается в том, что организм не способен вырабатывать достаточное количество гормона для поддержания оптимального уровня обмена веществ, и инсулинорезистентный – в организме есть инсулин, но его действие нарушено, ткани не реагируют на сигналы гормона. Отдельным вариантом является гестационный сахарный диабет (или гестационный диабет), связанный с процессом роста плода, который развивается у будущих мам в середине беременности.Запрещается передача, копирование, распространение информации без согласия ООО “РЛС-Патент”, а также коммерческое использование материалов. При цитировании информации, опубликованной на сайте www.rlsnet.ru, необходимо указывать ссылку на источник.

Источники информации

Хирургия и другие процедуры. Отказ от пищи и жидкости во время операции или других процедур может увеличить риск снижения объема межклеточной жидкости (дегидратация) или циркулирующей крови (гиповолемия), гипотонии и нарушения функции почек. Прием метформина должен быть временно прекращен, а пациенты должны ограничить прием пищи и жидкости. В устойчивом состоянии AUC и Cmax таблеток метформина с пролонгированным высвобождением в диапазоне доз от 500 до 2000 мг, принимаемых один раз в день, не увеличиваются пропорционально принятой дозе. Cmax в плазме составляет приблизительно 0,6; 1,1; 1,4 и 1,8 мкг/мл для доз 500, 1000, 1500 и 2000 мг один раз в день, соответственно. Скорость всасывания при приеме таблеток метформина с пролонгированным высвобождением (по AUC) в дозе 2000 мг один раз в день аналогична скорости всасывания при приеме общей суточной дозы таблеток метформина 1000 мг с обычным высвобождением, принимаемых дважды в день. После многократного приема таблеток метформина с пролонгированным высвобождением накопления метформина в плазме крови не наблюдается.

Часто задаваемые вопросы

Лечение: Метформин поддается диализу с клиренсом до 170 мл/мин при хороших гемодинамических условиях. Поэтому гемодиализ может быть эффективен для удаления накопленного метформина у пациентов с подозрением на передозировку.Лекарство выпускается в форме таблеток и является рецептурным препаратом из класса альгинидов. Основным действующим веществом является репаглинид. Он оказывает сахароснижающее действие у диабетиков с нарушенным углеводным обменом.

Выбрать описание

Когда пероральных препаратов недостаточно для контроля уровня глюкозы в крови, людям с диабетом 2 типа могут понадобиться инъекции инсулина.Наиболее часто используемые пероральные препараты при диабете 2 типа включают:Лекарственное взаимодействие. Одновременное применение метформина с препаратами, которые ухудшают функцию почек, приводят к значительным гемодинамическим изменениям, нарушают кислотно-основной баланс или увеличивают накопление метформина, может повысить риск развития связанного с метформином молочнокислого ацидоза. Такие пациенты должны находиться под более тщательным наблюдением.

Перед применением

Гипоксические состояния. Несколько случаев пострегистрационного метформин-ассоциированного лактат-ацидоза произошли в условиях острой застойной сердечной недостаточности (включая гипоперфузию и гипоксемию). Сердечно-сосудистый коллапс (шок), острый инфаркт миокарда, сепсис и другие состояния, сопровождающиеся гипоксемией, связаны с лактат-ацидозом и приводят к развитию преренальной азотемии. В клинических исследованиях метформина, длившихся 29 недель, снижение уровня витамина B12 в сыворотке крови до уровня ниже исходного наблюдалось примерно у 7% пациентов. Это снижение, вероятно, вызванное влиянием на всасывание витамина B12 из комплекса с внутренним фактором, может быть связано с анемией, но, по-видимому, быстро обратимо после прекращения приема метформина или дополнительного введения витамина B12. Некоторые пациенты (с недостаточным потреблением или усвоением витамина B12 или кальция), по-видимому, предрасположены к аномальным концентрациям витамина B12. У пациентов, принимающих метформин, гематологические показатели следует проверять раз в год, а уровень витамина В12 – каждые 2-3 года и при необходимости корректировать любые отклонения.

Медикаменты

Поскольку влияние инсулин-сенсибилизирующих препаратов на функцию печени и метаболические параметры у пациентов с НЛДЛ все еще обсуждается, иранские ученые провели исследование влияния терапии метформином на функцию печени, липидный профиль, маркеры инсулинорезистентности и содержание жира в печени у пациентов с НЛДЛ. В двойное слепое клиническое исследование были включены пациенты с признаками стеатоза печени на УЗИ (после исключения других причин поражения печени). В исследование было включено 80 пациентов (68 мужчин) со средним возрастом 35,27 ± 7,98 лет. Пациенты были рандомизированы на метформин 1 г/день и пиоглитазон 30 мг/день; препараты принимались в течение четырех месяцев. После лечения обоими препаратами уровень липидов в сыворотке крови, ХС, ЛПНП и индекс оценки модели гомеостаза инсулинорезистентности (HOMA-IR) значительно снизились [22].При диабете 2 типа могут использоваться как составы, так и различные формы инсулина. Обычно инсулин вводят постоянно, когда использованы все возможные комбинации лекарств и нет эффекта. Это непрерывное лечение, поскольку инсулин можно вводить время от времени для ослабления токсического действия гипергликемии.

Неврологическая классификация (МКБ-10)

Было показано, что лечение метформином улучшает функцию эндотелия и повышает биодоступность оксида азота, увеличивает ответ на эндотелий-зависимые вазодилататоры, снижает протромботические и провоспалительные факторы и повышает уровень адипонектина [4]. По данным итальянских исследователей, распространенность НАЖБП колеблется от 10-24% в общей популяции до 60-95% у пациентов с избыточной массой тела, а у пациентов с СД она составляет 28-55%. Эти результаты, а также доказательства патогенетической роли инсулинорезистентности в развитии этого заболевания, побудили исследователей провести несколько клинических испытаний, в которых метформин применялся у пациентов с инсулинорезистентной ВЛГД. Результаты показали, что метформин также может быть полезен при лечении НАФЛД у пациентов без диабета. Однако неоднородность исследований не позволила сделать окончательные выводы. Авторы предположили, что метформин может оказывать благоприятное тканеспецифическое действие у пациентов с НАЖБП, независимо от механизма его действия как инсулин-сенсибилизирующего препарата [23].

Аналоги ATX

24-недельное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование с использованием таблеток метформина с пролонгированным высвобождением один раз в день во время вечернего приема пищи было проведено среди пациентов с диабетом 2 типа, которые не достигли гликемического контроля с помощью диеты и физических упражнений. Средний исходный уровень HbA1c у пациентов исследования составлял 8%, а средний исходный уровень глюкозы в плазме крови – 176 мг/дл. Доза метформина увеличивалась до 1500 мг один раз в день, если HbA1c был ≥7, но <8% на 12 неделе (пациенты с HbA1c ≥8% прекращали участие в исследовании). На заключительном визите (24-я неделя) средний уровень HbA1c увеличился на 0,2% от исходного уровня у пациентов, получавших плацебо, и снизился на 0,6% у пациентов, получавших метформин.Многие исследователи показали, что гипертония и гиперинсулинемия ускоряют формирование атеросклеротических поражений сосудов и препятствуют их обратному развитию. Кроме того, известно, что артериальное давление лежит в основе патогенеза метаболического синдрома и является независимым фактором риска развития ССЗ [15,16,21]. В свою очередь, улучшение чувствительности периферических тканей к инсулину и снижение системной гиперинсулинемии у пациентов с АР может предотвратить прогрессирование метаболических нарушений и их клинические проявления.

Популярные вопросы и ответы

Препарат имеет ряд противопоказаний, которые должен учитывать врач перед его назначением. К ним относятся непереносимость компонентов препарата, диабет 1 типа, кетоацидоз и предсонное состояние, тяжелая почечная или печеночная недостаточность, прием противогрибковых препаратов (миконазол), возраст до 18 лет и беременность, лактация. При назначении препарата врач принимает во внимание возраст пациента, диету, наличие сердечно-сосудистых проблем, заболеваний щитовидной железы и надпочечников, а также употребление алкоголя.24-недельное двойное слепое рандомизированное исследование с использованием таблеток метформина с пролонгированным высвобождением один раз в день во время вечернего приема пищи и таблеток метформина с нормальным высвобождением два раза в день (во время утреннего и вечернего приема пищи) было проведено среди пациентов с диабетом 2 типа, которые принимали таблетки метформина с нормальным высвобождением по 500 мг два раза в день в течение не менее 8 недель до начала исследования. Результаты представлены в таблице 8.

Способ применения и дозировка

Иммунодефицит. Метформин в значительной степени выводится почками, и риск накопления метформина и развития лактат-ацидоза возрастает по мере увеличения степени почечной недостаточности. Прием метформина противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, у которых расчетный показатель GFR <30 млмин1,73 м2.В последнее время особое внимание уделяется риску развития рака у пациентов с диабетом 2 типа, получающих лечение различными противодиабетическими препаратами. Недавно опубликованные данные о влиянии метформина на рак обнадеживают. Было показано, что метформин снижает риск некоторых видов при диабете типа.

Симптомы и последствия передозировки лекарств 2 типа

Гипогликемический препарат бигуанид улучшает толерантность к глюкозе у пациентов с диабетом 2 типа, снижая как базальный, так и постпрандиальный уровень глюкозы в плазме. Метформин снижает выработку глюкозы печенью, уменьшает всасывание глюкозы в кишечнике и улучшает чувствительность к инсулину, повышая периферическое поглощение и утилизацию глюкозы. Во время лечения метформином секреция инсулина остается неизменной, в то время как уровень инсулина натощак и однодневный (суточный) инсулиновый ответ плазмы могут снижаться. Швейцарские исследователи подтвердили, что применение метформина связано со снижением риска развития некоторых видов рака головы и шеи. Они провели исследование методом случай-контроль с участием пациентов в возрасте до 90 лет с таким диагнозом в период с 1995 по 2013 год. Пациенты в парах случай-контроль были сопоставлены по возрасту, полу, ИМТ, статусу курения, употреблению алкоголя и сопутствующим заболеваниям. ИМТ, курение и СД были включены в окончательный анализ. Исследователи подтвердили, что длительное применение метформина снижает риск развития рака гортани (скорректированный ОР 0,41 (95% ДИ 0,17-1,03)). [

Противопоказания к применению сиоформина

Исследования однократной дозы внутривенно у здоровых добровольцев показали, что метформин выводится в неизмененном виде с мочой, не метаболизируется в печени (метаболиты у человека не выявлены) и не выводится с желчью.- У всех пациентов, принимающих метформин, оценочную функцию ГФР следует определять не реже одного раза в год. У пациентов с риском почечной недостаточности (например, пожилых) следует чаще оценивать функцию почек;

Как выбрать таблетки от диабета

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, и отпускается строго по рецепту. Препарат относится к классу глиптинов, а его основным действующим веществом является ситаглиптин. Используется в лечении в сочетании с метформином или инъекциями инсулина, дозы подбираются индивидуально, на основании всех данных пациента.Дедов И.И., Бутрова С.А., Мищенко Б.П., Дзгоева Ф.К. Применение метформина (Сиофора®) у пациентов с абдоминальным типом ожирения. Проблемы эндокринологии. 2000;46(5):25-29. https://doi.org/10.14341/probl11873

Фармакологическая группа

– Метформин снижает уровень глюкозы в крови несколькими способами: заставляет печень производить меньше глюкозы, увеличивает потребление глюкозы в организме и делает клетки более чувствительными к инсулину. Хотя скорость всасывания метформина (измеряемая как AUC) в форме таблеток с пролонгированным высвобождением увеличивалась примерно на 50% при приеме с пищей, никакого влияния пищи на Cmax и Tmax метформина не наблюдалось. Употребление продуктов с высоким и низким содержанием жира одинаково влияло на фармакокинетику таблеток метформина с пролонгированным высвобождением.

Дозировка и применение

Хирургические и другие процедуры. Отказ от пищи и жидкости во время хирургического вмешательства или других процедур может повысить риск снижения объема межклеточной жидкости (дегидратация) или циркулирующей крови (гиповолемия), развития гипотонии и почечной недостаточности. Прием метформина следует временно прекратить, а пациенты должны ограничить прием пищи и жидкости.Глипизид слабее глибенкламида. Доза подбирается индивидуально от 0,5 до 9 таблеток в день, в зависимости от показателей гликемии. Существует быстрорастворимая форма. Его принимают 1-3 раза в день в зависимости от суточной дозы.

Взаимодействие

На рак яичников приходится наибольшее количество смертей среди всех смертей от гинекологических злокачественных опухолей. Чтобы преодолеть ограничения существующих противораковых препаратов, необходимо разработать другую стратегию лечения. При многих видах злокачественных опухолей, включая рак яичников, метформин является одним из наиболее часто используемых противодиабетических препаратов, поскольку, как показали исследователи из Южной Кореи, он обладает как химиопрофилактическим, так и противораковым действием. Он снижает заболеваемость раком и увеличивает общую выживаемость. Таким образом, “метаболическое перепрограммирование” раковых и стволовых клеток, контролируемые генетические изменения при канцерогенезе и прогрессировании рака также могут рассматриваться в качестве терапевтической мишени для метформина [34].Итальянские исследователи считают, что метформин, влияя на уровень инсулинорезистентности и инсулинемии, может одновременно снижать выработку андрогенов, что приводит к нормализации менструального цикла и повышению вероятности овуляции. Современные рекомендации эндокринологического сообщества предполагают использование метформина в подростковом возрасте, особенно в случаях избыточного веса. Однако этот препарат не следует использовать в качестве терапии первой линии для коррекции овуляторной дисфункции у взрослых с PCOS, и есть данные, что предварительный прием метформина может способствовать овуляции в ответ на терапию кломифена цитратом (29).

Владелец РУ

Средняя исходная масса тела составляла (в фунтах, как указано в исследовании) 95,254; 92,079 и 87,543 кг в группах, получавших метформин в дозе обычного высвобождения 500 мг два раза в день и метформин в дозах с пролонгированным высвобождением 1000 и 1500 мг один раз в день, соответственно. Среднее изменение массы тела от исходного уровня до 24-й недели составило 0,408; 0,499 и 0,408 кг, соответственно. Прием этих препаратов вызывает глюкозурию – выведение глюкозы с мочой, что помогает снизить гипергликемию при диабете. Кроме того, потеря глюкозы с мочой также приводит к потере калорий, поэтому эти препараты помогают в снижении веса. Они также имеют низкий риск гипогликемии, снижают смертность и частоту госпитализаций по поводу хронической сердечной недостаточности. Действие препаратов не зависит от наличия инсулина в крови.

Лучшая оценка 5 от KP

Препарат выпускается в таблетированной форме, из которой действующее вещество высвобождается медленно. Препарат отпускается строго по рецепту и относится к классу производных сульфонилмочевины. Основным действующим веществом препарата является гликозид. При пероральном приеме помогает снизить уровень сахара в плазме крови. Он назначается только тем пациентам, которые регулярно питаются, потребляют достаточное количество углеводов и соблюдают диету.Основные показания к применению препарата включают:В прошлом, когда не было лечения диабета, после нескольких лет болезни могла развиться кома с кетоацидозом, которая приводила к смерти. Сегодня таких случаев становится все меньше, а лекарства помогают предотвратить повышение уровня сахара до опасного для жизни уровня. Перед врачами и пациентами стоит новая задача – отсрочить наступление осложнений и продлить жизнь как можно дольше.

Что нужно знать, прежде чем принимать Сиофор

Налкогольная жировая болезнь печени (НАЖБП) является наиболее распространенной причиной хронических заболеваний (от жировой инфильтрации до конечной стадии печеночной недостаточности). Высокая распространенность ГЛБД была обнаружена у пациентов с PCOS, одной из наиболее распространенных репродуктивных эндокринопатий у пременопаузальных женщин. Ожирение, особенно висцеральное ожирение, и инсулинорезистентность считаются основными факторами развития НАЖБП при ПКОС. Кроме того, было показано, что избыток андрогенов, который является одной из основных особенностей PCOS и напрямую связан с резистентностью к инсулину, вносит дополнительный вклад в развитие NAFLD. Хотя стеатоз считается доброкачественным состоянием, у большинства пациентов он может ухудшаться на поздних стадиях, особенно при наличии избыточного веса, PCOS и NAFLD. Пациенты с PCOS, страдающие ожирением и метаболическим синдромом, должны пройти скрининг на наличие NAFLD, включая оценку сывороточных аминотрансфераз и печеночного стеатоза (с помощью абдоминальной ультрасонографии (US)). Диета и повышенная физическая активность являются наиболее подходящими методами лечения для пациентов с PCOS и NAFLD. Когда эти меры не помогают, метформин занимает первое место в лекарственной терапии [20].16-недельное двойное слепое плацебо-контролируемое дозозависимое исследование с применением таблеток метформина с пролонгированным высвобождением один раз в день после вечернего приема пищи или два раза в день после еды было проведено у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, у которых гликемический контроль не был достигнут с помощью диеты и физических упражнений. Результаты представлены в таблице 7.

Аналоги

Прием пищи снижает степень и немного задерживает всасывание метформина, о чем свидетельствует примерно 40% снижение средней плазменной Cmax, 25% снижение AUC и 35-минутное увеличение Tmax после приема одной таблетки метформина нормального высвобождения 850 мг с пищей по сравнению с приемом той же таблетки натощак. Интерес к метформину возрос после того, как в 1998 году были опубликованы результаты проспективного исследования диабета в Великобритании (UKPDS). Было показано, что в отличие от других противодиабетических препаратов (глибенкламид, хлорпропамид, инсулин), прием метформина снижал риск сосудистых осложнений диабета на 32%, смертность, связанную с диабетом, на 42%, общую смертность на 36%, риск инфаркта миокарда на 39%, инсульта на 41%. Кроме того, применение метформина снижало количество приступов стенокардии и острых цереброваскулярных инцидентов [4].

Результаты

Уровни липидов и липопротеинов в плазме крови были в основном нормализованы и усреднены: ЛПНП 5,1 ± 0,88 ммоль/л (p < 0,004), холестерин ЛПВП 1,06 ± 0,27 ммоль/л, холестерин ЛПНП 3,26 ± 0,75 ммоль/л (p < 0,003), индекс атерогенности 3,24 ± 0,9 (p < 0,001), ТГГипоксические условия. Несколько случаев молочнокислого ацидоза, связанного с метформином, о которых сообщалось в постмаркетинговый период, произошли на фоне острой застойной сердечной недостаточности (включая гипоперфузию и гипоксемию). Сердечно-сосудистый коллапс (шок), острый инфаркт миокарда, сепсис и другие состояния, сопровождающиеся гипоксемией, связаны с лактат-ацидозом и приводят к развитию преренальной азотемии. При возникновении этого побочного явления прием метформина следует прекратить.

Для цитирования:

Некоторые побочные реакции, зарегистрированные в клинических исследованиях таблеток метформина с пролонгированным высвобождением, возникающие у >5% пациентов с сахарным диабетом 2 типа и чаще, чем в группе плацебоЦелью исследования, проведенного в Боснии и Герцеговине, была оценка эндокринных изменений у пациентов с ПКОС, ранее получавших лечение метформином. В исследование были включены 100 женщин в возрасте 20-40 лет. Было показано, что лечение метформином через 6 и 12 месяцев привело к значительному снижению массы тела, ИМТ, окружности талии, уровня инсулина и индекса HOMA-IR (p = 0,0001). Также наблюдалось значительное снижение уровня пролактина, тестостерона и эстрадиола (p = 0,0001). Метформин не оказывал влияния на концентрацию гормонов щитовидной железы. Также наблюдалось значительное снижение уровня реактивного белка (CRP), лютеинизирующего гормона (LH), LH/FSH (фолликулостимулирующий гормон), андростенедиона, дегидроэпиандростерона сульфата и прогестерона (p = 0,0001).

Примечания

В 29-недельных клинических исследованиях метформина снижение уровня витамина B12 в сыворотке крови до уровня ниже исходного наблюдалось примерно у 7% пациентов. Это снижение, вероятно, вызванное влиянием на всасывание витамина B12 из комплекса с внутренним фактором, может быть связано с анемией, но, по-видимому, быстро обратимо после прекращения приема метформина или дополнительного введения витамина B12. Некоторые пациенты (с недостаточным потреблением или усвоением витамина B12 или кальция), по-видимому, предрасположены к аномальным концентрациям витамина B12. У пациентов, принимающих метформин, гематологические показатели следует проверять раз в год, а уровень витамина В12 – раз в 2-3 года, и любые отклонения от нормы корректировать по мере необходимости.До конца 20 века существовали только эти три варианта антидиабетического лечения диабета 2 типа таблетками. Однако медицинская наука и фармакология неустанно ищут новые, более эффективные способы коррекции нарушенного углеводного обмена, и в последние десятилетия появились совершенно новые классы препаратов, снижающих уровень глюкозы в крови, поэтому мы продолжаем список:

Что произойдет, если мы дадим еще одну дозу Сиофора?

Пациенты с болезнью Альцгеймера обычно имеют сочетание нескольких нарушений, и лечение этой категории пациентов должно быть направлено в первую очередь на все факторы, определяющие общий риск возникновения и прогрессирования клинических проявлений болезни. В основе этой тактики лечения лежит улучшение чувствительности периферических тканей к инсулину и снижение гиперинсулинемии.Средняя исходная масса тела составляла (в фунтах, как указано в исследовании) 95,254; 92,079 и 87,543 кг в группах, получавших метформин с нормальным высвобождением 500 мг два раза в день и метформин с пролонгированным высвобождением 1000 и 1500 мг один раз в день, соответственно. Среднее изменение массы тела от исходного уровня до 24-й недели составило 0,408; 0,499 и 0,408 кг, соответственно.

Способ применения и дозировка

Противодиабетический препарат выпускается в виде таблеток, в различных дозировках. Препарат отпускается только по рецепту и относится к классу бигуанидов, которые влияют на поглощение глюкозы клетками. Основным действующим веществом является метформин. Долгосрочные исследования проводились на крысах (продолжительность дозы 104 недели) и мышах (продолжительность дозы 91 неделя) в дозах до 900 и 1500 мг/кг/день, соответственно. Эти дозы примерно в три раза превышают MRDH (2550 мг) на площадь поверхности тела. Ни у самцов, ни у самок мышей не было выявлено канцерогенного действия метформина. Аналогичным образом, у самцов крыс, которым вводили метформин, не наблюдалось опухолеродного потенциала. Однако у самок крыс, получавших метформин в дозе 900 мг/кг/сут, наблюдалось увеличение частоты доброкачественных полипов стромы матки.

Перед применением

Хотя скорость всасывания метформина (измеряемая по AUC) в форме таблеток с пролонгированным высвобождением увеличивалась примерно на 50% при приеме с пищей, никакого влияния пищи на Cmax и Tmax метформина не наблюдалось. Прием пищи с высоким и низким содержанием жира оказывал сходное влияние на фармакокинетику таблеток метформина с пролонгированным высвобождением.Препарат выпускается в форме таблеток и является рецептурным лекарственным средством класса глинидов. Основным действующим веществом является репаглинид. Метформин был исследован in vitro для определения транспорта метформина через плаценту, его связи с родами у женщин с ГДМ, а также его связи с материнской гликемией и весом. Пациенты (n = 217) были случайным образом разделены на две группы: первая получала метформин, вторая – инсулин. Концентрации метформина в материнской сыворотке на 36 неделе беременности и при рождении, а также в пуповинной крови определялись методом масс-спектрометрии. Критерии эффективности включали вес ребенка при рождении, продолжительность беременности, рН артериальной крови пуповины, гипогликемию новорожденных, увеличение веса пациентов во время беременности, уровень HbA1c и фруктозамина. Медиана отношения концентрации метформина в пуповинной крови к концентрации в материнской сыворотке составила 0,73. Различий в весе при рождении между группами инсулина и метформина не было. Частота неонатальных гипогликемических эпизодов (p = 0,92) и значения pH пупочной артерии (p = 0,78) были одинаковыми в обеих группах. В группе метформина не было зарегистрировано никаких отклонений у матери или плода [15].Данные свидетельствуют о том, что через 3 месяца комбинированная терапия в большей степени улучшает чувствительность тканей к инсулину (с точки зрения базальной концентрации инсулина и соотношения глюкоза/инсулин) и способствует значительному снижению гиперлипидемии.

Диабет

24-недельное двойное слепое рандомизированное исследование проводилось среди пациентов с диабетом 2 типа, которые принимали метформин в таблетках с пролонгированным высвобождением один раз в день во время вечернего приема пищи и метформин в таблетках с обычным высвобождением два раза в день (во время утреннего и вечернего приема пищи). которые принимали метформин в таблетках с обычным высвобождением в дозе 500 мг два раза в день в течение не менее 8 недель до начала исследования. Результаты представлены в таблице 8. Основу лечения диабета 2 типа составляет соблюдение здоровой диеты, увеличение физической активности и поддержание здорового веса тела. Врачи также часто назначают пероральные препараты (также известные как препараты, понижающие уровень глюкозы в крови) и/или инъекционный инсулин для контроля уровня глюкозы в крови. Однако сразу выбрать лучшие таблетки от диабета очень сложно, важно определить все способствующие факторы, сопутствующие патологии и эффективные препараты.

Аналоги ATX

Ограниченные данные о применении метформина у беременных женщин недостаточны для определения риска серьезных врожденных дефектов или выкидыша, связанных с его приемом. Опубликованные исследования по применению метформина во время беременности не показали четкой связи между его приемом и риском врожденных дефектов плода или выкидыша. Существует определенный риск для матери и плода, связанный с плохо контролируемым диабетом при беременности.Осторожно: пациенты с расчетным показателем GFR 30-45 мл/мин/1,73 м2; пременопаузальные женщины (может вызвать овуляцию у некоторых женщин с ановуляцией); процедуры визуализации с использованием йодсодержащих контрастных веществ; употребление алкоголя; грудное вскармливание.

Беременность и лактация

В ходе исследования оценивались антропометрические параметры: масса тела, ИМТ, ОТ, соотношение ОТ/ОБ; концентрация липидов, липопротеинов плазмы в крови, взятой после 14-часового голодания (общий холестерин – ОХС, ТГ, ЛПВП-С ферментативным методом на биохимическом анализаторе “Spectrum II” фирмы “Abbott”, США). Холестерин ЛПНП рассчитывали по формуле Фридвальда и других [12]: холестерин ЛПНП (в ммоль/л) = BCAA – (ТГ:2.2 + холестерин ЛПВП).Пациенты и члены их семей должны быть проинформированы о симптомах молочнокислого ацидоза и проинструктированы о необходимости прекратить прием метформина и обратиться к врачу в случае появления этих симптомов.

Противопоказания

Всем пациентам была рекомендована гипокалорийная диета. Суточная калорийность питания рассчитывалась с учетом индивидуальных особенностей пациентов, При среднем потреблении 1400-1800 ккал в день, содержании 25-30% жира от суточной калорийности и ограничении потребления животных жиров (до 10% от общего количества жира в рационе), среднем уровне глюкозы быстрой плазмы и HbA1c в возрасте 29 лет и старше. В исследовании сравнивались метформин и глибурид вместе с одним глибуридом или одним метформином у пациентов с диабетом 2 типа с недостаточным гликемическим контролем при монотерапии глибуридом

Показания к применению

Резистентность к инсулину лежит в основе развития метаболического синдрома. У пациентов с инсулинорезистентностью наблюдается дисфункция эндотелия, дисфункция коагуляции, повышенная активность неспецифического генерализованного воспаления и изменения в выработке определенных цитокинов. Препарат относится к классу глиптинов, а его основным действующим веществом является ситаглиптин. Он используется в комбинированном лечении с метформином или инъекциями инсулина, а дозы подбираются индивидуально, на основании всех данных пациента.

Жизнь

В 29-недельном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании с использованием таблеток метформина нормального высвобождения и глибурида в моно- и комбинированной терапии приняли участие пациенты с ожирением и диабетом 2 типа, которые не достигли адекватного гликемического контроля при приеме максимальных доз глибурида (исходный уровень глюкозы быстрой плазмы составлял около 250 мг/дл). Пациенты, рандомизированные в группу комбинированного лечения, начинали терапию метформином 500 мг и глибуридом 20 мг. В конце каждой недели первых 4-х недель исследования этим пациентам увеличивали дозу метформина на 500 мг, если им не удавалось достичь целевого уровня глюкозы плазмы крови. После 4-й недели такие корректировки дозы проводились ежемесячно, но ни один пациент не мог превысить дозу метформина в 2500 мг. Пациенты, принимавшие только метформин (метформин плюс плацебо), прекратили прием глибурида и следовали тому же графику титрования. Пациенты в группе глибурида продолжали принимать глибурид в той же дозе. В конце исследования примерно 70% пациентов в комбинированной группе принимали метформин в дозе 2000 мг и глибурид в дозе 20 мг или метформин в дозе 2500 мг и глибурид в дозе 20 мг. Результаты показаны в таблице 5.В настоящее время проводятся клинические испытания, чтобы выяснить, влияет ли профилактический прием метформина на частоту возникновения ГДМ и увеличение веса во время беременности. Считается, что у детей, рожденных женщинами с ожирением, принимающими метформин, метаболические показатели также будут лучше.

Рецепт в аптеке

Средняя исходная масса тела составила (в фунтах, как указано в исследовании) 87,543; 87,09; 85,275; 88,904; 87,543 и 87,997 кг в группах пациентов, получавших метформин в дозах 500, 1000, 1500 и 2000 мг один раз в день, 1000 мг два раза в день и плацебо, соответственно. Среднее изменение массы тела от исходного уровня до 16-й недели составило -0,59; -0,59; -0,318; -0,618; -0,998 и -0,816 кг, соответственно.Эти результаты не противоречат данным испанских исследователей, которые оценивали безопасность метформина для матерей и новорожденных у пациентов с ГДМ. Ретроспективно проанализированы клинические данные за 2011-2012 гг. 186 беременных женщин с ГДМ. Тридцать два пациента получали метформин, 33 – инсулин и 121 – диетотерапию. Не было статистических различий между диетотерапией и приемом метформина в отношении риска преждевременного прерывания беременности, недоношенности, преэклампсии, макросомии, частоты кесарева сечения, необходимости в неонатальной интенсивной терапии, врожденных пороков развития или неонатальных травм. Однако в группе метформина не было выкидышей и перинатальных смертей. Данное ретроспективное исследование свидетельствует о том, что метформин безопасен для лечения пациентов с ГДМ. Однако терапия этим препаратом по сравнению с инсулином или диетой не была связана с повышенным риском материнских или плодных осложнений [17].

Источники информации

В последние годы появились данные о сердечно-сосудистых эффектах метформина, которые позволяют предположить его роль в профилактике и коррекции сердечно-сосудистых заболеваний. Кардиопротекторный эффект связан с влиянием метформина на липидный обмен, функцию эндотелия, реактивность сосудов, гемостаз и реологию крови [9].Основой лечения сахарного диабета 2 типа является здоровый образ жизни, который включает рациональное и полноценное питание, регулярную физическую активность, отказ от курения и поддержание нормальной массы тела.

Условия хранения

Сиофор назначался пациентам с высоким риском ССЗ (семейная предрасположенность к ИБС и диабету 2 типа, курение, гипертония) при полном отсутствии противопоказаний к назначению препарата. В эту группу вошли 7 пациентов, у которых предыдущая монотерапия гипокалорийной диетой, несмотря на снижение веса, не смогла улучшить липидный обмен и уменьшить гиперинсулинемию.- У всех пациентов, принимающих метформин, оценочную функцию ГФР следует определять не реже одного раза в год. У пациентов с риском почечной недостаточности (например, пожилых) следует чаще оценивать функцию почек;

Беременность и лактация

После однократного приема внутрь таблеток с пролонгированным высвобождением Tmax составляет в среднем 7 ч с диапазоном от 4 до 8 ч. Cmax в плазме крови примерно на 20% ниже по сравнению с той же дозой таблеток метформина с пролонгированным высвобождением, но степень абсорбции (по показателю AUC) сопоставима с таблетками метформина с пролонгированным высвобождением.24-. 24-недельное рандомизированное двойное слепое исследование таблеток метформина пролонгированного высвобождения один раз в день после вечернего приема пищи и таблеток метформина пролонгированного высвобождения два раза в день (после утреннего и вечернего приема пищи) было проведено среди пациентов с диабетом 2 типа, которые принимали таблетки метформина пролонгированного высвобождения 500 мг два раза в день в течение не менее 8 недель до начала исследования. Результаты представлены в таблице 8.

Источники информации

Пациенты с диабетом часто страдают фибрилляцией предсердий, которая связана с серьезными сопутствующими заболеваниями и повышенной смертностью. Однако влияние метформина на фибрилляцию предсердий было изучено лишь недавно. Тайваньские исследователи провели популяционное исследование по использованию метформина для профилактики фибрилляции предсердий у пациентов с диабетом и его влияния на вызванный тахикардией миолиз и окислительный стресс в клетках предсердий. В исследовании приняли участие 645 710 пациентов с диабетом 2 типа, получающих противодиабетическую терапию. Основная группа состояла из пациентов, которые использовали метформин, а группа сравнения – из пациентов, использующих другие противодиабетические препараты. Для изучения влияния метформина на риск развития фибрилляции предсердий использовалась модель пропорциональных рисков (регрессия Кокса). Изучались миоциты предсердий HL1 и уровни тропонина и тяжелых цепей миозина как маркеров миолиза. За 13 лет у 9983 пациентов развилась фибрилляция предсердий. Заболеваемость составила 1,5% (287 на 100 000 человеко-лет). После корректировки с учетом сопутствующих заболеваний и лекарственных препаратов было обнаружено, что метформин значительно предотвращает развитие МА у пациентов с СД (отношение рисков (ОО) 0,81, 95% доверительный интервал (ДИ) 0,76-0,86, p < 0,0001), значительно снижая степень индуцированного кардиостимуляторами миолиза и окислительного стресса. Таким образом, применение метформина связано с более низким риском развития фибрилляции предсердий у пациентов с диабетом 2 типа, чего не наблюдалось при применении других противодиабетических препаратов [11].Лечение: метформин поддается диализу с клиренсом до 170 мл/мин при хороших гемодинамических условиях. Поэтому гемодиализ может быть эффективным для удаления накопленного метформина у пациентов с подозрением на передозировку.

Аналоги

Атерогенность сыворотки крови оценивалась в соответствии с критериями, рекомендованными Европейским обществом по изучению атеросклероза 1998 года. [23]. Показатели липидов и липопротеинов считались нормальными, если ХС < 5,0 ммоль/л, холестерин ЛПВП > 1,0 ммоль/л, холестерин ЛПНП < 3,0 ммоль/л, ТГ < 2,0 ммоль/л.Данные американских исследователей подтвердили, что, хотя метформин обладает известным сахароснижающим эффектом, он также имеет клиническое значение для лечения ожирения. В долгосрочной программе профилактики диабета было показано, что метформин снижает потребление пищи как причину потери веса. Хотя влияние метформина на аппетит представляется многофакторным, воздействие на регуляторные механизмы в гипоталамусе, на уровень лептина и чувствительность к инсулину может быть значительным. Кроме того, потеря веса может быть результатом изменения циркадных ритмов пищеварения в желудочно-кишечном тракте и регуляции окисления жиров, а также отложения жира в печени, скелетных мышцах и жировой ткани [13].

Как выбрать таблетки от диабета

Краеугольным камнем лечения диабета 2 типа является здоровое питание, повышенная физическая активность и поддержание нормальной массы тела. Врачи также часто назначают пероральные препараты (также известные как препараты, понижающие уровень глюкозы в крови) и/или инъекционный инсулин для контроля уровня глюкозы в крови. Однако сразу выбрать лучшие таблетки от диабета очень сложно, важно определить все факторы, влияющие на заболевание, основную патологию и эффективное лекарство. Как упоминалось ранее, метформин повышает чувствительность периферических тканей к инсулину, снижает глюконеогенез и увеличивает гликогенез в печени, а также снижает абсорбцию глюкозы в кишечнике [1,2, 10, 20], что делает комбинированное лечение более эффективным, чем монотерапия диетой, в отношении влияния на уровень инсулина и параметры углеводной регуляции. Так, толерантность к глюкозе нормализовалась у 4 из 6 пациентов, получавших комбинированное лечение и имевших НТГ до начала исследования, тогда как в группе диетотерапии такие изменения произошли только у 1 из 4 пациентов.

Каковы побочные эффекты препарата Сиофор?

Известно, что НАЖБП характеризуется накоплением ТГ в гепатоцитах в отсутствие истории чрезмерного употребления алкоголя (в диапазоне от простого стеатоза до неалкогольного стеатогепатита (НАСГ)). В конечном итоге NASH может прогрессировать до цирроза и гепатоцеллюлярной карциномы. Чаще всего стеатоз оказывается локализованным висцеральным заболеванием. Однако исследования указывают на повышенный риск сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с БЛБД и/или НАСГ. Хотя патогенез НАЖБП до конца не изучен, было показано, что инсулинорезистентность играет важную роль в ее развитии и прогрессировании. Исследование, проведенное алжирскими учеными, показало, что метформин, как препарат, сенсибилизирующий инсулин, улучшает течение НАЖБП и связанное с ней метаболическое состояние. Было показано, что метформин эффективно снижает активность ферментов печени [21].Интерес к метформину возрос после публикации результатов проспективного исследования диабета в Великобритании (UKPDS) в 1998 году. Было показано, что в отличие от других противодиабетических препаратов (глибенкламид, хлорпропамид, инсулин), прием метформина снижает риск сосудистых осложнений диабета на 32%, смертность, связанную с диабетом, на 42%, общую смертность на 36%, риск инфаркта миокарда на 39%, инсульта на 41%. Кроме того, метформин снижал количество приступов стенокардии и острых цереброваскулярных инцидентов [4].

Популярные вопросы и ответы

Опубликованный метаанализ 41 исследования, включавший 3074 пациента с диабетом 2 типа, показал, что терапия метформином (по сравнению с противодиабетическими препаратами других групп) статистически значимо снижает уровень ТГ, ИБС и ЛПНП [10].В связи с этим представляет интерес использование в комплексе терапевтических мероприятий на фоне немедикаментозного лечения метформина, из группы бигуанидов, основные механизмы действия которого следующие: снижение глюконеогенеза, стимуляция гликогенеза, повышение чувствительности периферических тканей к инсулину, увеличение скорости поступления глюкозы в ткани [1].

Каковы побочные эффекты препарата Сиофор?

В литературе сообщается, что препарат Сиофор также влияет на свободные жирные кислоты (один из патогенетических компонентов дислипидемии при АР), снижая метаболизм и окисление свободных жирных кислот (20). Таким образом, сиофор влияет на целый комплекс корректируемых факторов, определяющих общий риск развития T2DM и CVD.Бигуаниды. Наиболее известным препаратом является метформин (Глюкофаж) и его форма длительного действия (Глюкофаж Лонг). Метформин остается препаратом выбора, несмотря на то, что используется уже более 60 лет. Обычно его назначают первым, если нет противопоказаний.

Для цитирования:

В 24-недельное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование с использованием таблеток метформина с пролонгированным высвобождением один раз в день после вечернего приема пищи были включены пациенты с диабетом 2 типа, которые не смогли достичь гликемического контроля с помощью диеты и физических упражнений. Средний исходный уровень HbA1c у пациентов исследования составлял 8%, а средний исходный уровень глюкозы в плазме крови – 176 мг/дл. Доза метформина увеличивалась до 1500 мг один раз в день, если HbA1c был ≥7, но <8% на 12 неделе (пациенты с HbA1c ≥8% прекращали участие в исследовании). На заключительном визите (24-я неделя) средний уровень HbA1c увеличился на 0,2% по сравнению с исходным уровнем у пациентов, получавших плацебо, и снизился на 0,6% при приеме метформина.24-. Еженедельно 24-недельное двойное слепое рандомизированное исследование проводилось с использованием таблеток метформина пролонгированного высвобождения один раз в день во время вечернего приема пищи и таблеток метформина нормального высвобождения два раза в день (во время утреннего и вечернего приема пищи) у пациентов с диабетом 2 типа, которые принимали таблетки метформина нормального высвобождения в дозе 500 мг два раза в день в течение не менее 8 недель до начала исследования. Результаты представлены в таблице 8.

Сложный выбор

Швейцарские исследователи подтвердили, что применение метформина связано со снижением риска развития некоторых видов рака головы и шеи. Они провели исследование методом случай-контроль с участием пациентов в возрасте до 90 лет с таким диагнозом в период с 1995 по 2013 год. Пациенты в парах случай-контроль были сопоставлены по возрасту, полу, ИМТ, статусу курения, употреблению алкоголя и сопутствующим заболеваниям. ИМТ, курение и СД были включены в окончательный анализ. Исследователи подтвердили, что длительное применение метформина снижает риск развития рака гортани (скорректированный ОР 0,41 (95% ДИ 0,17-1,03)). [36].Средняя исходная масса тела составляла (в фунтах, как указано в исследовании) 91,172 и 93,44* кг в группах лечения метформином и плацебо, соответственно. Среднее изменение массы тела от исходного уровня до 29-й недели составило -0,635 и -1,089 кг в группах метформина и плацебо, соответственно.

Выберите описание

Авторы отметили, что метформин не всегда используется по назначению. Например, он используется для лечения гирсутизма, акне и резистентности к инсулину при PCOS, хотя доказательства его антиандрогенного действия противоречивы. Препарат также используется для улучшения овуляции у пациентов с ПКОС, самостоятельно или в комбинации с кломифена цитратом. Средние изменения показателей HbA1c и глюкозы быстрой плазмы по сравнению с исходным уровнем после 24 недель приема таблеток метформина с пролонгированным высвобождением и таблеток метформина с нормальным высвобождением у пациентов с диабетом 2 типа

Противопоказания к применению Сиофора

Инсулинорезистентность является основой метаболического синдрома. У пациентов с инсулинорезистентностью, дисфункцией эндотелия, дисфункцией коагуляции, повышенной активностью неспецифического генерализованного воспаления, изменениями в выработке определенных цитокинов. Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, и относится к строго рекомендованным средствам. Препарат входит в класс глиптинов, а его основным действующим веществом является ситаглиптин. Он используется в сочетании с метформином или инъекциями инсулина, а дозы подбираются индивидуально, исходя из состояния всего пациента.

Фармакологическая группа

Итальянские исследователи считают, что метформин, воздействуя на резистентность к инсулину и уровень инсулинемии, также способен снижать выработку андрогенов, что приводит к нормализации менструального цикла и повышению вероятности овуляции. Современные рекомендации эндокринологического сообщества предлагают использовать метформин в подростковом возрасте, особенно при наличии избыточного веса. Однако его не следует использовать в качестве терапии первой линии для коррекции овуляторной дисфункции у взрослых с PCOS, и есть данные, что более ранний прием метформина может способствовать овуляции в ответ на терапию кломифена цитратом (29).Помимо гипогликемического эффекта, метформин обладает рядом плейотропных действий. Например, в исследовании UKPDS было отмечено, что препарат улучшает выживаемость у пациентов с диабетом 2 типа. Было показано, что метформин играет роль в коррекции липидных нарушений у пациентов с метаболическим синдромом, эффективен в снижении массы тела и в коррекции синдрома липодистрофии у пациентов с ВИЧ. Появляется все больше доказательств того, что метформин улучшает фертильность у женщин с синдромом поликистозных яичников (PCOS). Кроме того, препарат тормозит процесс старения и эффективно подавляет воспалительные механизмы. Метформин также оказывает значительное влияние на злокачественные опухоли и гематологические заболевания. По мнению авторов, применение препарата остается “неисследованной территорией” для медицинского сообщества [7].

Препараты

Пожилой возраст (≥65 лет). Риск развития молочнокислого ацидоза, связанного с метформином, увеличивается с возрастом пациента, поскольку пожилые пациенты чаще, чем молодые, страдают печеночной, почечной или сердечной недостаточностью. Функция почек должна оцениваться чаще у пожилых пациентов. Почечный клиренс (см. таблицу 1) примерно в 3,5 раза превышает клиренс креатинина, что указывает на то, что основным путем выведения метформина является канальцевая экскреция. После перорального приема примерно 90% абсорбированного метформина выводится почками в течение первых 24 часов, а T1/2 элиминации из плазмы составляет примерно 6,2 часа. T1/2 элиминации из крови составляет приблизительно 17,6 ч, что указывает на то, что эритроцитарная фракция может быть одним из отделов распределения метформина.

Как принимать сиоформин?

Цель данного исследования, проведенного в Боснии и Герцеговине, заключалась в оценке эндокринных изменений у женщин с ПКОС, ранее получавших лечение метформином. В исследование были включены 100 женщин в возрасте 20-40 лет. Было показано, что лечение метформином через 6 и 12 месяцев привело к значительному снижению массы тела, ИМТ, окружности талии, уровня инсулина и индекса HOMA-IR (p = 0,0001). Также наблюдалось значительное снижение уровня пролактина, тестостерона и эстрадиола (p = 0,0001). Метформин не оказывал влияния на концентрацию гормонов щитовидной железы. Также наблюдалось значительное снижение уровня реактивного белка (CRP), лютеинизирующего гормона (LH), LH/FSH (фолликулостимулирующий гормон), андростенедиона, дегидроэпиандростерона сульфата и прогестерона (p = 0,0001). Одно исследование с двухлетним периодом наблюдения показало, что дети, родившиеся у матерей, принимавших метформин, имели меньшую массу висцерального жира, что снижает вероятность развития инсулинорезистентности в будущем. Полученные результаты вызвали интерес к использованию метформина у беременных женщин, страдающих ожирением, но не имеющих СД.

Популярные вопросы и ответы

Препарат является инъекционным и выпускается в форме шприц-ручки, но не является инсулином. Препарат вводится в подкожный жир на животе, бедре или руке один раз в день, предпочтительно в одно и то же время. Процедура требует определенных навыков применения, условий; необходимы расходные материалы (иглы). После использования шприц-ручки иглы необходимо снять и выбросить. Не все соблюдают эти правила, что может привести к инфицированию в местах инъекций, поломке устройства. Другая возможная проблема – падение и повреждение шприц-ручки. По сравнению с таблетированными препаратами эти составы имеют внушительный список преимуществ:Интерес к метформину возрос после публикации результатов Проспективного исследования диабета Соединенного Королевства (UKPDS) в 1998 году. Было показано, что в отличие от других противодиабетических препаратов (глибенкламид, хлорпропамид, инсулин), прием метформина снижал риск сосудистых осложнений диабета на 32%, смертность, связанную с диабетом, на 42%, общую смертность на 36%, риск инфаркта миокарда на 39%, инсульта на 41%. Кроме того, применение метформина снижало количество приступов стенокардии и острых цереброваскулярных инцидентов [4].

Среднее изменение уровня глюкозы быстрой плазмы и HbA1c через 29 недель при сравнении одновременного приема метформина и глибурида с приемом только глибурида или только метформина у пациентов с диабетом 2 типа с неадекватным гликемическим контролем на монотерапии глибуридом Во время лечения метформином у пациентов значительно снизился уровень глюкозы, инсулина, холестерина ЛПНП, мочевой кислоты и инсулинорезистентности. Нормоурикемия была достигнута у 11 пациентов, значительное снижение уровня мочевой кислоты было достигнуто у 12 пациентов. У семи пациентов с нормоурикемией приступов артрита больше не наблюдалось. Авторы пришли к выводу, что терапия метформином безопасна у пациентов с подагрой и снижает инсулинорезистентность, уровень мочевой кислоты и суставной синдром [14].

Дозировка и прием

Абсолютная биодоступность таблеток метформина 500 мг нормального высвобождения, принятых натощак, составляет примерно 50-60%. Исследования с однократными пероральными дозами метформина от 500 до 1500 и от 850 до 2550 мг показывают, что линейная зависимость с увеличением дозы отсутствует, что объясняется скорее снижением абсорбции, чем изменением элиминации. При обычных клинических дозах и режимах дозирования устойчивые плазменные концентрации метформина достигаются в течение 24-48 часов и обычно составляют <1 мкгмл. Метформина гидрохлорид представляет собой белое или почти кристаллическое вещество с молекулярной массой 165,63, легко растворимое в воде и нерастворимое ацетоне, диэтиловом эфире хлороформе.

Симптомы и последствия передозировки Сиоформом

Часто лечение диабета 2 типа одним препаратом не дает эффекта. Поэтому назначается комбинация из двух или трех препаратов. Например, метформин и сульфаниламиды. Это помогает снизить уровень сахара на 20-40%. Этот эффект обусловлен их синергическим действием (препараты поддерживают друг друга).В американском клиническом исследовании с участием пациентов с диабетом 2 типа 141 пациент получал метформин в виде таблеток с нормальным высвобождением в дозах до 2550 мг в день. Нежелательные реакции, о которых сообщалось более чем у 5% пациентов, получавших метформин, и которые возникали чаще, чем у пациентов, получавших плацебо, представлены в таблице 9.

Что нельзя делать во время приема Сиофора?

Уровень инсулина определялся методом иммуноферментного анализа с использованием наборов “Инсулин” (Boehringer Mannheim, Германия) на иммуноанализаторе ES-300. Нормальный уровень инсулина натощак варьировался от 3,2 до 17,8 мМЕ/мл. ИБС оценивалась по косвенным показателям: исходной инсулинемии и соотношению глюкоза/инсулин натощак, которое обычно превышает 6 [4, 6].Еще раз хочу напомнить, что одними лекарствами трудно поддерживать диабет в состоянии равновесия.  Всегда помните и следуйте “золотому стандарту” лечения: диета + физическая активность + противодиабетические препараты. Это позволит вам вести комфортную и полноценную жизнь, свободную от досаждающих осложнений диабета.   

Взаимодействие

Глипизид слабее глибенкламида. Доза препарата подбирается индивидуально от 0,5 до 9 таблеток в день, в зависимости от показателей гликемии. Существует быстрорастворимая форма. Его принимают 1-3 раза в день, в зависимости от суточной дозы. Эта группа стимулирует высвобождение инсулина из поджелудочной железы. С одной стороны, происходит быстрое снижение концентрации глюкозы в крови, с другой стороны, существует риск гипогликемии. Доступная цена, возможное положительное влияние на мелкие кровеносные сосуды делают препарат часто назначаемым, но среди отрицательных эффектов – быстрая зависимость, которая может свести на нет эффект от его применения, а также возможное увеличение веса.

Информация о препарате

Значение Vd таблеток метформина нормального высвобождения после однократного приема 850 мг составило в среднем (654±358) л. Метформин в небольшой степени связывается с белками плазмы. Скорее всего, метформин распределяется в эритроцитах в зависимости от времени.