Механизм действия. Дулаглутид – это агонист рецептора GFP-1 длительного действия. Его молекула состоит из двух идентичных цепей, соединенных дисульфидными связями, каждая из которых содержит модифицированный аналог человеческого GFP-1, ковалентно связанный с фрагментом тяжелой цепи (Fc) модифицированного человеческого IgG4 через небольшую полипептидную цепь. Аналоговая часть PPP-1 дулаглутида приблизительно на 90% совместима с нативным PPP-1 человека. T1/2 нативного PPP-1 человека, вследствие расщепления DPP-4 и почечного клиренса, составляет 1,5-2 мин. В отличие от нативного GFP-1, дулаглутид устойчив к расщеплению DPP-4 и имеет большой размер, что замедляет всасывание и снижает почечный клиренс. Эти структурные особенности обеспечивают растворимую форму и время T1/2 4,7 дня, что делает его пригодным для приема один раз в неделю. Кроме того, молекула дулаглутида разработана таким образом, чтобы предотвращать иммунные реакции, опосредованные Fcγ рецепторами, и снижать иммуногенный потенциал.
- Противопоказания к применению
- Условия хранения
- Условия введения
- Контактная информация:
- Аналоги АТХ
- Trulicity®
- Фармакологические эффекты
- Фармакодинамика
- Уровень глюкозы крови натощак. Прием дулаглутида привел к значительному снижению уровня глюкозы в крови натощак по сравнению с исходным уровнем. Основной эффект на уровень глюкозы в крови наблюдался через 2 недели. Улучшение уровня глюкозы крови натощак сохранялось в течение самого длительного периода исследования – 104 недель. 26-недельное лечение дулаглутидом 1,5 и 0,75 мг не уступало инсулину гларгин по снижению уровня HbAlc, и этот эффект сохранялся в течение 52 недель. Доля пациентов, достигших целевого уровня HbAlc <8,0% на 26-й и 52-й неделях, была сходной между дулаглутидом в обеих дозах и инсулином гларгин. Профиль безопасности дулаглутида у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью был аналогичен тому, который наблюдался в других исследованиях дулаглутида. Eli Lilli East S.A. (Швейцария) Шприц-ручка Trulicity® – это одноразовое, предварительно заполненное, готовое к использованию устройство для доставки лекарств. Каждая шприц-ручка содержит одну недельную дозу препарата Trulicity® (0,75 мг/0,5 мл или 1,5 мг/0,5 мл). В неделю можно вводить только одну дозу.В прошлом, когда не существовало лечения диабета, после нескольких лет болезни могла развиться кома с кетоацидозом, в результате чего пациент умирал. Сегодня таких случаев становится все меньше, а лекарства помогают предотвратить повышение уровня сахара до опасного для жизни уровня. Перед врачами и пациентами стоит новая задача – задержать развитие осложнений и максимально увеличить продолжительность жизни. Обзоры Контроль гликемии. Эффективность и безопасность дулаглутида были изучены в клинических исследованиях, в которых дулаглутид применялся в качестве монотерапии, в комбинированной терапии с метформином, в комбинированной терапии с метформином и производным сульфонилмочевины. при комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины, комбинированной терапии с ингибитором натрий-зависимого транспортера глюкозы типа 2 (SGLT2i) с метформином или без него, комбинированной терапии с метформином и пиоглитазоном, комбинированной терапии с титрованным базальным инсулином с метформином или без него, комбинированной терапии с прандиальным инсулином с метформином или без него. Во всех исследованиях дулаглутид обеспечивал клинически значимое улучшение гликемического контроля, оцениваемого по гликированному гемоглобину (HbA1c).Пациент слышал более двух щелчков во время инъекции: два громких щелчка и один тихий. Было ли лекарство введено полностью? Некоторые пациенты могут услышать тихий щелчок непосредственно перед вторым громким щелчком. Это нормальное явление для шприц-ручки. Продолжайте прижимать шприц-ручку к коже, пока не услышите второй громкий щелчок. Упаковка и содержимое Trulicity® Я страдаю избыточным весом с тех пор, как себя помню. Даже на своих детских фотографиях я была такой пухленькой. Потом я забеременела, родила и при росте 165 см весила уже 117 кг. Честно говоря, это ужасно. Это не только внешне непривлекательно, но и мое здоровье стремительно ухудшается. Во время последнего обследования уровень сахара и холестерина был на верхней границе нормы. Эндокринолог назначил препарат Trulicity для снижения веса и уровня сахара в крови.Препарат является новым, и в Интернете можно найти очень мало отзывов о нем. Он продается в двух дозах: Для взрослых рекомендуется 1,5 мл на шприц, а для пожилых людей – 0,75 мл. Хорошая новость заключается в том, что его нужно вводить всего один раз в неделю, просто вводя подкожно в складку на животе. В упаковке содержится 4 шприца, что достаточно для одного месяца лечения. Шприц объемом 0,5 мл имеет форму ручки, что очень удобно. Я даже не почувствовала иглу, так как она очень тонкая, и раствор вводится безболезненно.Прошло уже три месяца с тех пор, как я начал использовать Trulicity. Мой уровень сахара нормализовался в первый месяц лечения и до сих пор находится на хорошем уровне. Мой вес также уменьшился. Я считаю это лекарство очень эффективным и простым в применении.Преимущества:Эффективно снижает вес и уровень сахара.Недостатки:Не выявлено. Оральные контрацептивы. Одновременное применение дулаглутида с пероральными контрацептивами (норэлгестромин 0,18 мг/этинилэстрадиол 0,025 мг) не повлияло на общую экспозицию норэлгестромина и этинилэстрадиола. Для норэлгестромина и этинилэстрадиола наблюдалось статистически значимое снижение Cmax на 26% и 13% и задержка Tmax на 2,0 и 0,3 ч, соответственно. Такие наблюдения не считаются клинически значимыми. При использовании дулаглутида коррекция дозы пероральных контрацептивов не требуется. Фармакокинетика Пациенты с нарушением функции почек. Фармакокинетика дулаглутида была оценена в клинико-фармакологическом исследовании и была практически одинаковой у здоровых людей и пациентов с легким или тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин), включая болезнь почек в конечной стадии (при использовании гемодиализа). Кроме того, в 52-недельном клиническом исследовании с участием пациентов с диабетом 2 типа и умеренным или тяжелым нарушением функции почек (15 мл/мин/1,73 м2 ≤СКФ<60 мл/мин/1,73 м2) фармакокинетический профиль дулаглутида в дозах 0,75 и 1,5 мг один раз в неделю был аналогичен тому, что наблюдалось в других исследованиях дулаглутида. Пациенты с болезнью почек в конечной стадии не участвовали в этом исследовании.
- Eli Lilli East S.A. (Швейцария)
- Обзоры
- Упаковка и содержимое Trulicity®
- Фармакокинетика
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность. В клинических исследованиях II и III фазы системные явления гиперчувствительности (например, крапивница, отек) наблюдались у 0,5% пациентов, принимавших дулаглутид. В постмаркетинговом опыте применения дулаглутида анафилактические реакции наблюдались редко.Риск развития медуллярного рака щитовидной железы. Пациенты должны быть проинформированы о потенциальном риске развития медуллярной карциномы щитовидной железы во время приема дулаглутида и о клинических признаках узла щитовидной железы (увеличение объема ткани или узлы в области шеи, одышка, постоянная охриплость).
Условия хранения
Частота гипогликемии составила 85,3% и 80,0%, или 35,66 и 31,06 случаев на пациента/год, соответственно, при применении дулаглутида в дозах 0,75 и 1,5 мг один раз в неделю в комбинации с инсулином. Частота тяжелых гипогликемий составила 2,4% и 3,4%, или 0,05 и 0,06 случаев на пациента в год, соответственно. Во время лечения дулаглутидом не требуется дополнительного самоконтроля гликемии. При сочетании с производными сульфонилмочевины или инсулином, особенно при начале терапии препаратом Trulicity®, необходим самоконтроль, так как может потребоваться корректировка дозы инсулина или производного сульфонилмочевины. Рекомендуется постепенное снижение дозы инсулина.
Условия введения
Для удобства введения шприц-ручку можно оставить при комнатной температуре на 30 минут перед инъекцией. Не нагревайте шприц-ручку в микроволновой печи или под горячей проточной водой.Дулаглутид вызывает задержку опорожнения желудка и поэтому может повлиять на всасывание пероральных препаратов при одновременном применении. Дулаглутид следует с осторожностью применять у пациентов, принимающих пероральные препараты, требующие быстрого всасывания в желудочно-кишечном тракте. Задержка опорожнения желудка может несколько увеличить воздействие препаратов с замедленным высвобождением за счет увеличения времени высвобождения препарата.
Контактная информация:
Существует множество препаратов для снижения уровня сахара в крови, от дешевых таблеток до современных инсулинов в специальных устройствах. Иногда вы хотите узнать, что назначил ваш врач. Что, если есть лучшее лекарство? Где вы можете найти больше информации? Если у вас возникли вопросы или проблемы во время приема TRULICITY® Single-Dose Syringe, пожалуйста, свяжитесь с представителем компании Eli Lilly Vostok S.A. по телефону +7 (495) 258-50-01 или с вашим врачом.
Аналоги АТХ
Гипергликемия приводит к атеросклерозу, повреждению кровеносных сосудов и нервов, ишемической болезни сердца, нарушению чувствительности конечностей. Возможны слепота, гангрена, хроническая почечная недостаточность, сердечный приступ, инсульт. Все эти изменения накапливаются день за днем из-за высокого уровня сахара в крови. Наиболее известным препаратом является метформин (Глюкофаж) и его форма длительного действия (Глюкофаж Лонг). Метформин остается препаратом выбора, несмотря на то, что он используется уже более 60 лет. Обычно его назначают первым, если нет противопоказаний.
Trulicity®
При применении дулаглутида в дозах 0,75 или 1,5 мг один раз в неделю в комбинации с производными сульфонилмочевины и метформином частота зарегистрированных симптоматических гипогликемий составила 39,0 и 40,3% или 1,67 и 1,67 случая на пациента в год, соответственно. Частота возникновения тяжелых гипогликемических эпизодов составила 0,00 и 0,7% или 0,00 и 0,01 случая/пациент/год для каждой дозы соответственно. Частота зарегистрированных симптоматических гипогликемий при использовании дулаглутида 1,5 мг с производными сульфонилмочевины составила 11,3% и 0,90 эпизодов на пациента в год. О случаях тяжелой гипогликемии не сообщалось.Пациенты должны быть проинформированы о характерных симптомах острого панкреатита, включая постоянные сильные боли в животе. При подозрении на панкреатит лечение дулаглутидом следует прекратить. Если диагноз панкреатита подтвердится, прием дулаглутида следует прекратить, не возобновляя терапию. При отсутствии других признаков и характерных симптомов острого панкреатита повышение уровня панкреатических ферментов само по себе не является предиктором острого панкреатита.
Фармакологические эффекты
Официальный сайт RLS®. Главная энциклопедия лекарств и товаров из аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарств Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарств, БАДов, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический словарь содержит информацию о составе и форме выпуска препарата, фармакологическом действии, показаниях, противопоказаниях, побочных эффектах, лекарственных взаимодействиях, способах применения препарата, фармацевтических компаниях. Справочник лекарств включает цены на лекарства и продукцию фармацевтического рынка Москвы и других городов России.
Фармакодинамика
У пациентов с диабетом 2 типа, начиная с первого приема, дулаглутид улучшает гликемический контроль за счет устойчивого снижения уровня глюкозы крови натощак, до и после еды, которое сохраняется в течение недели до приема следующей дозы.
Уровень глюкозы крови натощак. Прием дулаглутида привел к значительному снижению уровня глюкозы в крови натощак по сравнению с исходным уровнем. Основной эффект на уровень глюкозы в крови наблюдался через 2 недели. Улучшение уровня глюкозы крови натощак сохранялось в течение самого длительного периода исследования – 104 недель. 26-недельное лечение дулаглутидом 1,5 и 0,75 мг не уступало инсулину гларгин по снижению уровня HbAlc, и этот эффект сохранялся в течение 52 недель. Доля пациентов, достигших целевого уровня HbAlc <8,0% на 26-й и 52-й неделях, была сходной между дулаглутидом в обеих дозах и инсулином гларгин. Профиль безопасности дулаглутида у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью был аналогичен тому, который наблюдался в других исследованиях дулаглутида.
Eli Lilli East S.A. (Швейцария)
Шприц-ручка Trulicity® – это одноразовое, предварительно заполненное, готовое к использованию устройство для доставки лекарств. Каждая шприц-ручка содержит одну недельную дозу препарата Trulicity® (0,75 мг/0,5 мл или 1,5 мг/0,5 мл). В неделю можно вводить только одну дозу.В прошлом, когда не существовало лечения диабета, после нескольких лет болезни могла развиться кома с кетоацидозом, в результате чего пациент умирал. Сегодня таких случаев становится все меньше, а лекарства помогают предотвратить повышение уровня сахара до опасного для жизни уровня. Перед врачами и пациентами стоит новая задача – задержать развитие осложнений и максимально увеличить продолжительность жизни.
Обзоры
Контроль гликемии. Эффективность и безопасность дулаглутида были изучены в клинических исследованиях, в которых дулаглутид применялся в качестве монотерапии, в комбинированной терапии с метформином, в комбинированной терапии с метформином и производным сульфонилмочевины. при комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины, комбинированной терапии с ингибитором натрий-зависимого транспортера глюкозы типа 2 (SGLT2i) с метформином или без него, комбинированной терапии с метформином и пиоглитазоном, комбинированной терапии с титрованным базальным инсулином с метформином или без него, комбинированной терапии с прандиальным инсулином с метформином или без него. Во всех исследованиях дулаглутид обеспечивал клинически значимое улучшение гликемического контроля, оцениваемого по гликированному гемоглобину (HbA1c).Пациент слышал более двух щелчков во время инъекции: два громких щелчка и один тихий. Было ли лекарство введено полностью? Некоторые пациенты могут услышать тихий щелчок непосредственно перед вторым громким щелчком. Это нормальное явление для шприц-ручки. Продолжайте прижимать шприц-ручку к коже, пока не услышите второй громкий щелчок.
Упаковка и содержимое Trulicity®
Я страдаю избыточным весом с тех пор, как себя помню. Даже на своих детских фотографиях я была такой пухленькой. Потом я забеременела, родила и при росте 165 см весила уже 117 кг. Честно говоря, это ужасно. Это не только внешне непривлекательно, но и мое здоровье стремительно ухудшается. Во время последнего обследования уровень сахара и холестерина был на верхней границе нормы. Эндокринолог назначил препарат Trulicity для снижения веса и уровня сахара в крови.Препарат является новым, и в Интернете можно найти очень мало отзывов о нем. Он продается в двух дозах: Для взрослых рекомендуется 1,5 мл на шприц, а для пожилых людей – 0,75 мл. Хорошая новость заключается в том, что его нужно вводить всего один раз в неделю, просто вводя подкожно в складку на животе. В упаковке содержится 4 шприца, что достаточно для одного месяца лечения. Шприц объемом 0,5 мл имеет форму ручки, что очень удобно. Я даже не почувствовала иглу, так как она очень тонкая, и раствор вводится безболезненно.Прошло уже три месяца с тех пор, как я начал использовать Trulicity. Мой уровень сахара нормализовался в первый месяц лечения и до сих пор находится на хорошем уровне. Мой вес также уменьшился. Я считаю это лекарство очень эффективным и простым в применении.Преимущества:Эффективно снижает вес и уровень сахара.Недостатки:Не выявлено. Оральные контрацептивы. Одновременное применение дулаглутида с пероральными контрацептивами (норэлгестромин 0,18 мг/этинилэстрадиол 0,025 мг) не повлияло на общую экспозицию норэлгестромина и этинилэстрадиола. Для норэлгестромина и этинилэстрадиола наблюдалось статистически значимое снижение Cmax на 26% и 13% и задержка Tmax на 2,0 и 0,3 ч, соответственно. Такие наблюдения не считаются клинически значимыми. При использовании дулаглутида коррекция дозы пероральных контрацептивов не требуется.
Фармакокинетика
Пациенты с нарушением функции почек. Фармакокинетика дулаглутида была оценена в клинико-фармакологическом исследовании и была практически одинаковой у здоровых людей и пациентов с легким или тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин), включая болезнь почек в конечной стадии (при использовании гемодиализа). Кроме того, в 52-недельном клиническом исследовании с участием пациентов с диабетом 2 типа и умеренным или тяжелым нарушением функции почек (15 мл/мин/1,73 м2 ≤СКФ<60 мл/мин/1,73 м2) фармакокинетический профиль дулаглутида в дозах 0,75 и 1,5 мг один раз в неделю был аналогичен тому, что наблюдалось в других исследованиях дулаглутида. Пациенты с болезнью почек в конечной стадии не участвовали в этом исследовании.